We examined methanol extracts prepared from the Korean plants for their inhibitory effects on rat lens aldose reductase (RLAR) activity in vitro. Among 41 plant extracts, the extracts of Lagerstroemia indica, Punica granatum, Eurya japonica, Liquidambar styraciflua, and Vitis coignetiae exhibited highest inhibitory potency, even more potent than tetramethylene glutaric acid (TMG), known as one of typical aldose reductase inhibitors $(IC_{50}\;value,\;0.51\;{\mu}g/ml)$. Especially, the extract of Lagerstroemia indica (Lythraceae), exhibited the most inhibitory potency $(IC_{50}\;value,\;0.069\;{\mu}/ml)$ on RLAR.
한국응용약물학회 2003년도 Annual Meeting of KSAP : International Symposium on Pharmaceutical and Biomedical Sciences on Obesity
/
pp.101-101
/
2003
Prostaglandins (PGs) and nitric oxide (NO) produced by inducible cyclooygenase (COX-2) and nitric oxide synthase (iNOS), respectively, have been implicated as important mediators in the process of inflammation and carcinogenesis. On this line, the potential COX-2 or iNOS inhibitors have been considered as anti-inflammatory and cancer chemopreventive agents. In our continuing efforts of searching for novel cancer chemopreventive agents from natural products, we isolated natural sesquiterpenoids as potential COX-2 and iNOS inhibitors in cultured lipopolysaccharide (LPS)-activated mouse macrophage RAW 264.7 cells. Alantolactone, a natural eudesmane-type sesquiterpenoid, exhibited a potent inhibition of COX-2 (IC50 = 0.4 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$) and iNOS activity (IC50 = 0.08 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$) in the assay system determined by PGE2 and NO accumulation, respectively. The inhibitory potential of alantolactone on the PGE2 and NO production was well coincided with the suppression of COX-2 and iNOS protein and mRNA expression in LPS-induced macrophages. Furthermore, alantolactone inhibited NF-kB but not AP-l binding activity on nuclear extracts evoked by LPS-stimulated macrophage cells, suggesting the possible involvement of NF-kB in the regulation of COX-2 and iNOS expression. In further study with COX-2-expressing human colon HT-29 cells, alantolactone inhibited the cell proliferation, down-regulated COX-2, and inhibited the ERK phosphorylation in the early time. These results suggest that a natural sesquiterpenoid alantolactone might be a potential lead candidate for further developing COX-2 or iNOS inhibitor possessing cancer chemopreventive or anti-inflammatory activity
소염효과를 나타내는 생약 15종을 선별하여 이들 생약 추출물이 Chloropromazine에 의한 UVB 광독성에 미치는 영향을 in vitro 실험법 중 Candida albicans test, RBC photohemolysis, MTT assay에 의한 cytotoxicity 측정법의 방법을 이용하여 조사하였다. Candidal albicans teat에 의해 광독성의 광량 및 화학물질 의존성을 관찰할 수 있었으며, 광독성 억제 효과를 검색하기에 적당한 UVB조사량 및 CPZ농도는 2.1 J/$\textrm{cm}^2$, 0.6mg인 것으로 생각되었다. Candida albicans test에 의해 CPZ에 의한 UVB 광독성에는 P. persica, E. officinalis가 억제효과를 보임을 알 수 있었으며, RBC photohemolysis 결과 모든 생약시료들에 대해 hemolysis가 감소되었으며, 특히, Yeast, P. suffruticosa에 의한 % hemolysis는 34.42$\pm$1.01, 35.30$\pm$4.7로 유의성 있는 억제효과를 나타냄을 관찰할 수 있었다. MTT assay에 의한 cytotoxicity 측정 결과, UVB 조사에 이하여 세포생존율은 감소되었고, 시료처리시 세포생존율은 증가됨을 관찰할 수 있었다.
Park, Eun-Jung;Min, Hye-Young;Park, Jae-Eun;Kim, Sang-Hee;Lee, Sang-Kook
대한약학회:학술대회논문집
/
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
/
pp.245.1-245.1
/
2002
It has been known that resveratrol, a phytoalexin present in grapes mainly, has antioxidant. anti-inflammatory, and cancer chemopreventive activity. One mechanism of its anti-inflammation and cancer prevention is considered to modulate cyclooxygense-2 (COX-2) activity. Since COX-2 plays an important role in inflammation and carcinogenesis, the potential COX-2 inhibitors have been considered as anti-inflammatory or cancer chemopreventive agents. (omitted)
The canonical Wnt/β-catenin signaling pathways play an important role in the embryonic development, cell proliferation, differentiation, and adhesion. Therefore, the abnormal activation and repression have been associated with uncontrolled homeostasis in human tissues. In particular, the activation of Wnt signaling is highly correlated with a diverse of diseases including cancer. On this regard, a strategy for targeting Wnt/β-catenin signaling has been employed in the discovery and development of antitumor agents. Herein, the evolution of Wnt signaling and the Wnt inhibitors derived from natural products were briefly summarized in the drug discovery of anticancer agents.
The effect of growth inhibitors on colonial growth of cellulolytic fungus, genus Trichoderma, was investigated to develop a method for the effective screening of various auxotrophs and hypercellulolytic strains. As the results, it was revealed that non-ionic detergents such as Sodium deoxycholate and Triton X-100 were the better ones as a growth inhibitor than Oxgall which has been used to restrict the colony size in genus Trichoderma. Each individual colony remained distinct on minimal plate supplemented with 0.05% Triton X-100 for as long as two or more weeks. The screening of 150 to 200 colonies simultaneous on a single plate was possible in the presence of Triton X-100. The effect of Triton X-100 on simultaneous screening was higher than that of Oxgall by a factor of two.
LIM kinases belong to the serine/Threonine kinase family. The members of the LIM kinase (LIMK) family include LIMK 1 and 2 which are involved in the regulation of actin polymerisation and microtubule disassembly. LIMK1 was shown to be involved in cancer metastasis, while LIMK2 activation promotes cells cycle progression. Since LIMK2 plays a vital role in many disease conditions such as pulmonary hypertension, cancer and viral diseases, and till date there are not much selective inhibitors been reported, LIMK2 becomes an interesting therapeutic target among the kinases. 3D QSAR study was carried out on a series of pyrrolopyrimidines based derivatives as LIMK2 inhibitors. A reasonable CoMFA ($q^2$=0.888; ONC=3; $r^2$=0.974) with good statistical values was developed. The developed model was validated using 1000 runs of boostrapping and was found to be predictable. The results of CoMFA contour map analysis suggested that the bulky substitution at $R_4$ and $R_5$ position are highly desirable to increase the activity. Similarly, positive substitution at $R_3$ position is also required to increase the activity. It is also noted that bulky substitution at $R_1$ position must be avoided. Our results could provide valuable information to enhance the activity of the LIMK2 inhibitors and to design potent pyrrolopyrimidines derivatives.
Extracts from seventeen seaweeds were determined for tyrosinase inhibitory activity using mushroom tyrosinase with L-tyrosine as a substrate. Only one of them, Ecklonia stolonifera OKAMURA (Laminariaceae) belonging to brown algae, showed high tyrosinase inhibitory activity. Bioassay-guided fractionation of the active ethyl acetate (EtOAc) soluble fraction from the methanolic extract of E. stolonifera, led us to the isolation of phloroglucinol derivatives [phloroglucinol (1), eckstolonol (2), eckol (3), phlorofucofuroeckol A (4), and dieckol (5)]. Compounds 1~5 were found to inhibit the oxidation of L-tyrosine catalyzed by mushroom tyrosinase with $IC_{50}$ values of 92.8, 126, 33.2, 177, and 2.16 ${\mu}g$ /mL, respectively. It was compared with those of kojic acid and arbutin, well-known tyrosinase inhibitors, with $IC_{50}$ values of 6.32 and 112 ${\mu}g$ / mL, respectively. The inhibitory kinetics analyzed from Lineweaver-Burk plots, showed compounds 1 and 2 to be competitive inhibitors with $K_i$ of $2.3{\times}10^{-4}\;and\;3.1{times}10^{-4}$ M, and compounds 3~5 to be noncompetitive inhibitors with $K_i$ of $1.9{\times}10^{-5},\;1.4{\times}10^{-3}\;and\;1.5{\times}10^{-5}$ M, respectively. This work showed that phloroglucinol derivatives, natural compounds found in brown algae, could be involved in the control of pigmentation in plants and other organisms through inhibition of tyrosinase activity using L-tyrosine as a substrate.
de Moraes, Izadora Quintela Souza;do Nascimento, Ticiano Gomes;da Silva, Antonio Thomas;de Lira, Lilian Maria Santos Silva;Parolia, Abhishek;de Moraes Porto, Isabel Cristina Celerino
Restorative Dentistry and Endodontics
/
제45권3호
/
pp.31.1-31.20
/
2020
Matrix metalloproteinases (MMPs) are enzymes that can degrade collagen in hybrid layer and reduce the longevity of adhesive restorations. As scientific understanding of the MMPs has advanced, useful strategies focusing on preventing these enzymes' actions by MMP inhibitors have quickly developed in many medical fields. However, in restorative dentistry, it is still not well established. This paper is an overview of the strategies to inhibit MMPs that can achieve a long-lasting material-tooth adhesion. Literature search was performed comprehensively using the electronic databases: PubMed, ScienceDirect and Scopus including articles from May 2007 to December 2019 and the main search terms were "matrix metalloproteinases", "collagen", and "dentin" and "hybrid layer". MMPs typical structure consists of several distinct domains. MMP inhibitors can be divided into 2 main groups: synthetic (synthetic-peptides, non-peptide molecules and compounds, tetracyclines, metallic ions, and others) and natural bioactive inhibitors mainly flavonoids. Selective inhibitors of MMPs promise to be the future for specific targeting of preventing dentin proteolysis. The knowledge about MMPs functionality should be considered to synthesize drugs capable to efficiently and selectively block MMPs chemical routes targeting their inactivation in order to overcome the current limitations of the therapeutic use of MMPs inhibitors, i.e., easy clinical application and long-lasting effect.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.