In order to evaluate the antimicrobial effect of 2, 3-substituted-1, 4-naphthoquinone derivatives, we newly synthesized several 2-chloro, 2-bromo and 2-hydroxy-1, 4-naphthoquinones and subjected to antibacterial and antifungal activities, in vitro, against Escherichia coli NIHJ, Staphylococcus aureus ATCC6538p, Candida albicans 10231, Aspergillus niger 1231 and Tricophyton mentagrophytes 6085. Among these derivatives 3, 9, 18 and 23 showed the potent antibacterial activities. 18, 23 and 28 have the antifungal activities. However, these compounds have no significant hemolytic activity at concentrations higher than that required for showing the antibacterial and antifungal activities.
Essential oil of Artemisia lavandulaefolia the chrysanthemum family plant used in the chinese medicine was extracted and antibacterial and antifungal activity with many kinds of the pathogenic bacterium and fungi was experimented by it. Ataphylococcus epidermidis and Streptococcus aureus gram positive bacterium at the concentration of 200ppm and Streptococcus mutans at the concentration of 1,000ppm showed the growth injibition effect of the cell. These showed statistically significant difference(p<0.05) Zymomonas mobilis Entrecoccus faecalis gram negative bacterium at the concentration of 200ppm and Pseudomonas putida at the concentration of 400ppm showedd the growth inhibition effect of the cell)p<0.05) V. Parahaemolyticus at the concentration of 800ppm and Pseudomonas aeruginosa at the concentration of 1,000ppm showed the growth inhibition effect of the cell(p<0.05) Candida albicans and Cryptococcus neoformans yeast-type fungi showed the gorwth inhibition effect of the cell at the concentration of 200ppm(p<0.05) Altenaria mali Aspergillus nidulans and Fusarium oxysporum filamentous fungi took the growth inhibition effect of the cell at the concentration of 600ppm, 400ppm, and 100ppm. respectively.
Antifungal agents are used to impart antibacterial or bactericidal properties to commodities and various articles used in industries and can be classified into two broad groups i.e organic and inorganic. Inorganic antifungal agents comprise of Ag, Zn, or Cu, etc. These elements tend to exhibit high level of antifungal activities, non-uniform dispersion in substrates, and have poor properties in expensive and cheap adhesiveness. In this study, the organic antifungal agent was used for the purpose of investigating the antifungal activity of antifungal agent activated-cement mortar (AACM) on the aspergilus niger of various fungus which can be easily discovered in the interiors and exteriors of buildings. In addition, an experiment on the basic physical properties of AACM such as compressive and flexural strength was carried out. The conclusion of this investigation revealed that a dosage increase of antifungal agent exhibits a high inhibitory effect on the aspergilus niger, and although there is a slight decrease in the strength of AACM, the strength of AACM was almost equal to that of inactivated cement mortar.
A series of azole-containing piperazine derivatives have been designed and synthesized. The obtained compounds were investigated in vitro for their antibacterial, antifungal and cytotoxic activities. The preliminary results showed that most compounds exhibited moderate to significant antibacterial and antifungal activities in vitro. 1-(4-((4-chlorophenyl) (phenyl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethanone and 1-(4-((4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(2-phenyl-1H-imidazol-1-yl)ethanone gave remarkable and broad-spectrum antimicrobial efficacy against all tested strains with MIC values ranging from 3.1 to $25\;{\mu}g/mL$, and exhibited comparable activities to the standard drugs chloramphenicol and fluconazole in clinic. Moreover, 2-((4-((4-chlorophenyl)(phenyl)methyl)piperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole was found to be the most effective in vitro against the PC-3 cell line, reaching growth inhibition values (36.4, 60.1 and 76.5%) for each tested concentration: $25\;{\mu}g/mL$, $50\;{\mu}g/mL$ and $100\;{\mu}g/mL$ in dose-dependent manner. The results also showed that the azole ring had noticeable effect on their antimicrobial and cytotoxic activities, and imidazole and benzimidazole moiety were much more favourable to biological activity than 1,2,4-triazole.
This study was carried out to investigate the efficacy of antifungal and antibacterial activity of Veratri Herba, which was used as insecticide in the clinical part of oriental dermatology for a long time. Sample herb was selected with Veratrum maackii in the middle of 5 veratrum species. The experimental results of this herb were as follows. Crude extract showed various relative inhibitory rates from 68.9% to 95.6% in 2mg/disc against Fusarium oxysporum, Botrytis cineria, Saccharomyces cerevisiae, Escherichiae coli, and Bacillus subtilis on the basis of inhibitory range against B. cineria, and the inhibitory effect was decreased depending on density. In the extract of various organic solvent, chloroform and ethyl acetate fraction show the various size of dear zone against all microbes. And in the subfraction assay from ethyl acetate fraction, crude alkaloids show the antibacterial and antifungal effect significantly.
The carbinols, hydrazide, Schiff's bases and acryloyl derivatives of 2-thiobenzethiazole were prepared. The acid and nitrile of 20thiobenzothiazole were also obtained. The derivatives were tested for their antibacterial activities. Some derivatives showed the highest antifungal and activity.
우리나라 자원식물로 오랫동안 한약재로 이용하고 있는 청미래덩굴, 약모밀, 삼백초, 줄풀 총 4종의 야생화를 산업화하기 위해 실험을 하였다. 청미래덩굴, 약모밀, 삼백초는 뿌리를 사용하였고 줄풀은 잎을 사용하였다. 추출은 50% ethyl alcohol에서 하였고, 이를 농축하여 재료를 냉동보관 한 후 100 ppm의 저농도를 투입했다. 이상의 방법으로 4종의 야생화를 이용한 항균력과 항진균력을 살펴본 결과는 다음과 같다. 1. 청미래덩굴, 삼백초, 약모밀, 줄풀을 알코올로 추출 후 분말화하여 살균과 진균 test를 한 결과 Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa에 대한 억제력은 약모밀에서 가장 높게 나타났고 줄풀은 억제력은 어느 정도 입증되었다. 2. 진균 종류인 Candida albicans, Aspergillus niger, Aspergillus fumigatus, Cryptococcus neoformans에 대한 항진균 실험에서는 Candida albicans에 대한 억제력은 미미하였지만 일부 확인하였으며 다른 진균에 대한 억제력은 전혀 나타나지 않았다.
목초액의 농약 또는 식품보존제로서의 이용 가능성을 검토하기 위하여 소나무 및 참나무류 기계식 목초액을 대상으로 항진균 및 항세균 활성을 검정하였다. 그 결과 항진균활성의 경우 미정제 목초액은 0.5% 이상의 농도 에서, 정제 목초액은 1.0% 이상의 농도에서 공시 식물병원균 및 목재부후균의 생장을 완전히 억제하여 미정제 목초액이 정제 목초액보다 항균활성이 높은 것으로 나타났다. 그리고 참나무류 목초액이 소나무 목초액보다 항 균활성이 높아 탄화 원료인 수종에 따라 항균활성의 차이가 있음을 알 수 있었다. 균종별로는 표고 해균인 주홍 꼬리버섯에 대한 항균효과가 다른 공시 균주에 비해 높은 것으로 나타나 균의 종류에 따라 목초액에 대한 감수성이 차이가 있는 것으로 밝혀졌다. 한편, 식품부패균 및 식중독균에 대한 항세균활성을 검정한 결과 소나무 및 참나무류 미정제 목초액의 경우 10% 농도에서 모든 공시 균주에 대해 생육저지환을 형성한 반면 정제 목초액 의 경우에는 저지환을 형성하지 않아 항세균활성도 미정제액이 정제액보다 높은 것으로 나타났다. 균종에 따른 감수성에도 차이가 있어 그람 양성균에 대한 항균활성이 그람 음성균에 비해 상대적으로 높았으나 탄화 원료에 의한 차이는 뚜렷하게 나타나지 않았다. 이상의 결과 목초액은 식물병원균, 목재부후균, 식품부패균 및 식중독 균에 대한 항균활성이 우수하여 유기합성 농약을 대체하거나 식품의 부패를 막기 위한 식품보존제로서 이용이 가능할 것으로 판단되었다.
In order to evaluate the antimicrobial effect of 2,3-disubstituted-1,4-naphthalenedione derivatives, we synthesized several 2-chloro, 2-bromo and 2-hydroxy-3(substituted)-1, 4-naphthalene-diones (1-25). These derivatives were tested for antifugal and antibacterial activities, in vitro, against Candida albicans 10231 and local, Aspergillus niger KCTC 1231, Tricophyton mentagrophytes KCTC 6085, Baciilus subtilis ACTT 6633, Pseudomonas aeruginsa NCTC 10490, Staphylococcus aureus ATCC 6538P, Escherichia coli NIHJ. The MIC values were determined by the two-fold agar dilution/strea method. Among these derivatives, 4, 5 and 6 showed the potent antifungal activities. Also 5 and 6 had the antibacterial activities. 5 with (1,2,4-triazolyl)-amino moirty was the most effective in preventing the growth of fungi, such as Candida albicans, Aspergillus niger and Tricophyton mentagrophytes.
In order to evaluate the antimicrobial effect of 2, 3-disubstitued-1, 4-naphtoquinone derivatives we newly synthesized several 2-bromo-3-(substituted)-1, 4 naphthoquninones. Amination reaction of 2, 3-dihalo-1, 4 naphthoquinones with aryl and aliphatic amines in ethanol gave 2-halo-3-(N-alkyl or N-aryl)1, 4-naphtoquinone derivatives (1a, b-10a, b) i 60% 90%) yield. These derivatives subjected to antibacterial and antifungal activities. in vitro, against Bacilllus subtilis ATCC 6633 Candida albicans 10231 and local, Psudomonas aeruginosa NCTC10490, Staphylococcus aureus ATCC 6538p. Escherichia coli NIHJ Aspergillus niger KCTC 1231, Tricophyton mentagrophytes KCTC 6085. Among these derivatives 1b, 6b and 7a showed the potent antibacterial activities 1b, 8b and 9b have derivatives, 1b, 6b and 7a showed the potent antibacterial activities. 1b, 8b and 9b have the antifungal activities. 1b is most effective in preventing the growth of Bacillus subtilis and Psudomonas aeruginosa. Candida albicans. Aspergillus niger. Tricophyton mentagrophytes. The several of these compounds demonstrated a broad spectrum of activities in vitro.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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