The roots of Codonopsis lanceolata afforded tangshenoside I(1) and $\beta$-adenosine (2) as $\alpha$-glucosidase inhibitors. Their structures were unambiguously determined by 1D and 2D NMR data including HMQC and HMBC experiments. Compounds 1 and 2 exhibited weak $\alpha$-glucosidase inhibitory activities in vitro with $IC_{50}$ of 1.4 and 9.3 mM, respectively.
Antioxidant and anti-diabetic activities of acorn were evaluated by its potential for scavenging stable DPPH free radical, inhibition of lipid peroxidation, reducing power, and inhibiton of ${\alpha}-glucosidase\;and\;{\alpha}-amylase$. The water extract of acorn exhibited strong antioxidant and antidiabetic related activities in the tested model systems. Solvent fractionation of the water extract revealed that the water fraction and the EtOAc fraction had strong antioxidant activity, and inhibitory activity on ${\alpha}-glucosidase\;and\;{\alpha}-amylase$. The water fraction exhibited higher DPPH radical scavenging activity ($EC_{50}=7.19{\mu}g/mL$) than that of ${\alpha}-tocopherol\;(EC_{50}=7.59{\mu}g/mL)$. It is considered that water extract of acorn has the potential for natural antioxidant and anti-diabetic products.
BACKGROUND/OBJECTIVES: In Asia, various medicinal plants have been used as the primary sources in the health care regimen for thousands of years. In recent decades, various studies have investigated the biological activity and potential medicinal value of the medicinal plants. In this study, 100 methanol extracts from 98 plant species were evaluated for their biological activities. MATERIALS/METHODS: The research properties, including 1,1-diphenyl-2-pic-rylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activity, ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-tyrosinase inhibitory effects, anti-inflammatory activity, and anticancer activity were evaluated for the selected extracts. RESULTS: Fifteen of the extracts scavenged more than 90% of the DPPH radical. Among the extracts, approximately 20 extracts showed a strong inhibitory effect on ${\alpha}$-glucosidase, while most had no effect on ${\alpha}$-tyrosinase. In addition, 52% of the extracts showed low toxicity to normal cells, and parts of the extracts exhibited high anti-inflammatory and anticancer activities on the murine macrophage cell (RAW 264.7) and human colon cancer cell (HT-29) lines, respectively. CONCLUSIONS: Our findings may contribute to further nutrition and pharmacological studies. Detailed investigations of the outstanding samples are currently underway.
Among the naturally occurring antioxidants, polyphenols are widely distributed in various fruits, vegetables, wines, juices, and plant-based dietary sources and divided into several subclasses that included phenolic acid, flavonoids, stilbenes, and lignans. As part of our continuing search for bioactive food ingredients, the antioxidant and ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities of the aqueous ethanolic extract from the aerial parts of Ainsliaea acerifolia were investigated in vitro. The antioxidant properties were evaluated via radical scavenging assays using 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) and 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid) ($ABTS^+$) radicals. In addition, the anti-diabetic effect of A. acerifolia extracts was tested via ${\alpha}$-glucosidase inhibitory assay. Furthermore, the total phenolic contents were determined using a spectrophotometric method. All the tested samples showed dose-dependent radical scavenging and ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities. In particularly, the ${\alpha}$-glucosidase inhibitory and radical scavenging properties of the ethyl acetate (EtOAc)-soluble portion from the aerial parts of the A. acerifolia were higher than those of the other solvent-soluble portions. These results suggest that A. acerifolia could be considered a new potential source of natural antioxidants and antidiabetic ingredients. More systematic investigation of the aerial parts of A. acerifolia will be performed for the further development of anti-oxidative and antidiabetic drugs.
The control of intestinal α-amylase and α-glucosidase is an effective therapeutic strategy for prevention of post-prandial hyperglycemia associated with diabetes mellitus. The objective of this study was to evaluate the anti-diabetes activities of Korean edible seaweed against α-amylase and α-glucosidase, two carbolytic enzymes involved in serum glucose regulation. Of the 41 species initially screened, Cladophora wrightiana var. minor, Eisenia bicyclis, Ecklonia cava, Ishige foliacea, and Ishige okamurae exhibited the strongest inhibitory activities from brown seaweeds. Asparagopsis taxiformis showed the strongest inhibitory effects from red seaweeds. The results of this study suggest that the crude brown seaweed extracts (C. wrightiana var. minor, E. bicyclis, E. cava, I. foliacea, and I. okamurae) and crude red seaweed extracts (A. taxiformis) may have beneficial effects suppressing the rise in postprandial hyperglycemia through the inhibition of α-amylase and α-glucosidase.
Objectives : For the purpose of developing new anti-HIV agents from natural sources, the extracts of Actinidia arguta were tested for their inhibitory effects on essential enzymes as the reverse transcriptase (RT), protease and ${\alpha}-\;glucosidase$. And we predicted inhibition activity of major compounds of Actinidia arguta using Quantitative Structure Activity Relationships (QSAR). Methods : In this assay the activity of HIV-1 reverse transcriptase is measured as the formation of a strand of copy-DNA (cDNA) using RNA as a template. The activity of HIV-1 protease is measured as the cleavage of an oligopeptide by HIV-1 protease. Results : In the anti-HIV-1 RT using Enzyme Linked Oligonucleotide Sorbent Assay (ELOSA) method, water extracts (100ug/ml) of stem and leaf showed strong activity of 93.9% and 91.9%, respectively. In the HIV-1 protease inhibition assay, aqueous stem extract inhibited the activity of the enzyme to cleave an oligopeptide, resembling one of the cleavage sites in the viral polyprotein which can only be processed by HIV-1 protease with 56.8%. In the ${\alpha}-glucosidase$ inhibition assay, aqueous stem extract showed activity of 73.1%. Conclusion : We found out this result, for these samples it is possible that the inhibition of the viral replication in vitro is due to the inhibition at least one of RT and ${\alpha}-glucosidase$. It would be of great interest to identify the compounds which are responsible for this inhibition, since all therapeutically useful agent up to date are RT, PR and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitors.
Kim, Jung-In;Baek, Hee-Jin;Han, Do-Won;Yun, Jeong-A
Nutrition Research and Practice
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v.13
no.1
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pp.11-16
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2019
BACKGROUND/OBJECTIVES: Fasting and postprandial hyperglycemia should be controlled to avoid complications of diabetes mellitus. This study investigated the effects of autumn olive (Elaeagnus umbellata Thunb.) berry (AOB) on fasting and postprandial hyperglycemia in mice. MATERIALS/METHODS: In vitro ${\alpha}$-glucosidase inhibitory effect of AOB was determined. Maltose solution (2 g/kg) with and without AOB extract at 500 mg/kg or acarbose at 50 mg/kg was orally administered to normal mice after overnight fasting and glucose levels were measured. To study the effects of chronic consumption of AOB, db/db mice received the basal diet or a diet containing AOB extract at 0.4% or 0.8%, or acarbose at 0.04% for 7 weeks. Blood glycated hemoglobin and serum glucose and insulin levels were measured. Expression of adiponectin protein in epididymal white adipose tissue was determined by Western blotting. RESULTS: In vitro inhibitory effect of AOB extract on ${\alpha}$-glucosidase was 92% as strong as that of acarbose. The AOB extract (500 mg/kg) or acarbose (50 mg/kg) significantly suppressed the postprandial rise of blood glucose after maltose challenge and the area under the glycemic response curve in normal mice. The AOB extract at 0.4% or 0.8% of diet or acarbose at 0.04% of diet significantly lowered levels of serum glucose and blood glycated hemoglobin and homeostasis model assessment for insulin resistance values in db/db mice. The expression of adiponectin protein in adipose tissue was significantly elevated by the consumption of AOB at 0.8% of diet. CONCLUSIONS: Autumn olive (E. umbellata Thunb.) berry may reduce postprandial hyperglycemia by inhibiting ${\alpha}$-glucosidase in normal mice. Chronic consumption of AOB may alleviate fasting hyperglycemia in db/db mice partly by inhibiting ${\alpha}$-glucosidase and upregulating adiponectin expression.
The inhibitory activity of several crude drugs on $\alpha$-glucosidases, which are the key enzymes for carbohydrate digestion and the prevention of diabetic complications, was investigated. Several crude drugs including Terminaliae Fructus, Mori Cortex Radicis, Caesalpiniae Lignum and Cyrophora esculenta potently inhibited maltase and sucrase isolated from rat intestine, while Arecae Semen and Corni Fructus remarkably inhibited $\alpha$-amylase. Caesalpiniae Lignum and Gyrophora esculenta exhibited significant reductions of blood glucose elevation in mice loaded with maltose and sucrose.
TheCitrus grandis Osbeck is a special product in the Jeju island. The product has been as a remedy for liver damage and hang over. This study demonstrates how to investigate and compare the antioxidant, phenol content, tyrosinase and ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity, antimicrobial, and alcohol dehydrogenase (ADH) and acetaldehyde dehydrogenase (ALDH) activity with the C. grandis leaves extracted in different ethanol concentrations. From the yield, a 20% ethanol extract demonstrated the highest results among the other extracts. The distilled water extract showed the most abundant in a total phenol content and highest ABTS radical scavenging activity and reducing power assay. In the DPPH radical scavenging activity, ${\alpha}$-glucosidase and tyrosinase inhibitory assay (used ${\text\tiny{L}}$-tyrosine as substrate), the 80% ethanol extract exhibited a higher value than other extracts. The 60% ethanol extract showed prominent activities in the tyrosinase inhibitory (used ${\text\tiny{L}}$-dopa as substrate), ADH and ALDH activity assay. In the minimum inhibitory concentration (MIC) assay, 60% and 80% ethanol extracts inhibited the bacterial growth almost similarly. Moreover, the gram-positive bacteria was more restrained than the gram-negative bacteria. The resultsrevealed that the distilled water and 80% ethanol extract showed a relatively higher antioxidant activity compared to other extracts. The 60 ~ 80% ethanol extracts demonstrated potential tyrosinase, ${\alpha}$-glucosidase inhibitory, antimicrobial, ADH and ALDH activities. Therefore, the C. grandis is suggested to be considered as a functional material for various proposes.
SC092 strain, producing a polysaccharide degrading enzyme, was isolated from the seawater. This strain was identified as Microbulbifer sp. using the comparative sequence analysis against known 16S rRNA sequence. A polysaccharide degrading enzyme from this strain was used to acquire the enzymatic extracts of Sargassum fulvellum. DPPH radical scavenging and SOD activity of the enzyme extracts of S. fulvellum were about 61.9% and 82.9% at 2 mg/mL, respectively. Nitrite scavenging activities was 52.5% at 2 mg/mL on pH 1.2. In addition, ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity was also increased in a dose-dependent manner and was about 52.7% at 2 mg/mL. To determine the influence of enzyme extracts of S. fulvellum on alcohol metabolism, the generating activity of reduced-nicotinamide adenine dinucleotide (NADH) by alcohol dehydrogenase (ADH) and aldehyde dehydrogenase (ALDH) were measured. ADH and ALDH activities were 118.0% and 177% at 2 mg/mL, respectively. ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity of enzyme extracts of S. fulvellum was remarkably increased in a dose-dependent manner and was about 52.7% at 2 mg/mL. These results indicate alcoholizing and ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities can be enhanced by the enzymatic extracts of S. fulvellum.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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