A synthesis method for a chitosan-coated magnetic drug-delivery system of cisplatin is proposed. Here, cisplatin was conjugated to the surface of Magnetite ($Fe_3O_4$) nanoparticles via a (3-Aminopropyl)-trimethoxysilane (APTS) coupling agent. To reduce the cytotoxic effect of cisplatin, the magnetic drug was then encapsulated in chitosan (CS-cisplatin-$Fe_3O_4$) through the water/oil (W/O) emulsion method. The CS-cisplatin-$Fe_3O_4$ nanoparticles were synthesized in a spherical shape with a diameter of 190 nm. The cytotoxicity assay was performed using HeLa cells. The cisplatin uptake of the cells was determined using High Performance Liquid Chromatography (HPLC) to calculate the drug content. The controlled release of cisplatin was demonstrated by regulating the dissolution and diffusion of the drug through the chitosan matrix.
Rozman, Nur Amiera Syuhada;Yenn, Tong Woei;Ring, Leong Chean;Nee, Tan Wen;Hasanolbasori, Muhammad Ariff;Abdullah, Siti Zubaidah
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.29
no.7
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pp.1009-1013
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2019
Polymeric nanoparticles are widely used for drug delivery due to their biodegradability property. Among the wide array of polymers, chitosan has received growing interest among researchers. It was widely used as a vehicle in polymeric nanoparticles for drug targeting. This review explored the current research on the antimicrobial activity of chitosan nanoparticles (ChNP) and the impact on the clinical applications. The antimicrobial activities of ChNP were widely reported against bacteria, fungi, yeasts and algae, in both in vivo and in vitro studies. For pharmaceutical applications, ChNP were used as antimicrobial coating for promoting wound healing, preventing infections and combating the rise of infectious disease. Besides, ChNP also exhibited significant inhibitory activities on foodborne microorganisms, particularly on fruits and vegetables. It is noteworthy that ChNP can be also applied to deliver antimicrobial drugs, which further enhance the efficiency and stability of the antimicrobial agent. The present review addresses the potential antimicrobial applications of ChNP from these few aspects.
Natural chitosan has high molecular weight and the poor solubility in water. Water-soluble chitosan with low molecular weight was prepared by the hydrolysis method. In order to develop an efficient gene delivery carrier, chitosan was conjugated with lipoic acid to form the comb-type copolymer. The copolymer with the amphiphilic property formed the self-assembled nanoparticles in the aqueous solution. The average size of nanoparticles was 217.6 nm and the average size of nanoparticles/DNA complex was 170 nm. New chitosan-lipoic acid copolymer showed the low cytotoxicity and 10 times higher transfection efficiency than that of the pure chitosan.
Ribosome-inactivating protein (RIP) from Mirabilis jalapa L. leaves has cytotoxic effects on breast cancer cell lines but is less toxic towards normal cells. However, it can easily be degraded after administration so it needs to be formulated into nanoparticles to increase its resistance to enzymatic degradation. The objectives of this study were to develop a protein extract of M. jalapa L. leaves (RIP-MJ) incorporated into nanoparticles conjugated with Anti-EpCAM antibodies, and to determine its cytotoxicity and selectivity in the T47D breast cancer cell line. RIP-MJ was extracted from red-flowered M. jalapa L. leaves. Nanoparticles were formulated based on polyelectrolyte complexation using low viscosity chitosan and alginate, then chemically conjugated with anti-EpCAM antibody using EDAC based on carbodiimide reaction. RIP-MJ nanoparticles were characterised for the particle size, polydispersity index, zeta potential, particle morphology, and entrapment efficiency. The cytotoxicity of RIP-MJ nanoparticles against T47D and Vero cells was then determined with MTT assay. The optimal formula of RIP-MJ nanoparticles was obtained at the concentration of RIP-MJ, low viscosity chitosan and alginate respectively 0.05%, 1%, and 0.4% (m/v). RIP-MJ nanoparticles are hexagonal with high entrapment efficiency of 98.6%, average size of 130.7 nm, polydispersity index of 0.380 and zeta potential +26.33 mV. The $IC_{50}$ values of both anti-EpCAM-conjugated and non-conjugated RIP-MJ nanoparticles for T47D cells (13.3 and $14.9{\mu}g/mL$) were lower than for Vero cells (27.8 and $33.6{\mu}g/mL$). The $IC_{50}$ values of conjugated and non-conjugated RIP-MJ for both cells were much lower than $IC_{50}$ values of non-formulated RIP-MJ (>$500{\mu}g/mL$).
Natural polymer chitosan has been widely applied to medical fields due to its biochemical activities such as anticancer, antibacterial and lowering cholesterol in addition to biocompatibility and biodegradability. Currently, researches are being actively conducted to develop various drug-encapsulated chitosan nanoparticles for curing different diseases by applying chitosan to a drug delivery system. The free amine ($-NH_2$) group present in chitosan can bind to various hydrophobic groups by physical and chemical modification and the chitosan with hydrophobic groups can form shell-core nanoparticles by self-assembly when dispersed in water. In addition, an insoluble drug can increase the solubility against water when it was encapsulated in the core of chitosan nanoparticles. Also, the therapy effect can be maximized by minimizing side effects of drugs such as proteins, anticancer drugs and vaccines when they were encapsulated in the core of chitosan nanoparticles. Moreover, it is possible to control the particle size and release rate according to the hydrophobic group introduced to chitosan, so that it can be applied to a wide range of medical fields. The purpose of this review is to discuss the preparation and property of chitosan nanoparticles modified with various hydrophobic groups, and the application to drug delivery systems according to their property.
Yu, Ji Young;Ko, Jung A;Park, Hyun Jin;Kim, Hyun Woo
Food Science and Industry
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v.53
no.1
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pp.56-68
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2020
Recently, chitosan has increased attention in commercial applications in the food industry in terms of its biocompatibility and nontoxicity. In particular, chitosan has been used as a good hosting material for producing nanoparticles due to its unique property of ionic gelation. Chitosan has disadvantages such as low solubility at physiological pH, causing the metabolism of core material in the intestine and gastric juice. To overcome these limitations, various chitosan derivatives such as carboxylated, thiolated, and acylated chitosan have been studied. This review focuses on the changes in the physicochemical properties of chitosan nanoparticles with the introduction of hydrophobic groups, the application of functional nanocapsules as coatings, and their applicability in the food sector. The physicochemical modification of chitosan is expected to be an attractive research field for the development of chitosan applications for food as well as for improving bioavailability in functional food.
The objective of this study is to obtain the anti-oxidant nanoparticles based on biocompatible polymers. It was chosen to conjugate with chitosan as the biodegradable polymer and lipoic acid as the hydrophobic anti-oxidant. Lipoic acid helps the regeneration of exogenous and endogenous anti-oxidants vitamin as well as glutathione and hence acts as antioxidant indirectly. Chitosan was prepared from chitin which was deacetylated under alkali solution for the various reaction time. Lipoic acid-chitosan complex was confirmed by $^1H$-NMR. The critical aggregation concentration was measured using pyrene and the values were about $5{\times}10^{-3}$ g/L. The particle shapes and sizes of the chitosan-lipoic acid nano-particles were about 135 nm that measured by DLS and TEM.
Penicillin G acylase (PGA) was immobilized on magnetic Fe3O4@chitosan nanoparticles through the Schiff base reaction. The immobilization conditions were optimized as follows: enzyme/support 8.8 mg/g, pH 6.0, time 40 min, and temperature 25 ℃. Under these conditions, a high immobilization efficiency of 75% and a protein loading of 6.2 mg/g-support were obtained. Broader working pH and higher thermostability were achieved by the immobilization. In addition, the immobilized PGA retained 75% initial activity after ten cycles. Kinetic parameters Vmax and Km of the free and immobilized PGAs were determined as 0.113 mmol/min/mg-protein and 0.059 mmol/min/mg-protein, and 0.68 mM and 1.19 mM, respectively. Synthesis of amoxicillin with the immobilized PGA was carried out in 40% ethylene glycol at 25 ℃ and a conversion of 72% was obtained. These results showed that the immobilization of PGA onto magnetic chitosan nanoparticles is an efficient and simple way for preparation of stable PGA.
Dahmane, El Montassir;Rhazi, Mohammed;Taourirte, Moha
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.34
no.5
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pp.1333-1338
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2013
Chitosan-based nanoparticles (CSNP) were prepared through ionic cross-linking and gelation of chitosan (CS) by tripolyphosphate (TPP). CS properties such as molecular weight, and preparation conditions were screened and the resulting nanoparticles were examined by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), scanning electron microscopy (SEM) and transmission electron microscopy (TEM). The obtained particles were consistently spherical with an overall diameter of approximately $107{\pm}20$ nm. They were successfully used as a carrier for Zidovudine, an anti-human immunodeficiency virus (HIV) which, to our knowledge, is novel. The encapsulation ability, loading capacity, and controlled release behavior for these CSNP was evaluated. Results indicated that their intrinsic properties were strongly affected by properties inherent to CS such as molecular weight, and by the preparation condition, such as cross-linking density, which depends on the concentration of the cross-linker. In vitro release tests for the entrapped zidovudine showed that the CNNP provided a continuous release that can last upwards 20 h.
The amphiphilic copolymer by the conjugation of biocompatible chitosan and antioxidant lipoic acid was studied as a drug delivery carrier. The amphiphilic copolymer was self-assembled to form nanoparticles in the aqueous solution. 5-Fluorouracil widely used as an anticancer drug was encapsulated inside the nanoparticles by a solid dispersion method. The degree of branching of lipoic acid on chitosan was controlled to obtain the optimal condition for the drug delivery carrier. The sizes of nanoparticles were about 250 nm by the dynamic light scattering. The encapsulation efficiency of nanoparticles were about 10%. The copolymer with 42% degree of branching showed the best performance as a drug delivery carrier.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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