• 폴리머
• /
• 제29권3호
• /
• pp.288-293
• /
• 2005

약물을 전달하기 위한 많은 방법들 중의 하나인 삼투압을 이용한 과립화는 타블렛 제형의 단점인 제조공정의 복잡함과 여러 문제점을 보완하기 위해 시도되었다. 유동층 코팅기로 제조된 삼투압을 이용한 과립은 물을 흡수하면 팽윤하는 시드층과 모델 약물인 니페디핀을 포함하는 약물층, 그리고 약물의 방출을 조절할 수 있는 반투막으로 구성되었다. 서로 다른 크기와 반투막의 두께는 각기 다른 양의 시드와 반투막 코팅액을 사용하여 얻을 수 있었다. 얻어진 과립은 각 코팅 단계에 따라서 서로 다른 모폴로지는 코팅되는 용액의 형태에 따라 다르게 나타났다. 과립의 크기가 클수록 방출은 지연되며, 이는 과립이 가지는 비표면적의 차이로 인한 것이라 사료된다. 또한 반투막의 두께가 두꺼울수록 약물의 방출이 지연되는데 이는 반투막이 두꺼울수록 물의 흡수가 늦어지는 것으로 추정된다 용출액의 약물 용해도는 약물의 방출에 큰 영향을 미쳐 용출액 선택의 중요성을 알 수 있었다. 이 실험을 통해 삼투압을 이용한 과립은 유동층 코팅을 이용하여 제조할 수 있었으며, 과립의 크기와 반투막의 두께, 돗출액에 따라 약물의 방출을 조절할수 있음을 확인하였다.

• 농약과학회지
• /
• 제9권3호
• /
• pp.243-249
• /
• 2005

방출조절형 acetamiprid 2% 입제 개발을 목적으로 폴리에틸렌왁스를 사용하여 수불용성 매트릭스를 형성하였고, 방출 속도 조절제로 전분, 셀룰로즈, 미네랄(탄산칼슘) 3종에 대해 동일 조건에선 수중용출성을 비교 시험하였다. 그 결과, 탄산칼슘을 사용함으로써 시험원제의 방출속도를 가장 지연시킬 수 있었다. 폴리에틸렌왁스와 전분, 셀룰로즈와의 수중용출성 시험에서는 전분과 셀룰로즈의 함량이 증가할수록 원제의 수중용출율은 증가하였으며, 폴리에틸렌왁스와 탄산칼슘과의 수중용출성 시험에서는 탄산칼슘의 함량이 증가할수록 원제의 수중용출율은 감소하였다. 이에 따라 방출 속도 조절제로 탄산칼슘을 선발하였고 매트릭스 형성제인 폴리에틸렌왁스의 함량을 조절함으로써 여러 가지 수중용출율을 갖는 입제를 만들 수 있었다. 이 중 폴리에틸렌왁스를 2, 10, 20% 사용하여 $25^{\circ}C$, 24시간 후에 수중용출성이 각각 75, 50, 25%인 세 가지처방의 입제를 만들 수 있었고, 원제와 수중용출성을 가장 많이 지연시킬 수 있었던 폴리에틸렌왁스가 20%인 것에 대해 경구 및 경피 독성시험 결과, 매트릭스 형성제의 함량이 20%인 처방 제품이 안전한 것으로 나타났다.

• 한국잡초학회지
• /
• 제10권2호
• /
• pp.122-129
• /
• 1990

Alginate와 Kaoline을 저장매체(貯藏媒體)로 사용(使用)하여 제제(製劑)한 Butachlor[N-(butoxymethyl)-2-chloro-2', 6'-diethylacetamlide] 방출조절제(放出調節劑)의 특성(特性) 및 주성분(主成分) 용출양상(溶出樣相)을 암조건(暗條件)과 일광노출(日光露出) 조건하(條件下)에서 zeolite 흡착형립제(吸着型粒劑)와 비교시험(比較試驗)하였다. Calcium alginate-Kaoline 저장체(貯藏體)에의 butachior제제율(製劑率)은 91.8%이상(以上)이었고 제품(製品)의 수율(收率)은 kaoline의 첨가량(添加量)이 증가(增加)할수록 감소(減少)하였다. 방출조절제(放出調節劑)의 수중(水中) 주성분(主成分) 용출속도(溶出速度)는 시험조건(試驗條件)에 관계(關係)없이 zeolite흡착형립체(吸着型粒劑)보다 완만(緩慢)하였고 kaoline의 함량(含量)이 증가(增加)할수록 그 속도(速度)는 현저(顯著)하게 감소(減少)하였다. 일광노출조건(日光露出條件)에서 수증기(水蒸氣)와의 공증류(共蒸溜)에 의(依)한 용출주성분(溶出主性成分)의 감소율(減少率)은 kaoline의 함량(含量)이 증가(增加)할수록 저하(低下)되는 경향(傾向)을 보였다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
• /
• 제36권1호
• /
• pp.39-44
• /
• 2006

Tamsulosin or a salt thereof such as its hydrochloride salt has been known to have an adrenaline ${\alpha}$ receptor blocking action for urethra and prostate areas. It has been widely used as a drug which lowers the prostate pressure and improves urinary disturbance accompanied by prostate-grand enlargement, thus for the treatment of prostatic hyperplasia. To avoid dose-dependent side effects of tamsulosin upon oral administration, the development of sustained-release delivery system is essentially required, that can maintain therapeutic drug levels for a longer period of time. The aim of this study was therefore to formulate sustained-release tamsulosin granules and assess their formulation variables. We designed entric coated sustained-release tamsulosin granules for this purpose. Nano-pores in the outer controlled release membrane were needed in order to obtain initial tamsulosin release even in an acidic environment such as gastric region. In our sustained release osmotic granule system, hydroxypropylmethylcellulose in a drug-containing layer was used as a rate controller. The drug-containing granules were coated with hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP) and Eudragit, along with glycerol triacetate as an aqueous nano-pore former. The release of tamsulosin depended heavily on the type of Eudragit such as RS, RL, NE 30D, used in the formulation of controlled release layer. These results obtained clearly suggest that the sustained-release oral delivery system for tamsulosin could be designed with satisfying drug release profile approved by the Korean Food and Drug Administration.

• 폴리머
• /
• 제34권3호
• /
• pp.269-273
• /
• 2010

본 연구는 염산 알푸조신의 서방화를 위한 과립제의 최적 구성을 찾기 위해 수행되었으며, 이에 따라 고분자의 점도에 따른 염산 알푸조신 과립정제를 제조하였다. 사용된 고분자는 경구를 통한 약물전달 시스템 설계에 가장 널리 사용되는 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC)이며, HPMC의 팽윤성은 가장 중요한 특성으로 약물의 방출에 큰 영향을 미친다. 염산 알푸조신 과립정제의 구조변화를 확인하기 위하여 적외선분광법(FTIR)을 분석하였으며, 결정학적 특성을 알아보기 위해 X선 회절분석법(XRD)을 이용하여 분석하였다. 과립정제를 제조하여 인공장액에서의 방출거동을 알아보았으며, 본 연구를 통해 첨가제로 사용된 HPMC의 점도에 따라 모델약물인 염산 알푸조신의 방출거동을 조절할 수 있었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
• /
• 제37권4호
• /
• pp.229-235
• /
• 2007

Multi-layered granules were prepared by a fluidized-bed coater and uniformed granules were obtained with a size range between $950{\sim}1000{\mu}m$ in diameter. The granule system was composed of three layers, i.e. seed layer with sugar sphere bead and a water-swellable polymer, middle layer with a drug, solubilizer and polymer, and the top layer of porous membrane with a polymeric binder. The aim of this work is to find out the dependence of a drug dissolution rate on the amount of a water-soluble binder and a solubilizer in the granule system. The results showed that the higher amount of hydrophilic binder in the porous membrane, gave the bigger pore size and porosity and made faster dissolution rate and also the higher amount of solubilizer in drug layer enhanced the dissolution rate of drug.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
• /
• 제37권2호
• /
• pp.101-106
• /
• 2007

Venlafaxine, 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl] cyclohexanol hydrochloride is a novel, nontricyclic antidepressant. venlafaxine is a unique antidepressant that differs structurally from other currently available. The aim ot the study was to formulate sustained-release venlafaxine granules and assess their formulation variables. It consists of two layers, venlafaxine drug layer and sustained release coating layer and manufactured by fluidized bed process. The sustained release of drug could be increased by double-control rising various components in venlafaxine drug layer and sustained-release layer. The drug-containing granules were coated with cellulose acetate, cetyl alcohol and Eudragit RS along with plastisizer such as dibuthyl sebacate as an nano-pore former The release oi venlafaxine depended on the type of Eudragit such as RS, and RL used in the formulation of controlled release layer. These results obtained clearly suggest that the sustained release oral delivery system for venlafaxine could be designed with satisfying drug release profile approved.

• 한국발생생물학회지:발생과생식
• /
• 제24권4호
• /
• pp.297-306
• /
• 2020

Repetitive changes in the intracellular calcium concentration ([Ca²⁺]i) triggers egg activation, including cortical granule exocytosis, resumption of second meiosis, block to polyspermy, and initiating embryonic development. [Ca²⁺]i oscillations that continue for several hours, are required for the early events of egg activation and possibly connected to further development to the blastocyst stage. The sources of Ca²⁺ ion elevation during [Ca²⁺]i oscillations are Ca²⁺ release from endoplasmic reticulum through inositol 1,4,5 tri-phosphate receptor and Ca²⁺ ion influx through Ca²⁺ channel on the plasma membrane. Ca²⁺ channels have been characterized into voltage-dependent Ca²⁺ channels (VDCCs), ligand-gated Ca²⁺ channel, and leak-channel. VDCCs expressed on muscle cell or neuron is specified into L, T, N, P, Q, and R type VDCs by their activation threshold or their sensitivity to peptide toxins isolated from cone snails and spiders. The present study was aimed to investigate the localization pattern of N and P/Q type voltage-dependent calcium channels in mouse eggs and the role in fertilization. [Ca²⁺]i oscillation was observed in a Ca²⁺ contained medium with sperm factor or adenophostin A injection but disappeared in Ca²⁺ free medium. Ca²⁺ influx was decreased by Lat A. N-VDCC specific inhibitor, ω-Conotoxin CVIIA induced abnormal [Ca²⁺]i oscillation profiles in SrCl₂ treatment. N or P/Q type VDC were distributed on the plasma membrane in cortical cluster form, not in the cytoplasm. Ca²⁺ influx is essential for [Ca²⁺]i oscillation during mammalian fertilization. This Ca²⁺ influx might be controlled through the N or P/Q type VDCCs. Abnormal VDCCs expression of eggs could be tested in fertilization failure or low fertilization eggs in subfertility women.