Inhibitory Effect of Thujae orientalis Semen Extract on Pancreatic Lipase Activity

백자인 추출물에 의한 pancreatic lipase의 저해 효과

The possible presence of inhibitors of pancreatic lipase (tricaylglycerol acylhydrolase EC 3.1.1.3) was screened from Korean traditional edible or medicinal herbs. Among tested herbs, Arecae pericarpium, Mucunae Caulis, Rhus javanica, Thujae orientalis were shown to have strong inhibitory effect against pancreatic lipase. Thujae orientalis was finally selected as a candidate for pancreatic lipase inhibitor. The extract of Thujae orientalis was showed selective inhibition on porcine pancreatic lipase activity. Active inhibitors, TF-1, TF-2, TF-3, were purified from an extract of Thujae orientalis, using chloroform extraction, followed by successive chromatography in silica gel and LH-20 and high performance liquid chromatography (HPLC). The $IC_{50}$ values of TF-1, TF-2, TF-3 and orlistat were 44.7, 98.7, 46.1 and $27.6{\mu}g/ml$, respectively. And also the TF-2 and orlistat were shown to be inhibitory effect on the differentiation of preadipocyte NIH-3T3 L1 cells at a concentration of $10{\mu}g/ml$.

Pancreatic lipase의 활성을 저해하는 물질을 탐색하고자 국내의 식용 또는 약용식물의 추출물을 대상으로 lipase 활성에 대한 저해능력이 있는 식물추출물은 탐색한 결과 대복피, 계혈등, 오배자 및 백자인의 식물추출물을 선정하였다. Pancreatic lipase에 대한 저해활성이 우수한 백자인으로부터 클로로포름 용매추출, 실리카겔 컬럼크로마토그라피, 세파덱스 LH-20 컬럼크로마토그라피와 고속액체크로마토그라피를 실시하여 pancreatic lipase에 대한 저해활성 물질로 TF-1, TF-2, TF-3를 분리하였다. 이들을 대상으로 porcine pancreatic lipase에 대한 저해효과를 측정한 결과, 활성물질 TF-1, TF-2, TF-3 및 orlistat의 porcine pancreatic lipase에 대한 $IC_{50}$ 값은 각각 44.7, 98.7, 46.1 및 $27.6{\mu}g/ml$인 것으로 나타났다. 활성물질 TF-2와 orlistat의 경우에는 $10{\mu}g/ml$의 농도에서 NIH-3T3 L1의 지방세포로의 분화에도 억제효과가 있음을 입증하였다.