Yongia sonchifolia Max. has been used as raw materials of traditional Kimchi and medicinal herb in Korea. This study was performed to investigate biologically active components in the plant. First, the writer carried out the experiment of antitumor screening test against Sarcoma-180A and the cytotoxic activity against Chinese hamster V-79 cells with methanol extract of the plant. And the aqueous solution of the extract from roots of Youngia sonchifolia Max. was partitioned into n-hexane. The concentrated extract of n-hexane layer was chromatographed on silica gel column and developed with n-hexane and ethylacetate. Two yellow elutes, on concentration, were recrystallized from ethylacetate, and the $R_f$ value of TLC of the crystal was 0.43. After analysis by $^{1}H-NMR$, $^{13}C-NMR$ and MS to confirm the structure, the author could identify the compound as bauerenyl acetate, a naturally occurring pentacyclic triterpene. The crystal was colorless plate and m.p. was $280{\sim}282^{\circ}C$.
Propolis is a lipophilic, natural product prepared by mixing the exudates collected from various plants by honeybees with beeswax for the purpose of using to seal hive walls and to strengthen the borders of combs. Because of its versatile bioactivities, propolis has been attracting many investigators'interest. But the pharmacological studies on propolis has, to date, been exclusively performed for an alcohol extract, there is few information of water extract. Therefore, in this study, we investigated the various effects of water extract of Chinese propolis. The water extract of propolis and its fractions of organic solvents showed strong antioxidative activities, especially ether and ethylacetate fractions, and reduced the lipid peroxidation of rat liver in viro. Additionally the ether fraction of propolis (10 mg/ml) inhibited the activity of hyaluronidase by 50%. In vivo, the water extract of propolis considerably decreased s-GOT, s-GPT and s-LDH activities which represent for the hepatotoxicity induced by $CCl_4$ in rats, and prolonged the MST (Medium revival tinge) and ILS (Increasing in MST over control) by 18% in mice which inoculated with sarcoma 180 ascites cells. These results suggest that the water extract of propolis has various bioactivities as well as the alcohol extract.
The immunomodulatory activities of the ethanol extract of Gynostemma pentaphyllum, termed hereafter as GPE, were examined in immunosuppressed mice as well as in normal mice in the present study. Oral administration of GPE into mice prevented dexamethasone (DEX)-induced immunosuppression as determined by the mitogen-induced proliferation of the splenocytes and the the cytokine production (TNF-$\alpha$, IL-$1{\beta}$) in the whole blood culture. In addition, oral administration of GPE increased antitumor host defense in mice implanted with sarcoma-180 tumor cells. The immunoaugmenting activity of orally administered GPE was also confirmed in mice immunized with ovalbumin (OVA). Mice that were orally administered with GPE generated much more potent OVA-specific cytotoxic T lymphocyte (CTL) responses upon intravenous OVA injection compared to the untreated controls. These results demonstrate that oral administration of the ethanol extract of Gynostemma pentaphyllum could be useful to increase host defense in immunocompromised situations such as stress- or tumor-induced immunosuppression.
Kim, Byong-Kak;Choi, Eung-Chil;Chung, Kyeong-Soo;Park, Hee-Ju;Kim, Hye-Ryoung;Kim, Yang-Sup;Park, Yong-Hwan;Shim, Mi-Ja
Archives of Pharmacal Research
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v.6
no.2
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pp.141-142
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1983
To find anititumor metabolites in Korean basidiomycetes, the shake-cultured mycelia of eight of the higher fungi were extracted with hot water and the extracts, after being partially purified, were subjected to in vivo antitumor test. When administered i. p. at the dose of 30mg/kg/day for ten consecutive days into the female ICR mice, which had been implanted with $1{\times}10^{6}$ / cells of sarcoma 180 twenty four hours before the first injection, the extracts of Agaricus campestris, Lyophyllum decastes, Lyophyllum ulmarium, Armillaria Tabescence and Calvatia exipuliformis respectively showed inhibition ratios of 64.1%, 65.45, 60.-%, 53.0 and 49.3%. These five species were selected for further study, whereas the extracts of Phallus impudicus, Coprinus comatus and Pholiota squarrosa whih showed the inhibition ratios of 31.2%, 33.5% and 19.0% were discontinued.
Two protein-polysaccharide fractions, GLA and GLB, respectively, were prepared from the pileus of the fully grown carpophores and the tips of the growing carpophores of Ganod erma lucidum. At a dose of 100mg/kg/day ip, GLA and GLB inhibited the growth of sarcoma 180 solid tumor in ICR mice by 56.3% and 81.8%, respectively. In a flow cytometric (FCM) analysis, GLA and GLB enhanced the formation of lymphoblasts of BALB/c, splenic leukocytes at a concentration of 100 ${\mu}$g/ml, by 38.3% and 61, 3%, respectively. When ip injected into ICR mice, GLB exerted anti-leukopenic effect against cyclophospamide (75mg/kg, ip) in that the leukocyte counts of the peripheral blood of the normal and the cyclophosphamide-treated mice. respectively. was (11.1 ${\pm}$ 3.8) ${\times}$ 10$^3$ and (4.0 ${\pm}$ 1.8) ${\times}$ 10$^3$, while the GLB-cyclophosphamide treated mice showed a leukocyte count of (10.8 ${\pm}$ 5.1) ${\times}$ 10$^3$ CELLS/${\mu}$l. These results suggest that GLB is a promising candidate for an effective, cancer immunotherapeutic agent.
To examine influence of artificial digestive juice on the antitumor activity of Ganoderma lucidum-A(GL-A), protein-bound polysaccharide from Ganoderma lucidum, we compared the digested protein-bound polysaccharide with undigested one both on immunopotentiating activity and influence of digestive juices. Protein-bound polysaccharide GL-B was obtained by digesting the antitumor component GL-A with artificial digestive Juices in vitro. When GL-A was administered orally to sarcoma 180 tumor-bearing ICR mice, the life prolonging effect was exhibited in a dose dependent manner Not only GL-A but GL-B increased the production of colony forming unit (CFU) to 10- and 8-fold of that of the control, respectively. Both of the protein-bound polysaccharides also showed the secretion of nitric oxide in RAW 264.7 cell lines to 3.5-and 3.7-fold of that of the control, respectively: GL-A activated components of the alternative complement pathway, whereas GL-B did not. In humoral immunity GL-A increased the activity of alkaline phosphatase in differentiated B cells to 3 times and GL-B to 4 times of that of the control. These results showed that the artificial digestive juices had no influence on the antitumor activity of the protein-bound polysaccharide from Ganoderma lucidum and that its immunomodulating activity retained after treatment with artificial digestive juice. And this provides a basis of the protein-bound polysaccharide of Ganoderma lucidum as an peroral anticancer drug.
Kim, Byong-Kak;Cho, Hye-Youn;Kim, Jin-Sook;Kim, Ha-Won;Choi, Eung-Chil
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.24
no.3
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pp.203-212
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1993
To find antitumor components in the hot water extract of the cultured mycelia of Ganoderma lucidum, protein-bound polysaccharides were purified and fractionated (Fr. I-V) by DEAE-cellulose ion exchange column chromatography and Sepbarose CL-4B gel filtration. When a dose of 20 mg/kg/day of each was, i.p., injected into ICR mice, the inhibition ratios against the solid form of sarcoma 180 were $64.2{\sim}75.8%$. The antitumor component was examined for immunological activity. It increased the amount of superoxide anion released by induced macrophages in peritoneal cavity to 1.8 times and the count of hemolytic plaque-forming cells (PFC) was increased to 4.4 times as compared with those of the control group. It contained 68.6% polysaccharide which consisted of mannose, glucose, galactose, fucose and xylose and 5.1% protein consisting of 17 amino acids. The contents of hexosamine were 0.78%. The molecular weight of Fr. V that showed the highest antitumor activity was $5.8{\times}10^4$ dalton by Sepharose CL-4B gel filtration. It was named lucidan.
Effects of swainsonine (SW: 8${\alpha}$, ${\beta}$-indolizidine-1alpha, 2${\alpha}$, 8${\beta}$-triol from Locoweed) on the cellular and nonspecific immune responses of lipopolysaccharide (LPS) wer e studied in ICR mice. Mice were divided into 4 groups (10mice/group), and LPS was given to each mouse 1 hr after i.p. injection with 3.7mg/kg of SW by i.p. injection twice a week for 14 days at a dose of 2mg/kg. Immune responses of the delayed-type hypersensitivity response (DTH) to sheep red blood cells (s-RBC), phagocytic activity and natural killer (NK) cell activity were evaluated. LPS treatment didn`t affect NK cell activity, phagocytic activity, DTH to s-RBC compared with those in controls, and phagocytic activity of sareoma 180 tumor bearing mice. However, circulating leukocytes were significantly decreased. Combinaton of LPS and SW increased circulating leukocytes significantly compared vath that in LPS alone, and DTH to s-RBC, NK cell activity and phagocytic activities of normal and sarcoma tumor bearing mice were not affected. These findings indicate that SW didn`t affected the cellular immune responses suppressed by LPS but significantly increased circulating leukocytes.
Growth inhibition potency of the anthraquinones, anthraquinone-1,5-disulfonic acid and carminic acid, for Sarcoma 180 and L1210 leukemia cells in vivo and in vitro, was induced by the divalent transition metal ion, $Cu^{2+}$. On the other hand spectroscopic titration data show that the anthraquinone drugs form $Cu2^+$ chelate complexes (carminic acid : $Cu^{2+}$ = 1 : 6; anthraquinone-1,5-disulfonic acid : $Cu^{2+}$ = 1 : 3). Furthermore the $Cu^{2+}$-drug complexes associate with DNA to form the $Cu^{2+}$-anthraquinone-DNA ternary complexes. The formation of the complexes was further supported by the $H_2O_2-dependent$ DNA degradation, which can be inhibited by ethidium bromide, caused by the $Cu^{2+}$-drug complexes. It is likely that the $Cu^{2+}$-mediated cytotoxicity of the anthraquinone drugs is related with the $Cu^{2+}-mediated$ binding of the anthraquinone drugs to DNA and DNA degradation.
On the five interspecific protoplast fusants of Ganoderma lucidum and G. applanatum was the antitumor test performed. The fusant F-2 was selected, to examine the cultured mycelia (protein bound polysaccharide) as antitumor components. When a dose of 20 mg/kg/day of each components purifed from F-2 fusant was, i.p., injected into ICR mice, the inhibition ratio of Fr. II against the solid form of sarcoma 180 increased to 1.5 times as compared with that of their parents. When Fr. II was examined for immunopotentiation activity, it increased the amount of the superoxide anion in activated macrophages to 1.2 times and the count of hemolytic plaque forming cells in the spleen to 4.3 times as compared with that of each control group. Its chemical analysis showed 85.2% polysaccharide which consisted of glucose, galactose, mannose, fucose and xylose, and 0.39% protein of 15 amino acids. The content of hexosamine was 0.39% and the molecular weight of Fr. V was $5.6{\times}10^4$ dalton.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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