A new high performance liquid chromatographic method was applied for the determination of hyperin in Acanthopanax senticosus and A sessiliflorus. The stationary phase used was $\beta$-Bondapak $C_{18}$ reverse-phase column and a mobile phase program was a gradient of acetonitrile and distilled water at a flow rate of 1.0 ml/min. Hyperin was detected at 210 nm, and the analysis was successfully carried out within 20 min. Hyperin was detected in the one year-grown and two years-grown stem of A senticosus (0.47 and 0.13 mg/g, respectively) and A sessiliflorus (0.14 and 0.03 mg/g, respectively). Hyperin was detected in the main and branch root of A sessiliflorus (0.30 and 0.09 mg/g, respectively). But there is no detection of hyperin in the main and branch root of A senticosus.
Background: A number of effective prevention measures have been introduced in attempts to substantially reduce both the incidence and mortality due to many kinds of cancer. The search for new anti-cancer compounds in foods or in plant medicines is one realistic and promising approach to prevention. Chinese medicines provide a rich pool of novel and efficacious agents for cancer prevention and treatment. Previously it was demonstratrated that hyperin extracted from the Manchurian rhododendron leaf reduces the proliferation of many cancer cells. The present study was carried out to evaluate its effects on human endometrial cancer cell viability and apoptosis and to investigate its mechanisms of action in RL952 cells. Methods: Cell viability was measured using the MTT assay. Intracellular calcium ions were detected using laser-scanning confocal microscopy. The effects of hyperin on apoptosis related proteins in RL952 cells were examined using Western blot analysis. Results: The growth of RL952 cells was inhibited by treatment with hyperin. OD values of caspase-3 and caspase-9 were increased and expression of bcl-2 was increased and bax was decreased in protein levels in RL952 cells after 24 h of hyperin treatment, Moreover, intracellular calcium accumulation occurred in hyperin-treated cells. Conclusion: These results suggest that hyperin may play an important role in tumor growth suppression by inducing apoptosis in human endometrial cells via a $Ca^{2+}$-related mitochondrion apoptotic pathway in RL952 cells.
The ethyl acetate fraction of Uncariae Ramulus et Uncus, which showed anticonvulsant effects against pentylenetetrazole (PTZ) treated mice, were subjected to column chromatography to isolate ursolic acid and hyperin from active eluate. Hyperin decreased the elevated activities of GABA-T and xanthine oxidase and lipid peroxide level dose-dependently in PTZ treated mice brain tissue in vitro, but no effect on superoxide dismutase activity. The effects on such enzyme and component seemed to be related with biosynthesis or metabolism of neurotransmitters.
The content of hyperin in Acanthopanax species was determined by high performance liquid chromatography (HPLC). Hyperin was quantified by a reverse-phase column with elution program [initially gradient solvent (acetonitrile : water = 85 : 15 to 80 : 20 for 20 min), then isocratic solvent (acetonitrile : water = 80 : 20 for 20 min), and finally gradient solvent (acetonitrile : water = 80 : 20 to 65 : 35 for 20 min)]. UV detection was conducted at 210 nm. The content of hyperin in the fruits of Acanthopanax was measured in the species A. chiisanensis (2.04 mg/g), A. sessiliflorus (1.13 mg/g), A. divaricatus (0.98 mg/g), A. koreanum (0.75 mg/g) and A. senticosus (0.05 mg/g). The content of hyperin in A. chiisanensis was higher than that of other Acanthopanax species.
Antioxidants either scavenge superoxide and free radicals or stimulate the detoxification mechanisms within cells, resulting in increased detoxification of free radicals formation. Hyperin, isolated from the stem of Uncaria rhynchophylla, prevented oxygen radical formation and inhibited lipid oxidation. The effective concentrations were 31.3 $\mu$M for a radical scavenging assay and 2.2 $\mu$M for a microsome assay. cDNA microarray analysis to determine which genes were modulated by hyperin found that 50 genes were upregulated and 37 genes were downregulated in SNU-668 human gastric cancer cells. Among these genes, thirteen genes that were significantly affected by hyperin were verified by RT-PCR for their effect of genetic reprogramming.
Hyperin from the leaves of Acanthopanax senticosus was tested for its effect on rat lens aldose reductase and demonstrated to exhibit a significant inhibition of rat lens aldose reductase activity with $IC_{50}$ value of $2.63\;{\mu}M$.
Quercitrin and hyperin were isolated from the leaves of Kalopanax pictum and these structures were characterized on the basis of chemical and spectral data.
Five phenolic compounds have been isolated from the stems and leaves of Rosa rugosa Thunb. (Rosaceae) in Korea. They were methyl gallate and catechin from the stems, and quercetin, methyl gallate and hyperin from the leaves respectively. The structures were established by spectroscopic and chemical methods.
The chloroform and the ethyl acetate fractions from the roots of Acanthopanax chiisanensis exhibited a significant inhibition of prostaglandin E$_2$ (PGE$_2$)production in rat peritoneal macrophages stimulated by the protein kinase C activator, 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate (TPA). Hyperin was isolated as an active principle from the ethyl acetate fraction. It sup-pressed not only $PGE_2$ production but also nitric oxide (NO) production in vitro in a concentration dependent manner. their $IC_{50}$, being 24.3 and $32.9{\;}{\mu}M$, respectively. Hyperin also caused a significant inhibition of increase in acetic acid-induced vascular permeability in mice in vivo.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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