Transdermal patches and polymer membrane were prepared and evaluated for their ability to antiviral agent in vitro. The membrane perpared with styrene and HEMA by 0.5 and 10% of styrene composition. And the transdermal patches were fabricated with this membrane and silastic silicone sheeting. The antiviral agents used were ACV, BVDU and FEAU. The higher HEMA content membranes exhibited relatively high release rate of each drug. Permeation was enhanced by increasing of drug concentration. The parameters of each drug in diffusion experiment with styrene-HEMA membrane were investigated.
This paper proposes a new fault restoration method which adopts the recloser as top agent to release the problems of the data concentration and fault processing delay of the existing DAS(distribution Automation System) under the ubiquitous distribution system. In proposed method, top agent collects the data based on the multi-casting communication with the tie switches of the interconnection point, and then selects a closed switch(tie switch) to transfer the sound outage load to other feeders based on the heuristic search strategy step by step until the load transfer work is finished. Here, a new heuristic rule is developed which can guarantee the relational load balancing and line loss from the collected voltage data. Finally, the several faults are simulated for typical multi-section and multi-interconnection distribution system to prove the effectiveness of the proposed strategy, in particular, for each simulation cases, the load balancing index and line loss index of the obtained solution from the proposed method is compared with those of all of feasible solutions.
The microcapsules containing fragrant material as functional compound were produced by in-situ polymerization. The prepolymer was made from urea-formaldehyde(UF) and melamine-formaldehyde(MF) as wall materials of microcapsules. The effects of wall material, dispersing agent and ratio of wall material to core material on the mean diameter variation were investigated. Thermal efficiency and release behavior of microcapsules were measured. The resultant UF and MF microcapsules are capable of preserving fragrant oil for long self-life.
Fragrant microcapsules were prepared by in situ polymerization using urea-formaldehyde prepolymer. Lemon oil and migrin oil as susceptible materials were used. The diameter and distribution of the microcapsule were controlled by several factors, such as wall material, core material content, emulsion agent and stirring speed, respectively. Susceptible cotton fabrics with fragrant release functionality were successfully produced by using microcapsule containing fragrant materials.
Cyclosporin A (CsA) is widely used to suppress rejection in rcipients of solid organ or bone marrow transplants. A variety .of toxic side effects of this agent such as cardiotoxicity have been reported. However the underlying molecular mechanisms for the cardiotoxicity are not well resolved.(omitted)
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.207.1-207.1
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2003
Ursodeoxycholic acid (UDCA) has been known commonly improving hyperbilirubinemia and excretion abnormality of bromsulphalein, which are appeared in the liver, and reducing the release of cholesterol from bile duct. In our study, UDCA was aimed to know if the agent can inhibit the pathogenesis of AD by suppressing the microglial activation when stimulated particularly by A${\beta}$ peptide, which is known a major cause of AD. (omitted)
The physiochemical interactions of 1-methylcyclopropene (1-MCP) and adsorbing agents can be described using a very powerful tool, inverse gas chromatography (IGC). Sorption behavior of 1-MCP on various adsorbing agents was assessed using the profile peaks of 1-MCP at an infinite dilution concentration using the IGC technique. Chromatogram peaks of 1-MCP adsorption were not observed for the adsorbing agent activated carbon. The forms of sorption isotherms followed Henry's law, and behaved according to the binding site theory. Specific retention volume and distribution coefficients for 1-MCP on the adsorbing agents were determined at 50, 60, 70, and $80^{\circ}C$, respectively. Silica gel had a much higher number of binding sites for 1-MCP compared to Tenax-TA and activated clay agents. Meanwhile, activated carbon proved to be a very strong binding agent for 1-MCP based on 1-MCP efficiency experiments on the selected adsorbing agents. However, as a proper means of delivering 1-MCP molecules to fresh food products, activated carbon is not fit for the binding and release of 1-MCP gas under dry or high humidity conditions because activated carbon has a strong affinity for 1-MCP, even when treated with distilled water.
Capsaicin is known to be an analgesic agent, affecting the synthesis, storage, , transport and release of substance p, the principal neurotransmitter of pain from periphery to the central nervous system(CNS). DA-5018, a newly synthesized capsaicin derivative has shown potent analgesic effect comparable to that of morphine in various rat models of experimentally inducted acute pairs. In this study the mechanism of analgesic actlvity of DA-5018 was examined. First, the electrically-evoked contraction of guinea pig trachea was inhibited by DA-5018 and these inhibition was recovered by incubation with capsafepine(3$\muM$), capsaicin receptor antagonist and this result suggested that DA-5018 has affinity on capsaicin receptor. The correlation between the norciceptive threshold and the release of substance P was evaluated. In vivo perfusion of slices of the rat spinal cord with DA-5018(10, 100$\muM$) produced a significant increase of the release of substance P and this increase was less than that of capsaicin(10$\muM$). The norciceptive threshold of rat treated with DA-5018(1 mg/kg, p.o) in tall pinch test increased from 2.9$\pm$0.3 to 23.5 $\pm$6.61. Tail pinch latency increased to a maximun at 15 min after DA-5018 treatment and then declined to control values by 120 min. The capsaicin-evoked release ot substance P from the spinal cord slices of rat treated with DA-5018 reduced from 2.38$\pm$ 0.79 to 0.69$\pm$ 0.26 pg/mg wet weight. This reduction reached to a minium at 15 min after DA-5018 treatment and then recovered to control value by 120 min. These results mean that analgesic activity of DA-5018 is due to release of substance P The effect of DA-5018 cream on electrically-evoked neurogenic inflammation of rat saphenous nerve was compared with capsaicin (zostrix-HP). DA-5018 showed 34% inhibition of the neurogenic extravasation while capsaicin showed significant 67% inhibition. This result indicates that the potency of DA-5018 in the release of substance P is less than that of capsaicin. These results suggest that the release of substance P is partially involved in the mechanism of analgesic action of DA-50l8.
The tetrahydroisoquinolines included potent cytotoxic agents that showed antitumor activity,antimicrobial activity, and other biological properties. We studied the effect of CDST, 1-Chloromethyl-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-sulfonic acid amide, a newly synthesized anti-cancer agent. The cytotoxic activity of CDST in HL-60 cells was increased in a dose-dependent manner. CDST, tetrahydroisoquinolines derivative, was cytotoxic to HL-60 cells, with IC50 of $80{\mu}g/ml$. Treatment of CDST to HL-60 cells showed the fragmentation of DNA in a dose- and time dependent manner, suggesting that thesecells underwent apoptosis. Treatment of HL-60 cells with CDST was induced in a dose- and time-dependent activation of caspase-3, caspase-8 and proteolytic cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase. In caspase activity assay, caspase-3 and -8 was activated after 12 h and 6 h posttreatment, respectively. CDST also caused the release of cytochrome c from mitochondria into the cytosol. CDST-induced cytochrome c release was mediated by caspase-8-dependent cleavage of Bid and Bax translocation. These results suggest that caspase-8 induced Bid cleavage and Bax translocation, caused mitochondrial cytochrome c release, and induce caspase-3 activationduring CDST-induced apoptosis in HL-60 cells.
Ha Dong In;Lee Sang Bong;Chong Moo Sang;Lee Young Moo;Kim So Yeon;Park Young Hoon
Macromolecular Research
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제14권1호
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pp.87-93
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2006
Copolymers composed of hyaluronic acid (HA) and poly(N-isopropylacrylamide) (PNIPAAm) were prepared to create temperature-sensitive injectable gels for use in controlled drug delivery applications. Semi-telechelic PNIPAAm, with amino groups at the end of each main chain, was synthesized by radical polymerization using 2-aminoethanethiol hydrochloride (AESH) as the chain transfer agent, and was then grafted onto the carboxyl groups of HA using carbodiimide chemistry. The result of the thermo-optical analysis revealed that the phase transition of the PNIPAAm-grafted HA solution occurred at around 30$\∼$33$^{circ}C$. As the graft yield of PNIPAAm onto the HA backbone increased, the HA-g-PNIPAAm copolymer solution exhibited sharper phase transition. The short chain PNIPAAm-grafted HA ($M_{w}$=6,100) showed a narrower temperature range for optical turbidity changes than the long chain PNIPAAm-grafted HA ($M_{w}$=13,100). PNIPAAm-grafted HA exhibited an increase in viscosity above 35$^{circ}C$, thus allowing the gels to maintain their shape for 24 h after in vivo administration. From the in vitro riboflavin release study, the HA-g-PNIPAAm gel showed a more sustained release behavior when the grafting yield of PNIPAAm onto the HA backbone was increased. In addition, BSA released from the PNIPAAm-g-HA gels showed a maximum concentration in the blood 12 h after being injected into the dorsal surface of a rabbit, followed by a sustained release profile after 60 h.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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