• 생명과학회지
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• 제16권2호
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• pp.328-332
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• 2006

Pancreatic lipase의 활성을 저해하는 물질을 탐색하고자 국내의 식용 또는 약용식물의 추출물을 대상으로 lipase 활성에 대한 저해능력이 있는 식물추출물은 탐색한 결과 대복피, 계혈등, 오배자 및 백자인의 식물추출물을 선정하였다. Pancreatic lipase에 대한 저해활성이 우수한 백자인으로부터 클로로포름 용매추출, 실리카겔 컬럼크로마토그라피, 세파덱스 LH-20 컬럼크로마토그라피와 고속액체크로마토그라피를 실시하여 pancreatic lipase에 대한 저해활성 물질로 TF-1, TF-2, TF-3를 분리하였다. 이들을 대상으로 porcine pancreatic lipase에 대한 저해효과를 측정한 결과, 활성물질 TF-1, TF-2, TF-3 및 orlistat의 porcine pancreatic lipase에 대한 $IC_{50}$ 값은 각각 44.7, 98.7, 46.1 및 $27.6{\mu}g/ml$인 것으로 나타났다. 활성물질 TF-2와 orlistat의 경우에는 $10{\mu}g/ml$의 농도에서 NIH-3T3 L1의 지방세포로의 분화에도 억제효과가 있음을 입증하였다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제21권3호
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• pp.421-426
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• 2014

지모를 70% methanol로 침지 추출하여 얻어진 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및 n-BuOH로 순차 용매 분획하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH 및 $ABTS^+$ radical 소거능 및 pancreatic lipase 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 n-BuOH 층의 1000 mg/ml의 시험농도에서는 91.2%의 라디칼 소거능을 확인하였고, 지모 추출물에 존재하는 페놀성 화합물이 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc층이 $IC_{50}=20.5{\pm}1.7mg/ml$, n-BuOH 층이 $IC_{50}=50.5{\pm}0.7mg/ml$의 활성이 확인 되었고, 강한 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, pancreatic lipase 저해활성을 측정한 결과, 강한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc 층의 $IC_{50}$은 $31.3{\pm}0.1mg/ml$의 저해율을 나타내었으며 이는 대조군인 orlistat에 비해 약하나 단일물질로 정제할 경우 더욱 강한 효능의 화합물이 존재할 가능성이 있음을 보여준다. 오일의 형태로 얻어진 n-hexane 분획층은 항산화 활성 및 pancreatic lipase 저해 활성을 거의 나타내지 않았다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구결과는 보다 우수한 라디칼 소거능 및 pancreatic lipase 저해능을 가지는 새로운 선도화합물 발굴을 위한 기초자료로 활용가능하리라 사료된다.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제60권3호
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• pp.235-239
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• 2017

본 연구의 목적은 0, 1, 2, 및 4% (w/v)의 제주 동백나무 겨우살이를 첨가하여 발효시킨 막걸리의 함량 및 항산화 활성 그리고 pancreatic lipase 저해 활성을 평가하는 것이다. 총 페놀 및 플라보노이드 함량은 제주 동백나무 겨우살이의 함량에 따라 증가하는 경향을 보였다. 제주 동백나무 겨우살이의 첨가 결과 DPPH, hydrogen peroxide, nitric oxide 및 superoxide onion 라디칼 소거 활성과 환원력은 상당한 증가를 보였다. 또한, pancreatic lipase 저해 활성은 제주 동백나무 겨우살이 첨가에 의해 유의하게 증가하였다. 이러한 결과로 보아 제주 동백나무 겨우살이가 막걸리의 항산화 및 pancreatic lipase 저해 활성을 향상시키는 물질로 사료된다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제27권9호
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• pp.968-972
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• 2004

A 1, 2-diglyceride-based multi-step colorimetric assay to measure the pancreatic lipase activ-ity was applied for the determination of the kinetic profiles of the lipase inhibition with a slight modification and the validity verification. With this assay method, our study revealed that platy-codin D, one of major constituents of Platycodi Radix, inhibits the pancreatic lipase activity in a competitive type, with the value of $K_1$ being 0.18${\pm}$0.02 mM. In addition, PO has affected the val-ues of $K_{m}$, app/ and $K_{cat}$/$K_{m}$ in a dose-dependent manner. The results shed a meaningful light on how PO mediates lipid metabolism in the intestinal tracts. On the other hand, since the revised assay is sensitive, rapid, and does not affect the accuracy to the kinetic properties, it is applica-ble not only to evaluation of the kinetic properties of the pancreatic lipase, but also to high-throughput screening of pancreatic lipase activity.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제27권10호
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• pp.1048-1052
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• 2004

A 1, 2-diglyceride-based multi-step colorimetric assay to measure the pancreatic lipase activity was applied for the determination of the kinetic profiles of the lipase inhibition with a slight modification and the validity verification. With this assay method, our study revealed that platycodin D, one of major constituents of Platycodi Radix, inhibits the pancreatic lipase activity in a competitive type, with the value of $K_I$ being 0.18${\pm}$0.02 mM. In addition, PD has affected the values of $K_{m,app}\;and\;K_{cat}/K_m$ in a dose- dependent manner. The results shed a meaningful light on how PD mediates lipid metabolism in the intestinal tracts. On the other hand, since the revised assay is sensitive, rapid, and does not affect the accuracy to the kinetic properties, it is applicable not only to evaluation of the kinetic properties of the pancreatic lipase, but also to highthroughput screening of pancreatic lipase activity.

• 한국식품영양과학회지
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• 제44권12호
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• pp.1912-1917
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• 2015

천연식물에 광범위하게 존재하는 대표적인 페닐프로파노이드 화합물인 caffeic acid에 대해 배 유래의 polyphenol oxidase로 산화반응을 수행하여 상대적으로 높은 pancreatic lipase 저해 활성($IC_{50}$; $161.2{\pm}2.8{\mu}g/mL$)을 확인하였으며, 이는 caffeic acid와 비교하였을 경우 활성이 상승함을 알 수 있었다. Caffeic acid 산화반응물에 대해서 $C_{18}$ 겔을 활용한 column chromatography를 수행하여 4종의 리그난 화합물을 분리하였고, 각 화합물의 화학구조는 NMR 스펙트럼 데이터 해석 및 표품과의 HPLC 직접 비교를 통하여 phellinsin A(2), caffeicinic acid(3), isocaffeicinic acid(4), 7,8-erythro-caffeicin(5)으로 동정하였다. 이들 화합물중 phellinsin A(2)는 $IC_{50}$ 값이 $66.3{\pm}2.6{\mu}M$로 가장 강한 효능을 나타내었으며, 다음으로 caffeic acid 2분자의 산화 결합을 통해 생합성된 caffeicinic acid(3)의 $IC_{50}$ 값이 $109.6{\pm}3.7{\mu}M$의 저해능을 나타내었다. 배에 존재하는 polyphenol 산화효소에 의해 생합성된 caffeic acid 이량체가 pancreatic lipase 저해 활성 물질임을 확인하였으며, 이들 활성은 caffeic acid가 결합 양상에 따른 화합물의 구조에 따라 다름이 시사되었다. 향후 이들 활성물질의 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구 결과는 보다 우수한 pancreatic lipase 저해능을 가지는 새로운 선도화합물 발굴을 위한 기초자료로 이용될 수 있을 뿐만 아니라 항비만 물질의 상업화를 위한 기초자료로 이용될 수 있을 것으로 사료된다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제18권1호
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• pp.53-58
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• 2011

신선한 울릉도 민들레 뿌리를 70% ethanol로 침지 추출하여 얻어진 추출물을n-hexane, EtOAc, n-BuOH로 순차용매 분획하였다. 이중 상대적으로 높은 pancreatic lipase 저해활성을 나타낸 EtOAc 분획에 대해 Toyopearl 및 $C_{18}$겔을 활용한 column chromatography를 수행하여 5종의 페놀성 화합물을 분리하였다. 각 화합물의 화학구조는 NMR 스펙트럼 데이터 해석 및 표품과의 HPLC 직접 비교를 통하여 3,5-di-O-caffeoylquinic acid, chicoric acid, caffeic acid, protocatechuic aldehyde, luteolin 으로 동정하였다. 이들 화합물중 3,5-di-O-caffeoylquinic acid 는 $IC_{50}$ 값이 $65.1\;{\pm}0.7\; {\mu}M$로 가장 강한 효능을 나타내었으며, 다음으로 tartaric acid의 수산기에 2분자의 caffeic acid가 결합한 chicoric acid 의 IC50 값이 $126.3{\pm}2.3{\mu}M$의 저해능을 나타내었다. 민들레 뿌리의 EtOAc 가용부에에 존재하는 caffeic acid 유도체가 pancreatic lipase 저해활성 물질임을 확인하였으며, 이들 활성은 caffeic acid가 결합한 quinic acid 및 tatrtaric acid 등의 구성화합물에 따라 다름이 시사되었다. 향후 이들 활성물질의 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구결과는 보다 우수한 pancreatic lipase 저해능을 가지는 새로운 선도화합물 발굴을 위한 기초자료로 이용될 수 있을 뿐만 아니라 울릉도에 자생하는 민들레 뿌리의 식물 화학적 성분에 대한 기초자료로 이용될 수 있을 것으로 사료된다.

• Natural Product Sciences
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• 제18권2호
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• pp.116-120
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• 2012

Pancreatic lipase digests dietary fats by hydrolysis, which is a key enzyme for lipid absorption. Therefore, reduction of fat absorption by the inhibition of pancreatic lipase is suggested to be a therapeutic strategy for obesity. We previously reported coumarins and secoiridoids of Fraxinus rhynchophylla as inhibitory constituents on adipocyte differentiation. Further investigation on F. rhynchophylla led to the isolation of lignan derivatives such as lignans (1 - 10), sesquilignans (11 - 14) and coumarinolignans (15 - 17). Among them, coumarinolignans and sesquilignans were first reported from Fraxinus species. Among the constituents isolated, sesquilignans showed the significant inhibition on pancreatic lipase, whereas lignans and coumarinolignans exerted weak effects.

• Natural Product Sciences
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• 제9권1호
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• pp.38-43
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• 2003

Pancreatic lipase-inhibitory activity of the rhizome of Rhei Rhizoma and its antihyperlipidemic activity were measured. Rhei Rhizoma inhibited pancreatic lipase with $IC_{50}$ value of 6.5 mg/ml (triolein as a substrate). Rhei Rhizoma significantly inhibited serum TG level in corn oil feeding-induced mice, and serum TG and cholesterol in Triton WR-1339-induced hyperlipidemic mice. However, Rhei Rhizoma did not show the hypolipidemic activity in high cholesterol diet-induced hyperlipidemic mice. When in vitro pancreatic lipase-inhibitory and in vivo antihyperlipidemic activities of Whangryunhaedoktang (WT) and Chunghyuldan (CD), which is consisted of ingredients of WT and Rhei Rhizoma, were measured, CD exhibited more potent inhibitory activities than WT. Therefore these results suggest that antihyperlipidemic activity of Rhei Rhizoma and CD may be more or less originated from the inhibition of pancreatic lipase.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제60권3호
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• pp.241-244
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• 2017

제주 동백나무 겨우살이 추출물의 항산화 활성을 DPPH 라디컬 소거능, 철이온 킬레이팅과 환원력 시험을 통해 조사한 결과, 메탄올과 에탄올 추출물이 열수 추출물보다 뛰어난 항산화 효능을 보였다. ${\alpha}$-Glucosidase와 pancreatic lipase 저해능 또한 메탄올과 에탄올 추출물이 우수한 활성을 보였다. 따라서, 제주 동백 나무 겨우살이의 메탄올 및 에탄올 추출물을 건강기능 의약식품 소재로 개발하기 위한 추가 연구가 진행되어야 할 것이다.