Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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2007.04a
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pp.25-44
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2007
The glucocorticoid receptor (GR) is an intracellular protein that is widely distributed throughout hippocampal and neocortical brain tissue. Mifepristone (RU486) is a potent GR antagonist that has also been shown to exhibit partial agonist-like effects. The precise location of the GR domain involved in the agonist-like activity of RU486 is unknown. Here, we examine this aspect of GR signaling by comparing human GR (hGR) construct with a Guyanese squirrel monkey GR (gsmGR) construct in which nuclear translocation and transactivation are known to be impaired. Using an objective translocation scoring method, we found that both hGR and gsmGR are translocated by RU486, and that nuclear translocation of hGR is significantly increased compared to gsmGR at 10 nM, 100 nM and 1000 nM RU486 in transiently transfected COS1 cells. While addition of RU486 to the cells transfected with hGR results in a 16-fold dose-dependent increase in transactivation compared to non-treated cells, no significant change in transactivation is observed with gsmGR at doses up to 100 nM RU486. Further experiments using six GR chimeras indicate that replacement of the hGR carboxyl-terminus of tau-1 transactivation domain (C-AF1, amino acids 132-428) with that from gsmGR diminishes hGR transactivation by RU486. These results demonstrate that RU486-induced transactivation of GR is determined in part by amino acids in the C-AF1 domain.
To obtain information on the status of vegetative and reproductive growth of Fritillariae rhizoma-bulb were sown in 5 levels-weight (1. 5 gram, 3gram. .5gram, 7gram, and 9gram). Results observed were as follows; A clear plus correlations were shown between the germination status, plant height and other agronomic characteristics and the weight of rhizoma-bulb. As the weight of rhizoma-bulb was increasing, also the number of flower and yields were increased.
A study investigated the effects of Galla Rhois (GR) on growth performance and diarrhea incidence of postweaning piglets. One hundred 28-day-old piglets were randomly assigned into five experimental groups, which were a basal diet alone (NC), chlortetracycline 0.3 g/kg feed (PC) and supplemented with GR 1.0 g/kg feed (GR 1), GR 2.0 g/kg feed (GR 2), and GR 4.0 g/kg feed (GR 3). After 28 days of administration, final body weight (BW) and feed conversion ratio of PC, GR 2 and GR 3 was significantly different compared to those of NC (p < 0.05). Additionally, the average daily gain (ADG) and average daily feed intake (ADFI) of PC and all groups treated with GR was significantly different compared to those of NC (p < 0.05). Especially, final BW, ADG, ADFI and feed conversion ratio (FCR) of GR 2 and GR 3 were not significant different compared to those of PC. In fecal scores and duration of diarrhea, PC and all groups treated with GR were significantly different compared to NC (p < 0.05). In hematogolical and serum biochemical analysis, there were no significant differences in any of the hematogolical and serum biochemical parameters examined in either NC or all groups treated with GR. The results of this study indicated that GR could be a potential candidate as feed additives for the improvement of growth performance and incidence of diarrhea in piglets.
Objectives : Investigation of the antidepressant effect of Glycyrrhizae Radix (GR) through the anti-inflammatory effect. Methods : Depression in rats was induced by LPS (i,p.3days). The rats were treated with GR100 mg/kg (GR 100) or GR400 mg/kg (GR 400). The depressive immobility was examined with Tail Suspension Test(TST) and Forced Swimming Test(FST). The expression of nuclear factor-${\kappa}B$(NF-${\kappa}B)$, $I{\kappa}B$ was measured with western blotting. The concentration of corticosterone, cytokine in plasma was measured with ELISA. The expression of c-Fos in the paraventricular nucleus(PVN) and tyrosine hydroxylase(TH) in the locus coeluleus(LC) were measured with immunostaining method. Results : In the TST, GR400 group significantly decreased immobility time compared with the LPS group. In the FST, GR100, GR400 group significantly decreased immobility time comparing with the LPS group. c-Fos expression in GR100 and GR400 group was decreased comparing with the lipoplysaccharide(LPS) group. The $I{\kappa}B$ expression of GR100 and GR400 group was increased comparing with the LPS group. The level of corticosterone of GR100 group was decreased comparing with the LPS group. The concentration of cytokine of GR100 and GR400 group was decreased comparing with the LPS group. TH expression in the LC was increased in LPS group, but in GR100 and GR400 group was not shown significant decrease. Conclusion : According to this results obtained, GR has antidepressant effects by the anti inflammatory action through the suppression of HPA axis activity, not through the action against the catecholaminergic system.
Al/15%Gr. composite have been manufactured by mixing, compacting, and extruding aluminium powder and graphite powder. Then, Al-6%Si/x%Gr., Al-12%Si/x%Gr., and Al-18%Si/x%Gr.(x: 0, 2, 4, 6, 8) composites have been manufactured by remelting the extruded materials(Al/15%Gr.), Al-33.3%Si alloy, and Al ingot, etc. We conducted experiments to chracterize the microstructure, and damping properties and hardness. The result of microstructure experiment on Al-x%Si/y%Gr. composites reveals the good dispersion of graphite. As to Al-Si/y%Gr. composites, the more the graphite contents, the less the tensile strength. And the tensile strength varied according to contents of Si: with its highest value in Al-18%Si/y%Gr. composites and lowest in Al-6%Si/y%Gr. composites. As to Al-x%Si/y%Gr. composites, the more the contents of graphite, the more the vibration damping properties. And we can get the highest vibration damping rate in Al-12%Si/y%Gr. composites which matrix structure is an eutectic component.
An electron microscopical observation was carried out to compare the general shape of the mast cells and structures of granules inside the cells in the stomach of 5 species in 3 orders of Mammals. In convenience, the granules in the cytoplasm were abbreviated as follows: 1) Homogeneous granule, GR1 2) Particulate granule, GR2 a. Dark dense particulate granule, GR2-1 b. Less dense particulate granule, GR2-2 3) Reticular granule, GR5 a. Dark dense reticular granule, GR5-1 b. Light dense reticular granule, GR5-2 In Mammalia including goat, dog, cat, and hamster, most of cytoplasmic organelle were Golgi apparatus and mitochondria, and most of the cytoplasmic granules were highly densed GR1and GR2. However GR5-1 and GR5-2 appeared in guinea pig while one side sunken or crescent-like types occured in both dog and guinea pig. All mast cells were oval or spindle with cytoplasmic processes around the cell. There was also found vacuoles and vesicles in these cells. These results demonstrated that there was a morphological difference between species of vertebrate in the mast cells and their cytoplasmic granules. It was also suggested that a variety of structures of granules were closely related with the composition (histamine, heparin, serotonin, hyaluronic acid etc.) and mature of the granules.
Taste sensitivity to sugars plays an essential role in the initiation of feeding behavior. In Drosophila melanogaster, recent studies have identified several gustatory receptor (Gr) genes required for sensing sweet compounds. However, it is as yet undetermined how these GRs function as taste receptors tuned to a wide range of sugars. Among sugars, fructose has been suggested to be detected by a distinct receptor from other sugars. While GR43A has been reported to sense fructose in the brain, it is not expressed in labellar gustatory receptor neurons that show taste response to fructose. In contrast, the Gr64a-Gr64f gene cluster was recently shown to be associated with fructose sensitivity. Here we sought to decipher the genes required for fructose response among Gr64a-Gr64f genes. Unexpectedly, the qPCR analyses for these genes show that labellar expression levels of Gr64d and Gr64e are higher in fructose low-sensitivity flies than in high-sensitivity flies. Moreover, gustatory nerve responses to fructose in labellar sensilla are higher in Gr64d and Gr64f mutant lines than in mutant flies of the other Gr64a-Gr64f genes. These data suggest the possibility that deletion of GR64D or GR64F may indirectly induce enhanced fructose sensitivity in the labellum. Finally, we conclude that response to fructose cannot be explained by a single one of the Gr64a-Gr64f genes.
In order to characterize the chemical change, of the constituents and pharmacological transformation of Glycyrrhizae Radix(GR) which may occur during its processing, processed GR has been investigated in comparison with unprocessed GR. It was found that glycyrrhizin(GL) and other several constituents contained in GR were remarkably changed by processing, and the decrease of contents of GL was identified by making use of thin layer chromatography-chromatoscanner. And also, it was found that glycyrrhetic acid (GA) was identified from processed GR. We recognized that commonly processed GR showed less hemolytic effect than unprocessed GR and processed GR at $190{\circ}c$. It was also found that commonly processed GR showed more effective analgesic effect and prolonged the duration of hypnosis induced by pentobarbital-Na in mice as compared with corresponding unprocessed GR and processed GR at $190{\circ}c$. And then, commonly processed GR significantly suppressed the increases of s-GOT, s-GPT and s-LDH activities in injured mice induced by $CCl_4$.
Kim, Min-Chul;Park, Sang-Gyu;Lee, Ki-Hyoung;Lee, Bong-Sang
Transactions of the Korean Society of Pressure Vessels and Piping
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v.10
no.1
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pp.100-106
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2014
There is a growing need to introduce advanced pressure vessel steels with higher strength and toughness for the optimizatiooCn of the design and construction of longer life and larger capacity nuclear power plants. SA508 Gr.4N Ni-Cr-Mo low alloy steels have superior strength and fracture toughness, compared to SA508 Gr.3 Mn-Mo-Ni low alloy steel. Therefore, the application of SA508 Gr.4N low alloy steel could be considered to satisfy the strength and toughness required in advanced nuclear power plants. The purpose of this study is to characterize the microstructure and mechanical properties of SA508 Gr.4N low alloy steels. 1 ton ingot of SA508 Gr.4N model alloy was fabricated by vacuum induction melting followed by forging, quenching, and tempering. The predominant microstructure of the SA508 Gr.4N model alloy is tempered martensite having small packet and fine Cr-rich carbides. The yield strength at room temperature was 540MPa, and it was decreased with an increase of test temperature while DSA phenomenon occurred at around $288^{\circ}C$. Overall transition property of SA508 Gr.4N model alloy was much better than SA508 Gr.3 low alloy steel. The index temperature, $T_{41J}$, of SA508 Gr.4N model alloy was $-132^{\circ}C$ in Charpy impact tests, and reference nil-ductility transition temperature, $RT_{NDT}$ of $-105^{\circ}C$ was obtained from drop weight tests. From the fracture toughness tests performed in accordance with the ASTM standard E1921 Master curve method, the reference temperature, $T_0$ was $-147^{\circ}C$, which was improved more than $60^{\circ}C$ compared to SA508 Gr.3 low alloy steels.
Kim, Hyoung-Jin;Kwon, O Jun;Lee, Ah Reum;Roh, Seong-Soo;Seo, Young-Bae
Journal of Applied Biological Chemistry
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v.59
no.3
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pp.179-188
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2016
This study is aimed to evaluate the protective effect of Gastrodiae rhizoma and steamed, dried & fermented Gastrodiae rhizoma on Lipopolysaccharide (LPS)-induced hepatic injury in the mice model. Sample was selected to GR0F0 (not processed gastrodia rhizome) and GR6F4 (fermented with Saccharomyces cerevisiae before steamed and dried 6 times) based on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl, 2,2'-azinobis-3-ethyl-benzothiazoline-6-sulfonic acid, and High-performance liquid chromatography analysis. Mice were randomly divided into 4 groups - Normal group, vehicle group (LPS treated), GR0F0 group (fed GR0F0 before LPS treated) and GR6F4 group (fed GR6F4 before LPS treated) with 6 mice in each group. GR0F0 group and GR6F4 group were fed each extract 200 mg/kg/day during 8 days. LPS 20 mg/kg injected to the experimental groups as abdominal injection. We measured aspartate aminotransferase, alanine amino-transferase in serum. GR0F0 and GR6F4 showed a significant decrease compared to the vehicle group. As a result of measuring the ROS, GR6F4 group showed a significant reduction in both the serum and liver tissues compared to the vehicle group. GR0F0 group showed a significant reduction only in the liver tissues. Activator protein-1, cyclooxygenase-2, and Inducible nitric oxide synthase were significantly decreased GR0F0 group and GR6F4 group. But tumor necrosis factor alpha only showed a significant reduction in GR6F4 group. GR0F0 and GR6F4 groups against liver damage in mice with LPS. That showed significant effects on anti-oxidant and anti-inflammatory action. The effects of GR6F4 group showed superior results compared to GR0F0 group. Therefore, Steamed, dried & fermented Gastrodia rhizoma was might have a protective effect on liver injury.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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