• 제목/요약/키워드: anticoagulant activities

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식물로 부터 혈액 항응고 활성 다당류의 검색 (Screening of Anticoagulant PoIysaccharides from Edible Plants)

  • 권미향;박미경;나경수;성하진;양한철
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제39권2호
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    • pp.159-164
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    • 1996
  • 혈액 항응고 활성물질을 검색하기 위하여 73종의 한약재, 41종의 산채류 및 일반 채소류, 5종의 해조류들의 열수추출물들에 대해 혈액응고 지연시간(Tr)을 시험하였다 1차검색에서 비교적 활성이 높았던 택사, 삼칠근, 현호색, 운지, 마늘, 청각의 산성 수추출물에서 가장 높은 항응고 활성(대조군에 비해 4.3배)을 보였다. 청각(1.2KG)을 0.8% 염산 수용액(24l)으로 추출한 후 메탄을 환류, 에탄올 환류, 침전 및 투석하여 활성이 약 2배 증가된 조다당 CF-1을 얻었다. CF-1은 80.8%의 다당과, 8.7%의 단백질 및 13.3%의 황산기로 구성되어 있었으며, 다당류는 arabinose, galactose, 및 glucose가 주구성당으로 확인되었다. 이 조다당 CF-1의 항응고 활성 본체를 확인하기 위해 pronase처리와 periodate 산화를 행한 결과 pronase 처리시에는 활성의 변화가 없었으나 periodate 산화시에는 약 70%로 활성이 감소한다는 사실로부터 CF-1의 항응고 활성은 다당에 의해 기인됨을 알 수 있었다.

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Cyclic Aminoalcohols with C-18 Alkenyl Substituents and Their Nanomolar Level-Activities as Tissue Factor Inhibitors

  • Yoon, Ung-Chan;Kwon, Hyuk-Chul;Cho, Yong-Jin
    • 대한약학회:학술대회논문집
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    • 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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    • pp.234.2-234.2
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    • 2003
  • Development of new tissue factor (TF) inhibitor is still needed for improved compositions having anticoagulant activity and which can be administed orally or non-intravenously at low doses. Our studies for the development of new TF inhibitors uncovered that aminoalcohols with C-18 alkenyl group, 9-octadecenyl- or 9,12-octadecadienyl groups exhibits in vitro nanomolar level activities. (omitted)

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항응고성의 3-(N-Arylamino)-1,4-Naphthoquinone 유도체 합성(III) (Synthesis of Anticoagulant 3-(N-Aryalmino)-1,4-Naphthoquinones(III))

  • 유충규
    • 약학회지
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    • 제34권6호
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    • pp.422-428
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    • 1990
  • 2,3-Dibromo-1,4-naphthoquinone was reacted with p-aminobenzoic acid, 2-aminopyridine, 2-amino-4-metylpyridine, m-nitroaniline, sulfathiazol, p-chloroaniline, phenetidine and 2-bromo-3-(N-arylamino)-1,4-naphthoquinones($1{\sim}8$). 2,3-Epoxy-2,3-dihydro-1,4-naphthoquinone was also reacted with p-amonobenzoic acid, p-toluidine, p-chloroaniline, m-chloroaniline, m-nitroaniline, p-phenetidine, N,N-dimethyl-1,4-pheylenediamine as a ring opening and dehydogenation to form 2-hydroxy-3-(N-arylamino)-naphthoquinones ($9{\sim}16$) in good yield. These new compounds($1{\sim}16$) are expected to have a biological activities such as anticoagulant and cytotoxic.

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정향으로부터 추출한 항응고활성 획분의 기능적 특성 (Physiological Characteristics of Anticoagulant Fractions from Eugenia caryophyllata)

  • 이종임;이현순;전우진;유광원;신동훈;홍범식;조홍연;양한철
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제29권4호
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    • pp.712-718
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    • 2000
  • 정향으로부터 알칼리 추출시 열수 추출보다 3~6 배의 높은 항응고 활성을 기대할 수 있었으며 최적 추출조건은 1.0 N NaOH, 7$0^{\circ}C$임을 알 수 있었다. 정향을 alkali 추출, 에탄올침전, cetablon 처리 및 한외여과를 이용하여 항응고 활성 획분 EC-2B와 EC-2C를 얻었다. 이 두 획분은 열수 추출보다 각각 6.57배 및 8.63배 높은 항응고 활성획분으로 이는 heparin과 비교시 5.0 unit/mg과 EC-2C는 8.8 unit/mg에 해당되는 활성이다. 이 두 획분을 이용하여 수육을 제조하여 관능검사를 실시한 결과 EC-2B 획분은 정향원물과 유사한 기호도를 가지고 있었으나 EC-2C 획분은 약간의 화학취 로 기호도가 낮았다. 보존성 향상효과 또한 정향원물과 정향추출물(EC-2B 및 EC-2C)에서 관찰되었으며 병원성 미생물에 대한 항균 효과측정 결과 두 획분 모두 항균성을 획인할 수 있었다. EC-2B의 경우 황색포도구균은 0.016% 이상부터 EC-2C는 대장균과 황색포도상ㄱ 균에서는 0.004%에서도 생육 저해효과가 나타났다. EC-2C 획분이 항응고 활성과 항균활성 이 우수하나 안전성과 기호도에서 EC-2B가 우수하였다. 따라서 정향으로부터 추출한 두 항 응고 획분 중 EC-2B 획분이 기능성 식품의 소재로 적합함을 알 수 있었다.

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청각 산추출물에서 정제한 함황다당류의 항응고활성 (Anticoagulant Activity of Sulfated Polysaccharides Isolated from Codium fragile)

  • 박미경;권미향;조홍연;양한철
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제42권2호
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    • pp.140-146
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    • 1999
  • 청각(1.2 kg)을 0.8% 염산 수용액(24 l)으로 추출한 추출물을 메탄올 환류, 에탄올 침전 및 투석하여 활성이 약 2배 증가된 조다당(CF-1)으로부터 2종의 항응고활성 다당류를 정제하였다. 정제는 CF-1의 DEAE-Toyopearl이온교환 크로마토그래피와 Sephadex G-75, Sephadex G-100, Sepharose CL-6B 겔여과 크로마토그래피, HPLC 등을 이용하였다. 최종 정제 다당류획분인 CF-1-VIa-1과 CF-1-VIIa-1는 분자량이 각각 80,000과 40,000 Da 이었으며, 주구성당으로서 arabinose와 galactose가 약 2:1의 몰비율로 풍부하게 함유되어 있었고, 구성당 잔기에 $12{\sim}13%$의 유황을 함유하는 함황성 다당류들이었다. CF-1-VIa-1와 CF-1-VIIa-1의 항응고활성을 $2.5\;{\mu}g/mL$의 농도에서 비교하였을 때 APTT활성은 대조군에 비하여 각각 262초, 250초이었고 TT활성은 각각 130초, 70초이었으며, 분자량이 큰 CF-1-VIa-1이 다소 높은 항응고활성을 보였다. CF-1-VIa-1와 CF-1-VIIa-1의 desulfation과 sulfation을 통한 항응고활성을 비교한 결과 desulfation시 항응고활성이 각각 약 80%와 50%로 감소하였으나 sulfation시에는 약 30%와 20%로 그 활성이 증가하였다. 두 다당류는 헤파린과 달리 농도 의존적으로 불용성 피브린의 형성을 억제하므로써 antithrombin III 비의존적 트롬빈 저해활성을 나타내었으며, 칼슘이온의 킬레이트에 의한 혈액응고 저해효과는 나타내지 않았다.

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A Novel Thrombolytic and Anticoagulant Serine Protease from Polychaeta, Diopatra sugokai

  • Kim, Hye Jin;Shim, Kyou Hee;Yeon, Seung Ju;Shin, Hwa Sung
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제28권2호
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    • pp.275-283
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    • 2018
  • Ischemic stroke can result from blockage of blood vessels, forming fibrin clots in the body and causing irreparable brain damage. Remedial thrombolytic agents or anticoagulants have been studied; however, because the FDA-approved tissue plasminogen activator has low efficacy and side effects, it is necessary to develop safer and more effective treatment candidates. This study aimed at assessing the fibrinolytic and anticoagulation features of a novel serine protease extracted and purified from Diopatra sugokai, a polychaeta that inhabits tidal flats. The purified serine protease was obtained through ammonium sulfate precipitation, affinity chromatography, and ion-exchange chromatography. Its molecular size was identified via SDS-PAGE. To characterize its enzymatic activities, the protease activity at various pH and temperatures, and in the presence of various inhibitors, was measured via azocasein assay. Its fibrinolytic activity and anticoagulant effect were assessed by fibrin zymography, fibrin plate assay, and fibrinogenolytic activity assays. The novel 38 kDa serine protease had strong indirect thrombolytic activity rather than direct activity over broad pH (4-10) and temperature ($37^{\circ}C-70^{\circ}C$) ranges. In addition, the novel serine protease exhibited anticoagulant activity by degrading the ${\alpha}$-, ${\beta}$-, and ${\gamma}$-chains of fibrinogen. In addition, it did not produce cytotoxicity in endothelial cells. Therefore, this newly isolated serine protease is worthy of further investigation as a novel alkaline serine protease for thrombolytic therapy against brain ischemia.

A better understanding of traditional uses of Careya arborea Roxb.: Phytochemical and pharmacological review

  • Ambardar, Nupur;Aeri, Vidhu
    • 셀메드
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    • 제3권4호
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    • pp.28.1-28.7
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    • 2013
  • Careya arborea Roxb. (Lecythidaceae) is a significant medicinal plant known as kumbhi in Ayurveda. Though, most of the plant parts are used in traditional systems of medicine, bark and leaves constitute the important medicinal parts. The present review gives an account of the updated information on its phytochemical and pharmacological properties. The review reveals that numerous phytochemical constituents have been isolated from the plant possessing hepatoprotective, antioxidant, antimicrobial, anticoagulant, analgesic, antidiarrhoeal and various other important activities. Leaves are used in filaria, colic, loose motions and ulcers. Bark is used as an antipyretic, abortifacient, antipruritic and in smallpox, urinary discharges and rheumatic pain. Since last few decades, extensive exploration has been done to establish the biological activities and pharmacology of the extracts and plentiful chemical constituents including flavonoids, tannins, alkaloids, terpenoids and many other have been isolated.

파래 추출물의 항응고 활성과 항암 활성에 관한 연구 (The Anticoagulant and Anticancer Activities of Enteromorpha intestinalis Extracts)

  • 임은정;조경련;김지영;이유현;효진녕;김영준;조홍연
    • 한국식품영양학회지
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    • 제21권1호
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    • pp.7-14
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    • 2008
  • The study was performed to investigate the biological activity of Enteromorpha intestinalis. In order to examine its blood anti-coagulant effects, Enteromorpha intestinalis was extracted with cold water, methanol, hot water, HCl and NaOH. In general, the alkali extract of Enteromorpha intestinalis was approximately 17 times stronger than the control. The anti-cancer effects of select extracts(methanol, hot water, 0.1 N NaOH, 1 N NaOH) were determined in human melanoma cells(Bl6/F10), fibrosarcoma cells(HTl080) and breast cancer cells(MCF7) by MTT assay. With the treatment of 250 ${\mu}g/m{\ell}$ of methanol extracts. HT1080, B16/F10 and MCF7 cell viabilities significantly decreased to 8.06%, 3.62% and 10.10%, respectively. Thus these results strongly support the possibie use of Enteromorpha intestinalis as a functional materials.

Therapeutic effect of marine bioactive substances against periodontitis based on in vitro, in vivo, and clinical studies

  • Tae-Hee Kim;Se-Chang Kim;Won-Kyo Jung
    • Fisheries and Aquatic Sciences
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    • 제26권1호
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    • pp.1-23
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    • 2023
  • Marine bioactive substances (MBS), such as phlorotannins, collagens, peptides, sterols, and polysaccharides, are increasing attention as therapeutic agents for several diseases due to their pharmacological effects. Previous studies have demonstrated the biological activities of MBS including antibacterial, anticoagulant, antidiabetic, antimicrobial, anti-inflammatory activities. Among numerous human diseases, periodontitis is one of the high-prevalence inflammatory diseases in the world. To treat periodontitis, several surgeries (bone grafting, flap surgery, and soft tissue graft) are usually used. However, the surgery for patients with chronic periodontitis induces several side effects, including additional inflammatory responses at the operated site, chronic wound healing, and secondary surgery. Therefore, this review assessed the most recent trends in MBS using Google Scholar, PubMed, and Web of Science search engines to develop marine-derived therapeutic agents for periodontitis. Further, we summarized the current applications and therapeutic potential of MBS to serve as a reference for developing novel technologies applied to MBS against periodontitis treatment.

황금찰수수의 혈액응고저해 및 혈전용해 효과 (Anticoagulant and Fibrinolytic Activities of Hwanggeumchal Sorghum In Vitro)

  • 김민수;오인택;전도연;이지영;손호용;곽도연;서명철;우관식;고지연;정태욱;남민희;우미희;김영호
    • 생명과학회지
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    • 제23권12호
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    • pp.1460-1470
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    • 2013
  • 잡곡류의 항혈전작용을 조사하기 위해 국내산 11종의 잡곡으로부터 80% 에탄올 추출물을 얻어 혈액응고저해활성을 thrombin time (TT)법으로 측정한 결과, 황금찰수수의 에탄올 추출물이 가장 높은 혈액응고저해활성을 보였으며, 뒤이어 청차조 유래의 에탄올 추출물도 혈액응고저해활성을 보였다. 황금찰수수의 에탄올 추출물을 n-hexane, methylene chloride, ethyl acetate 및 n-butanol로 분획하였을 때, 대부분의 TT-저해활성은 hexane과 methylene chloride 분획에 분포하였으며, 이들 분획의 활성은 동일 농도의 aspirin (최종 농도 480 ${\mu}g/ml$)보다 더 높은 것으로 나타났다. 또한 황금찰수수의 에탄올 추출물의 혈액응고저해활성은 activated partial thromboplastin time (APTT)법 및 prothrombin time (PT)법으로도 확인되었다. 이때 APTT-저해활성은 hexane 및 methylene chloride분획에 주로 분포하였으나 PT-저해활성은 hexane 분획에 주로 분포하였다. 이들 분획들의 APTT-저해활성 및 PT-저해활성은 warfarin (최종농도 3.13 mg/ml) 보다 더 높은 것으로 확인되었다. 황금찰수수 유래 에탄올 추출물의 TT-저해활성은 열 안정성 및 pH 안정성이 매우 우수하였다. 한편, 이와 같은 황금찰수수 유래 에탄올추출물, hexane 분획 및 methylene chloride 분획의 경우는 피브린 응괴를 가용화할 수 있는 피브린용해활성을 지닌 것으로 나타났다. 이러한 결과들은 황금찰수수가 혈액응고저해활성과 혈전용해활성을 지니고 있음을 보여주며, 아울러 항혈전 식이요법의 소재가 될 수 있음을 시사한다.