반응속도면(反應速度面)에서의 동력학적(動力學的) 연구결과(硏究結果)에 의(依)하면 2-메르캅토벤쪼티아졸(MBT)은 N-t-부틸-벤쪼티아졸썰펜아미드(BBTS) 또는 2-(4-몰폴리노티오) 벤쪼티아졸(OBTS)과 같은 가황촉진제(加黃促進劑)들 보다는 N-(싸이클로헥실티오)프탈이미드(CPT)가 훨신 더 빨리 반응(反應)한다는 사실(事實)을 탐지(探知)하였다. 또한 우수(優秀)한 가황지연제(加黃遲延劑)는 MBT와 급속(急速)히 반응(反應)하여야 하지마는 실소(室素)와 황(黃)과의 화학결합(化學結合)이 너무 약(弱)하여 내열안정성(耐熱安定性)이 없음으로 아무리 MBT와 빠른 속도(速度)로 반응(反應)하여도 좋은 가황(加黃)지연제가 될 수는 없다. 예를들면 N-(싸이클로헥실티오-O-벤쪼의 썰펜이미드(CTBS))는 CTP보다 더 빨리 MBT와 반응(反應)하지만 열안정성(熱安定性)이 부족(不足)하여 가황(加黃)지연제로서는 CTB 보다 좋지 못하다.
Clinical observation was made on 161 cases of CVA that were confirmed through brain CT, MRI scan and clinical observation. They were hospitalized in the oriental medical hospital of Kyung-Won University from January to December in 1994. 1. The CVA cases were classified into the following kinds: cerebral infarction, cerebral hemorrhage, subarachnoid hemorrhage(SAH), transient ischemic attack, hypertensive encephalopathy, and the greatest in number among them were the cases of cerebral infarction. 2. The frequency of strokes was much the same between male and female cases and most cases were over 50 of age. 3. In the case of cerebral infarction the place of the most frequent occurrences was in the MCA territory, and as for cerebral hemorrhage, in the basal ganglia area. 4. The most ordinary preceding disease was hypertension. The next was diabetes mellitus. 5. Generally it is thought that CVA occurs frequently in winter. But on the contrary this study of observation confirmed that it occurs mostly in summer. 6. The predisposing factors of cerebral infarction were usually initiated during the time of resting and sleeping and those of cerebral hemorrhage chiefly during the time of exercising. 7. As concerns the course of hospitalization, most patients passed through western medical hospitals or oriental medical hospitals. 8. For the patients the condition of whose consciousness was bad at the time of admission, the prognosis in most cases was bad. 9. The common symptoms were motor disability and verbal disturbance. 10. With regard to cerebral infarction, the average time to start physical theraphy was 11.4 days and with cerebral hemorrhage 22.7 days after stroke. 11. The duration of hospitalization was in most cases more than one month. 12. The main complication was urinary tract infection. The next was pneumonia. 13. At the time of admission to hospital, the blood pressure in most cases was high, but it well controlled at the time of discharge. 14. Most cases were given simultaneous treatment in both ways of western and oriental medicine.
The facile route of preparing S-2-(${\omega}$-aminoalkylamino) ethyl dihydrogen phosphorothioates, potential chemical radioprotectants, have been studied. Intermediate 3-(2-phthalimidoethyl)-2-oxazolidinone was prepared by a reaction of potassium phthalimide and 3-(2-bromoethyl)-2-oxazolidinone, which was obtained through the alkaline ring closure of a mixture of carbonate and 2,2'-dibromo diethylamine prepared from diethanolamine. This was converted to N-[2-(2-bromoethylamino)ethyl] phthalimide hydrobromide by 30% HBr(gas) in acetic acid and N-(2-bromoethyl)-1,2-ethanediamine dihydrobromide was obtained by reacting the hydrobromide with a solution of HBr-HOAc. N-(2-bromoethyl)-1,3-propanediamine dihydrobromide could be prepared through the Cortese treatment of 2-(3-aminopropylamino) ethanol, which was prepared by a reaction of 1,3-diaminopropane and 2-chloroethanol. These dihydrobromides were treated by sodium thiophosphate in DMF to result S-2-(${\omega}$-aminoalkylamino) ethyl dihydrogen phosphorothioates. The characteristics of each reaction path were discussed in regards to reaction conditions and overall yields and a facile route of preparing each derivative was proposed.
Kim, Kyoung-Mahn;Song, Jong-Hwan;Jeon, Dong-Ju;Kim, Hyoung-Rae;Choi, Jung-Sup;Oh, Do-Yeon;Ryu, Eung-K.
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.4
no.2
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pp.72-75
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2000
3,4-Dimethyl-N-[4-chloro-2-fluoro-5-{(pyrazolylmethyl)oxy}phenyl]maleimides or 3,4,5,6-tetrahydro-N-[4-chloro-2-fluoro-5-{(pylazolylmethyl)oxy} phenyl]phthalimides were prepared and evaluated their herbicidal activities under paddy conditions. Those compounds which have N-methyl-5-pyrazolylmethyloxy moiety showed good tolerance in transplanted rice and strong herbicidal activities on barnyardgrass below 60 g/ha of dose.
The objective of this study was to develop a polymeric drug delivery system for camptothecin (CPT), capable of improving its therapeutic index and reducing its side effects. A monomeric conjugate, 3,6-endo-methylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalimidoethanoylcamptothecin in (ETECPT) between CPT and 3,6-endo-methylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalimidoethanoic acid was synthesized. Its homo-and copolymer with acrylic acid (AA) were prepared by photopolymerization using 2,2-dimethoxy-2-phenylacetophenone (DMP) as a photoinitiator. The monomer and its polymers were characterized by IR, $^1$H- and $^{13}$ C-NMR spectra. The ETECPT content in poly(ETECPT-co-AA) obtained by elemental analysis was 82 wt%. The number-average molecular weights of the polymers determined by gel permeation chromatography were as follows: M$_{n}$ = 11,400 for poly(ETECPT), M$_{n}$ = 17,900 for poly(ETECPT-co-AA). The $IC_{50}$/ values of ETECPT and its polymers against cancer cells were much larger than that of CPT. Our results from the in vivo antitumor activity indicated that all polymers show high antitumor activity than CPT at a dose of 100 mg/kg./kg.
Imide-containing diamine and dicarboxylic acid monomers, N-(4-aminophenyl)-4-aminophthalimide(APAP), N-(4-carboxyphenyl)-4-carboxyphthalimide(CPCP), N,N'-oxydiphenylenebis(4-aminophthalimide)(ODPAP) and N,N'-oxydiphenylenebis(4-carboxyphthalimide)(ODPCP) were prepared. Poly(amide-imide)s were prepared by condensation reaction of the diamine and the dicarboxylic acid monomers. Poly(amide-imide)s were also prepared from the diamine monomers and aromatic acid chlorodes such as terephthaloyl chloride and isophthaloyl chloride. The polymers possess inherent viscosity of 0.18~0.67 dL/g and brittle films were cast from NMP/LiCl solution. The poly(amide-imide)s are easily soluble in NMP/LiCl and also partially soluble in polar aprotic solvents such as DMF, DMSO, NMP and DMAc even at $80^{\circ}C$. DSC traces of polymers showed no glass transition temperature and melting temperature, and TGA traces showed a 10% weight loss at $500^{\circ}C$.
4-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenethyl)isoindoline-1,3-dione (PD1) is a synthetic phthalimide derivative of a marine compound. PD1 has peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) ${\gamma}$ agonistic and anti-inflammatory effects. This study aimed to investigate the effect of PD1 on allergic asthma using rat basophilic leukemia (RBL)-2H3 mast cells and an ovalbumin (OVA)-induced asthma mouse model. In vitro, PD1 suppressed ${\beta}$-hexosaminidase activity in RBL-2H3 cells. In the OVA-induced allergic asthma mouse model, increased inflammatory cells and elevated Th2 and Th1 cytokine levels were observed in bronchoalveolar lavage fluid (BALF) and lung tissue. PD1 administration decreased the numbers of inflammatory cells, especially eosinophils, and reduced the mRNA and protein levels of the Th2 cytokines including interleukin (IL)-4 and IL-13, in BALF and lung tissue. The severity of inflammation and mucin secretion in the lungs of PD1-treated mice was also less. These findings indicate that PD1 could be a potential compound for anti-allergic therapy.
The heterocyclic PPO inhibitor compounds have been studied due to their potent herbicidal effects without toxic to human and animals. We have designed and synthesized 4,5,6,7-tetrahydroindazole, maleimide, and tetrahydrophthalimide compounds carrying diverse epoxide substituents at 5- position of the phenyl group. Their herbicidal activities were evaluated under submerged paddy conditions. These results showed that 4,5,6,7-tetrahydroindazole compounds gave potent herbicidal activities especially to ECHOR, MOOVA, and CYPSE at a relatively low rate of 16 g/ha and improved tolerance on rice compared to S-275 as a standard herbicide in this experiment.
In acidic media such as aqueous acetic acid, phthalimide is reduced with zinc dust to give 3-hydroxyphthalimidine while the 2,2,2-trichloroethyl esters or glycosides are reductively cleaved. However, it has been discovered that, by employing a mixture of THF and pH 4.5 buffer solution as a solvent, 2,2,2-trichloroethyl group can be selectively removed with activated zinc dust in the presence of phthalimido function, provided that the reactant or the product does not have any free carboxylic acid function. By applying the above methods, reaction of $2,2,2-trichloroethyl 3,4,6-tri-O-acetyl-2-deoxy-2-phthalimido-{\beta}-D-glucopyranoside$ (1) with activated zinc dust gave a good yield of $3,4, 6-tri-O-acetyl-2-deoxy-2-phthalimido-{\beta}-D-glucopyranose$ (5) in THF-buffer solution, and $3,4,6-tri-O-acetyl-2-deoxy-2-(3-hydroxyphthalimidino)-{\beta}-D-glucopyranose$ (6) in aqueous acetic acid.
Kim, Tae-Joon;Song, Jae-Eun;Choi, Jung-Sup;Kim, Hyoung-Rae;Pyon, Jong-Young;Cho, Kwang-Yun
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.6
no.3
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pp.183-192
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2002
Herbicidal effect of KSC-35089, a newly synthesized N-arylphthalimide compound, was examined, and its interaction with quizalofop-P-ethyl when foliar applied as a tank-mixture was evaluated under a greenhouse condition. KSC-35089 showed stronger herbicidal activity on broadleaves than grasses, suggesting that it would be an appropriate partner for non-selective weed control with quizalofop-P-ethyl, a strong grasskilling ageant. In general, the interaction between KSC-35089 and quizalofop-P-ethyl appeared to be additive, which indicates each compound acts on whole plant level independently. This additive interaction was confirmed in a spectrum test using 19 grasses and 26 broadleaves. Under the greenhouse condition, all tested plants were controlled around 90% level through a foliar application with a tank-mixture of KSC-35089 at 64 g ai/ha and quizalofop-P-ethyl at 32 g ai/ha. Further study would be required on the action mechanism of this additive interaction.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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