Endochondral bone formation is the process by which mesenchymal cells condense into chondrocytes, which are ultimately responsible for new bone formation. The processes of chondrogenic differentiation and hypertrophy are critical for bone formation and are therefore highly regulated. The present study was designed to investigate the effect of aloe-emodin on chondrogenic differentiation in clonal mouse chondrogenic ATDC5 cells. Aloe-emodin treatment stimulated the accumulation of cartilage nodules in a dose-dependent manner. ATDC5 cells were treated with aloe-emodin and stained with alcian blue. Compared with the control cells, the ATDC5 cells showed more intense alcian blue staining. This finding suggested that aloe-emodin induced the synthesis of matrix proteoglycans and increased the activity of alkaline phosphatase. Aloe-emodin also enhanced the expressions of chondrogenic marker genes such as collagen II, collagen X, BSP and RunX2 in a time-dependent manner. Furthermore, examination of the MAPK signaling pathway showed that aloe-emodin increased the activation of extracellular signal-regulated kinase (ERK), but had no effect on p38 and c-jun N-terminal kinase (JNK). Aloe-emodin also enhanced the protein expression of BMP-2 in a time-dependent manner. Thus, these results showed that aloe-emodin exhibited chodromodulating effects via the BMP-2 or ERK signaling pathway. Aloe-emodin may have potential future applications for the treatment of growth disorders.
To evaluate antiinflammation of Aloe vera peel, antiimflammation substances were extracted from Aloe vera peel and identified, and we investigated the effect of the its substance the inhibitory effect on the activity of hyaluoronidase, elastase, collagenase and prostaglandin endoperoxide synthase. The water extract from Aloe vera peel were successfully purified with solvent fractionation, silica gel column chromatography, preparative thin layer chromatography and UV spectrometer. Two purified active substances were identified as aloe-emodin and barbaloin by Mass Spectrometer, $^1H-NMR$ and FT-IR. Aloe-emodin and barbaloin. $IC_{50}$ values of aloe-emodin and barbaloin against hyaluronidase activity were 40 and $70\;{\mu}g/mL$, respectively. Leuckocyte elastase, which is related to the destruction of various tissue, $IC_{50}$ values of them were 50 and $60\;{\mu}g/mL$, respectively. $IC_{50}$ values of aloe-emodin and barbaloin against collagenase activity were 40 and $60\;{\mu}g/mL$, respectively. and $IC_{50}$ values of aloe-emodin and barbaloin aganist the prostaglandin endoperoxide synthase, which play an important role in inflammatory reactions, were 40 and $70\;{\mu}g/mL$, respectively. Inhibitory effects of aloe-emodin, barbaloin and aspirin against carrageenan paw edema were 74.9, 52.9 and 51.9% as inhibiton percentage, respectively, at dose of 100 mg/kg and that of indomethancin was 49.7 at dose of 10 mg/kg. Cell cytotoxicity of barbaloin against human gingival cells was lower than that of aloe-emodin. Aloe-emodin and barbaloin did not show cytotoxicity against human gingival cells at concentration of 1.0 and $5.0\;{\mu}g/mL$, However, aloe-emodin and barbaloin showed less cytotoxicity than chlorhexidine, which usually have been used as the agent of anticaries and antiinflammation. These results suggested that aloe-emodin and barbaloin from Aloe vera peel have the effect of anticaries and antiinflammation.
To separate anticaries and antiinflammation from Aloe vera peel, we investigated a inhibited effect of Streptococcus mutans JC-2 that was antibiosis, glucosyltransferase activity about aloe-emodin and barbaloin. Aloe-emodin and barbaloin had strong antibiosis activity against Streptococcus mutans JC-2, they were especially antibiosis effect to low growth and prolong lag phase at attachment concentration 100$\mu\textrm{g}$/mL. The reduction rate of a culture fluid became to lessen than the comparison group for aloe-emodin and barbaloin. The intracellular materials of Streptococcus mutans JC-2 were to leakage as much as attachment concentration addition of aloe-emodin and barbaloin but there was no significant difference membrane demage between two active substances. The activity of GTase was inhibited by aloe-emodin and barbaloin and their inhibition rate was respectively 99.8%, 98.4% at the attachment concentration 100$\mu\textrm{g}$/mL.
Lee, Kyung Ju;Jang, Wookju;Kim, You Ah;Park, Byoung Jun;Kang, Hakhee
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.46
no.3
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pp.273-282
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2020
Aloe vera (Aloe barbadensis Miller) has been used since ancient times to improve various skin diseases such as burns, wounds, and eczema. It has been reported that Aloe vera contains vitamin, enzyme, mineral, sugar, phenolic compound, fatty acid and amino acid. Aloe vera changes its color from green to red under the extreme thermal and arid climate to protect itself. These morphological changes induce variation of composition such as increasing of aloe-emodin content. Aloe-emodin is one of the major anthraquinone in aloe family plants. Since aloe-emodin contains a polyphenolic structure, this compound may be responsible for the reported antioxidant and anti-inflammatory effects of aloe. However, there is no research on the process of increasing the compounds of Aloe vera. Therefore, the purpose of this study is to develop a pink aloe manufacturing process that increases the aloe-emodin content and enhances the antioxidant and anti-inflammatory activities of aloe. As a result of heating aloe under appropriate conditions, pink aloe increased aloe-emodin content compared to general aloe, and exhibited effects such as increasing antioxidant activity, inhibiting NO production, and promoting cell regeneration. Through this study, the applicability of pink aloe as a new anti-aging material in the cosmetic field was confirmed.
Aloe products are one of the top selling health-functional foods in Korea, however the adequate level of intake to achieve desirable effects are not well understood. The objective of this study was to determine the intestinal uptake and metabolism of physiologically active aloe components using in vitro intestinal absorption model. The Caco-2 cell monolayer and the everted gut sac were incubated with $5-50{\mu}M$ of aloin, aloe-emodin, and aloesin. The basolateral appearance of test compounds and their glucuronosyl or sulfated forms were quantified using HPLC. The % absorption of aloin, aloe-emodin, and aloesin was ranged from 5.51% to 6.60%, 6.60% to 11.32%, and 7.61% to 13.64%, respectively. Up to 18.15%, 18.18%, and 38.86% of aloin, aloe-emodin, and aloesin, respectively, was absorbed as glucuronidated or sulfated form. These results suggest that a significant amount is transformed during absorption. The absorption rate of test compounds except aloesin was similar in two models; more aloesin was absorbed in the everted gut sac than in the Caco-2 monolayer. These results provide information to establish adequate intake level of aloe supplements to maintain effective plasma level.
Haris, Khalilah;Ismail, Samhani;Idris, Zamzuri;Abdullah, Jafri Malin;Yusoff, Abdul Aziz Mohamed
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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v.15
no.11
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pp.4499-4505
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2014
Glioblastoma, the most aggressive and malignant form of glioma, appears to be resistant to various chemotherapeutic agents. Hence, approaches have been intensively investigated to targeti specific molecular pathways involved in glioblastoma development and progression. Aloe emodin is believed to modulate the expression of several genes in cancer cells. We aimed to understand the molecular mechanisms underlying the therapeutic effect of Aloe emodin on gene expression profiles in the human U87 glioblastoma cell line utilizing microarray technology. The gene expression analysis revealed that a total of 8,226 gene alterations out of 28,869 genes were detected after treatment with $58.6{\mu}g/ml$ for 24 hours. Out of this total, 34 genes demonstrated statistically significant change (p<0.05) ranging from 1.07 to 1.87 fold. The results revealed that 22 genes were up-regulated and 12 genes were down-regulated in response to Aloe emodin treatment. These genes were then grouped into several clusters based on their biological functions, revealing induction of expression of genes involved in apoptosis (programmed cell death) and tissue remodelling in U87 cells (p<0.01). Several genes with significant changes of the expression level e.g. SHARPIN, BCAP31, FIS1, RAC1 and TGM2 from the apoptotic cluster were confirmed by quantitative real-time PCR (qRT-PCR). These results could serve as guidance for further studies in order to discover molecular targets for the cancer therapy based on Aloe emodin treatment.
Aloe-emodin (AE) is the major bioactive component in aloe and known to exhibit anti-inflammatory activities. However, it has not been elucidated whether its anti-inflammatory potency can contribute to the elimination of obesity. The aim of the current study is to investigate the effect of AE on toll-like receptor 4 (TLR4) pathways in the presence of lipopolysaccharide (LPS) in 3T3-L1 adipocytes. 3T3-L1 adipocytes were treated with AE ($0-20{\mu}M$) for one hour, followed by LPS treatment for 30 min and then, adipokine mRNA expression levels were measured. Next, TLR4-related molecules were measured in LPS-stimulated 3T3-L1 adipocytes. AE significantly decreased the mRNA expression of the tumor necrosis $factor-{\alpha}$ ($TNF-{\alpha}$), interleukin-6 (IL-6), and monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) in a dose-dependent manner. Moreover, AE suppressed TLR4 mRNA expression. Further study showed that AE could suppress the nuclear $factor-{\kappa}B$ ($NF-{\kappa}B$) and phosphorylation of extracellular receptor-activated kinase (pERK). The results of this study suggest that AE directly inhibits $TLR4/NF-{\kappa}B/ERK$ signaling pathways and decreases the inflammatory response in adipocytes.
Park, Man-Ki;Park, Jeong-Hill;Kim, Kyeong-Ho;Shin, Young-Geun;Myoung, Kyung-Min;Lee, Jong-Ho
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.26
no.3
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pp.244-247
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1995
Two compounds were newly isolated from the leaf exudates of Aloe capensis and identified as 10-C-rhamnosyl aloe-emodin anthrone and aloenin B, on the basis of chemical and spectroscopic evidences.
In the course of evaluation of hepatoprotective components against alcohol-induced toxicity from Aloe spp., the methanol extract was found to cause a significant inhibition of rat liver cytosolic alcohol dehydrogenase activity. Systematic fractionation of active tractions monitored by bioassay led to isolation of four compounds; aloe-emodin, aloenin, ethylidene-aloenin and ${\beta}-sitosterol$, which were estimated as active principles for inhibition of c-ADH and c-ALDH activities in vitro.
Rhei rhizoma was processed into Jucho Daewhang according to the method of chinese pharmacopoeia. The contents of Sennoside A, B, Aloe-emodin, Chrysophanol, Emodin, and Rhein were analyzed by HPLC.
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