Jo, Hyoung;Jung, Sang Hoon;Yim, Hye Bin;Lee, Sung Jin;Kang, Kui Dong
BMB Reports
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v.48
no.5
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pp.271-276
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2015
Baicalin is a flavonoid derived from the dried root of Scutellaria baicalensis. In this study, oxygen-induced retinopathy was used to characterize the anti-angiogenic properties of baicalin in mice. Pups were exposed to a hyperbaric oxygen environment to induce retinal angiogenesis and were subjected to intraperitoneal injection of baicalin. Avascular area, neovascular tufts, and neovascular lumens were quantified from digital images. Compared to the vehicle, baicalin clearly reduced the central avascular zone and the number of neovascular tufts and lumens. High-dose baicalin (10 mg/kg) significantly reduced the expression of matrix metalloproteinase-2 (MMP-2), MMP-9, angiotensin II, and vascular endothelial growth factor (VEGF). These results show that baicalin is a powerful antiangiogenic compound that attenuates new vessel formation in the retina after systemic administration, and is a candidate substance for therapeutic inhibition of retinal angiogenesis. [BMB Reports 2015; 48(5): 271-276]
This study explores the antioxidant activities of solvent extracts from Rhus verniciflua, and the results were as follows. Total phenolic compound and flavonoid contents of Rhus verniciflua were $4.32{\pm}0.17$ mg/100 g and $0.16{\pm}0.02$ mg/100 g, respectively. Electron-donating abilities of solvent extracts from Rhus verniciflua proportionally increased with concentration, and ethyl acetate extract ($95.4{\pm}0.4%$) showed higher activity than that of BHT ($93.3{\pm}1.7%$) at a concentration of 1,000 ${\mu}L$/mL. Reducing power of the solvent extracts from Rhus verniciflua was the highest in ethyl acetate extract ($2.45{\pm}0.03$) at a concentration of 1,000 ${\mu}L$/mL. Nitrite scavenging ability of the solvent extracts from Rhus verniciflua (pH 1.2, 1,000 ${\mu}L$/mL) was the highest in ethyl acetate extract ($95.5{\pm}0.7%$). Therefore, ethyl acetate extract from Rhus verniciflua has similar antioxidant activity as that of BHT.
Phytochemical investigation on dragon's blood of Dracaena cambodiana led to the discovery of two new flavonoid derivatives, cambodianin G (1) and cambodianin H (2). Their structures were elucidated on the basis of detailed spectroscopic analysis, including 1D and 2D NMR techniques and chemical methods. The two compounds were observed to exhibit antibacterial activities against Staphylococcus aureus, and compound 1 showed cytotoxicities against K562 and SGC-7901 cell lines.
Pirouzpanah, Mohammad Bagher;Sabzichi, Mehdi;Pirouzpanah, Saeed;Chavoshi, Hadi;Samadi, Nasser
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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v.16
no.5
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pp.2087-2092
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2015
Nowadays herbal-derived medicines are attracting attention as new sources of drugs with few side effects. Silibinin is a flavonoid compound with chemotheraputic effects on different cancers such as examples in the prostate, lung, colon and breast. In the present study, the cytotoxic effects of silibinin on MCF7 breast cancer cells were investigated. Apoptosis was determined by flow cytometry and the impact of silibinin on the expression of pivotal genes including Bak, P53, P21, BRCA1, BCL-X1 and ATM was analyzed. Treatment for 24h had a significant dose-dependent inhibitory effect on cell growth (p<0.05) with dose- and time- dependent induction of apoptosis (p<0.05). In addition, there were significant increases in BRCA1, ATM, Bak and Bcl-XL gene expression at the mRNA level with different concentrations of silibinin for 24 or 48 h (p<0.05). Taken together, the results suggest that silibinin inhibits the proliferation and induces apoptosis of MCF-7 cells by down-regulating Bak, P53, P21, BRCA1, BCL-Xl and thus may be considered as an effective adjuvant drug to produce a better chemopreventive response for the cancer therapy.
Chrysin (5,7-dihydroxyflavone) is a flavonoid compound contained in many fruits, vegetables and honey. In our experiment, we investigated genotoxicity of chrysin using bacterial reverse mutation assay, chromosomal aberration test, in vivo micronucleus test. In bacterial reverse mutation assay, chrysin did not induce mutagenicity in Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535, TA1537, TA102 with and without metabolic activation. In chromosome aberration test, chrysin did not also induce structural and numerical abberations regardless of metabolic activation in Chinese hamster lung fibroblast cells. In mouse micronucleus test, no significant increase in the occurrence of micronucleated polychromatic erythrocytes (MNPCE) was observed in ICR male mice orally administered with chrysin at the dose of 0.5, 1.0, 2.0 g/kg body weight. Taken together these results, chrysin has no mutagenic potential in our experiment.
The study was aimed at evaluating the antioxidant and free radical scavenging activities of ethanolic extract and its fractions of Cleome rutidosperma. The antioxidant activity, reducing power, total phenolic content, total flavonoid content, superoxide anion scavenging activity, nitric oxide anion scavenging activity, in vitro antilipid peroxidation activity and in vitro non-enzymatic hemoglobin glycosylation were studied. The results obtained in the study indicate that Cleome rutidosperma is a potential source of natural antioxidant. All the parameters were found to be concentration dependent and increased with increasing amounts of sample. Flavonoids, phenolic compound like tannins, terpenoids may be responsible for the antioxidant activity of the plant. Variation of solubility parameters in various models may be attributed to non-linearity of activity of ethanol extract fractions models. Further investigation on the isolation and identification of antioxidant component(s) in the plant may lead to chemical entities with potential for clinical use.
The purpose of this study was to investigate the phenolic acid, proanthocyanidin (PAs), and flavonol glycoside contents, as well as the antioxidant activities of pine needle extracts from six species of young pine trees. The extracts were prepared from Section Pinus (Diploxylon): P. densiflora, P. sylvestris, P. pinaster and P. pinea, and Section Strobus (Haploxylon): P. koraiensis and P. strobus. Phenolics were extracted from pine needles with 80% acetone to obtain the soluble free fraction, and insoluble residues were digested with 4 M NaOH to obtain bound ethyl acetate and bound water fractions. Phenolics were analyzed by HPLC, and the hydrophilic antioxidant activity was measured using oxygen radical absorbance capacity (ORAC). Total phenolic and flavonoid contents of the soluble free fraction were higher than those of the bound ethyl acetate and bound water fractions. The main phenolics were monomers and polymers of PAs in the soluble free fraction, and phenolic acids and flavonol glycosides in bound ethyl acetate fraction. Flavonol glycosides found in different species of pine needles were qualitatively similar within fractions, but composition varied among Pinus sections. High levels of kaempferol arabinoside and an unknown compound were present in all Strobus species. The soluble free fraction had the highest antioxidant activity, followed by bound ethyl acetate and bound water fractions.
Three flavonoids were isolated from dried flowers of Sophora japonica using repetitive column chromatography and high-performance liquid chromatography. The flavonoids were identified as rutin (1), quercetin-3'-O-methyl-3-O-α-ʟ-rhamnopyranosyl(1 → 6)-β-ᴅ-glucopyranoside (2), and quercetin (3) on the basis of spectroscopic analysis and comparison of values reported in the literature. These compounds inhibited the action of sortase A (SrtA) from Streptococcus mutans, a primary etiologic agent of human dental caries. The onset and magnitude of inhibition of saliva-induced aggregation of S. mutans treated with compound 1 was comparable to that of untreated S. mutans with a deletion of the srtA gene.
Ochnaflavone, a naturally occurring biflavonoid composed of two units of apigenin (5,7,4'-trihydroxyflavone) joined via a C-O-C linkage, was first synthesized and evaluated its inhibitory activity on $PGE_2$ production. Total synthesis was accomplished through modified Ullmann diaryl ether formation as a key step. Coupling reactions of 4'-halogenoflavones and 3'-hydroxy-5,7,4'-trimethoxyflavone were explored in diverse reaction conditions. The reaction of 4'-fluoro-5,7-dimethoxyflavone (2c) and 3'-hydroxy-5,7,4'-trimethoxyflavone (2d) in N,N-dimethylacetamide gave the coupled compound 3 in 58% yield. Synthetic ochnaflavone strongly inhibited PGE2 production ($IC_{50}=1.08{\mu}M$) from LPS-activated RAW 264.7 cells, which was due to reduced expression of COX-2. On the contrary, the inhibition mechanism of wogonin was somewhat different from that of ochnaflavone although wogonin, a natural occurring anti-inflammatory flavonoid, showed strong inhibitory activity of $PGE_2$ production ($IC_{50}=0.52{\mu}M$), and seems to be COX-2 enzyme inhibition. Our concise total synthesis of ochnaflavone enable us to provide sufficient quantities of material for advanced biological studies as well as to efficiently prepare derivatives for structure-activity relationship study.
In DPPH radical and nitric oxide scavenging ability, the extract of lowest temperature condition(40-15H ; 15 hours at $40^{\circ}C$ for drying) exhibited highest activity. The total phenolic and flavonoid contents of each extracts were found to be $120.4{\sim}193.3\;mg$/g and $86.91{\sim}94.55\;mg$/g respectively. It is shown that 40-15H was the highest content in each compound. In antimicrobial activity, a lower drying temperature conditions were found to be more strong activities in disc diffusion assay and each extracts showed MIC of identical level against every tested microbial strains. However 100-2H(2 hours at $100^{\circ}C$ for drying) was exhibited MIC of slightly low level against some strains. And every extract showed fine cell viabilities($101.7{\sim}122.9%$) against RAW 264.7 cell. In anti-proliferation activity against AGS, each extract showed a similar inhibition activity. However in anti-proliferation activity against HeLa, a lower drying temperature conditions showed more strong activities.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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