The 4-substituted tetrazolo[1,5-a]quinoxalines were synthesized from 4-chlorotetrazolo-[1,5-a]quinoxaline(8) or 4-hydrazinotetrazolo[1,5-a]quinoxaline(9). Refluxing of the tetrazolo[1,5-a]quinoxaline(12) in N,N-dimethylformamide gave the 1,2,4-triazolo[3,4-c]tetrazolo[1,5-a]quinoxaline(13), which was also obtained by the reaction of compound 9 with ethyl chloroformate in N,N-dimethylformamide. The reaction of compound 9 with isothiocyanates in ethanol provided the tetrazolo[1,5-a]quinoxalines(14), whose reaction with dimethyl acetylenedicarboxylate afforded the tetrazolo[1,5-a]quinoxalines(15). The tetrazolo [1,5-a]quinoxalines(18) were obtained by the reaction of compound 9 with alkyl (ethoxymethylene)cyanoacetates. Some of the compounds showed antibacterial, antifungal or algicidal activities against some strains.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.29
no.4
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pp.599-609
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2012
The objective of this research is to reuse and recycle the oyster shell wastes as a useful of antioxidant beads for foodstuff preservation through the treatment of oyster shell and seaweed pulp. This research is divided into two parts. In the first, designing and preparation of pilot scale condition was accomplished. The second part dealt with establishing the optimized manufacturing condition for [A],[B],[C-a],[C-b] compounds, and analyzing these products. The pilot scale preparation was composed of modify synthesized seaweed pulp / Cl-starch and it's various bead form were prepared with various weight ratios using polar protic solvents. In addition, with increased seaweed pulp content in the blends, antibacterial property values of seaweed pulp/Ag-oyster shell blend was decreased, however, the antioxidant and bead's solidity properties increased.
The principal objective of this study was to assess the quality characteristics of Sprouted Brown Rice Dasik(SBRD) manufactured with various addition levels of honey and Yujacheong(Yuja syrup and Yuja sarcocarp) in accordance with the traditional method for the preparation of Korean Dasik(a kind of cookie). The nutritional components, color value, physical tests, volatile compounds, and sensory evaluation of SBRD to which Yujacheong was added were conducted. The results were summarized as follows. In SBRD to which Yujacheong had been added, the moisture contents and crude fat content did not differ significantly among the sample groups, and the contents of crude protein and crude ash increased with increasing additions of Yuja syrup and Yuja sarcocarp. The pH(p<0.001) and sweetness(p<0.001) were significantly higher in sample D1 than in samples D2 and D4. The L color value was highest in D2, the a value was highest in D3, and the b value was highest in sample D2. The texture property analysis showed that the cohesiveness, springiness, gumminess, and chewiness of SBRD to which Yujacheong was added were all significantly higher compared to sample D1. According to the results of our volatile analysis, the D1 and other experimental groups evidenced different flavors and antibacterial compositions. According to the results of our sensory evaluation, the appearance of the D1 sample was superior to the other samples. However, flavor, taste, texture, and overall preference were higher in the samples to which Yuja syrup and Yuja sarcocarp were added. These results indicate that SBRD to which Yujacheong was added, and particularly those to which Yuja syrup was added, is superior to Dasik prepared with honey in terms of flavor and taste, and this method will improve the flavor and preparation time, due to its lower pH.
Kim, Ki Bae;Lee, Hyung Tak;Ku, Kyung Howi;Hong, Jin Woo;Cho, Su In
The Journal of Korean Medicine
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v.33
no.3
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pp.160-183
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2012
Objectives: Coptidis Rhizoma is one of the most popular and multi-purpose herbs in traditional medicine. The purpose of this study was to contribute to research and applications of Coptidis Rhizoma in clinic, by analyzing and reviewing international studies on its chemical compositions and pharmacological effects. Methods: This study analyzed 344 articles published from 2000 to 2010 in PubMed, Refworks, Riss, and KTKP. The search keywords were "Coptis chinensis", "Coptis japonica", "Coptidis Rhizoma", "huanglian" and "huanglian in Chinese". From them, we selected 114 articles which met our inclusion criteria. Results: This study reviewed 114 articles on Coptidis Rhizoma and its active components in terms of 'Active components', 'Experimental studies', 'Clinical studies', 'Industrial use' and 'Side Effects/Toxicity'. Conclusions: The active components of Coptidis Rhizoma are berberine, coptisine, epiberberine, palmatine, jateorrhizine, magnoflorine, worenine, etc. It is reported that Coptidis Rhizoma and its active components have anti-inflammatory, antibacterial, antitumor, and antioxidant activity, and cardiovascular, hepatoprotective, antidiabetic, neuroprotective, gastrointestinal, pain relieving, discharge phlegm and metrocyte proliferation effects. Moreover, we found that Coptidis Rhizoma can be used for bath preparation, cosmetic products and as a natural antimicrobial substance.
Kim, Jae Min;Zheng, Hong Mei;Lee, Boo Yong;Lee, Woon Kyu;Lee, Don Haeng
Preventive Nutrition and Food Science
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v.18
no.2
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pp.104-110
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2013
Presence of Helicobacter pylori is associated with an increased risk of developing upper gastrointestinal tract diseases. Antibiotic therapy and a combination of two or three drugs have been widely used to eradicate H. pylori infections. Due to antibiotic resistant drugs, new drug resources are needed such as plants which contain antibacterial compounds. The aim of this study was to investigate the ability of GutGard$^{TM}$ to inhibit H. pylori growth both in Mongolian gerbils and C57BL/6 mouse models. Male Mongolian gerbils were infected with the bacteria by intragastric inoculation ($2{\times}10^9$ CFU/gerbil) 3 times over 5 days and then orally treated once daily 6 times/week for 8 weeks with 15, 30 and 60 mg/kg GutGard$^{TM}$. After the final administration, biopsy samples of the gastric mucosa were assayed for bacterial identification via urease, catalase and ELISA assays as well as immunohistochemistry (IHC). In the Mongolian gerbil model, IHC and ELISA assays revealed that GutGard$^{TM}$ inhibited H. pylori colonization in gastric mucosa in a dose dependent manner. The anti-H. pylori effects of GutGard$^{TM}$ in H. pylori-infected C57BL/6 mice were also examined. We found that treatment with 25 mg/kg GutGard$^{TM}$ significantly reduced H. pylori colonization in mice gastric mucosa. Our results suggest that GutGard$^{TM}$ may be useful as an agent to prevent H. pylori infection.
Twenty-three plants of Japanese apricot (Prunus mume) were collected from several sites around Mountains JIRI in Korea. Japanese apricots having the different morphological features were evenly distributed in the groups made from the cluster analysis, indicating no geographic distributions but artificial vegetations in Korea. Japanese apricots were, as based on the PCR-RAPD techniques, clustered into the three groups; a group (prototype) having the five white petals with the five red sepals, a group (green type) having the five white petals with the five green sepals, and a group (hybrid type) having the more than five red petals with various colored sepals. The prototype apricots showed higher toxicities than other type apricot against bacteria and production of less compounds in TLC plates. The polypetal types of Japanes apricot were related to those of p. armebiaca in the characteristics of seed (the ruggedness), but also to be closed to those of p. armebiaca in PCR-RAPD analysis. The cluster analysis of the twenty three apricots and its related species calculated from the two primers were shown to distinguish relationships of cultivars within species, or of individual plants within cultivars, but also to display the two overlapping bands resulted from PCR-RAPD technique.
Synthesis of 7$\beta$-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(1-carboxy-1-methylethoxyimino)acetamido]-3-[[(3S, 5S)-5-[4-phenyl-5-(4-methylphenyl or 2-thiophenyl)-4H-l, 2, 4- triazol-3-yl]thiomethylpyrrolidin-3-yl]]thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acids (7a, 7b) were described. (2S, 4S)-4-acethylthio-2-[4-phenyl-5-(4-methylphenyl or 2-thiophenyl)-4 H-1, 2, 4-triazol-3-yl]thiomethyl-1-tert-butoxycarbonylpyrrolidines (4a, 4b) were prepared from trans-4-hydroxy-L-proline with (2S, 4R)-absolute configuration as starting material. 4-Phenyl-5-(4-methylphenyl or 2-thiophenyl)-4 H-l, 2, 4-triazol-3-thiols (2a, 2b) were prepared from p-toluic anhydride and 2-thiophene carboxylic acid hydrazide, respectively. p-Methoxybenzyl 7$\beta$-(Z)-2-(2-for-mamidothiazol-4-yl)-2-(1-tert-butoxycarbonylisopropylimino]acetamido-3-[[ (3S, 5S)-5-[4-phenyl-5-(4-methylphenyl or 2-thio phenyl)-4H-1, 2, 3-triazol-3-yl]thiomethyl-1- tert-butoxycarbonylpyrrolidin-3-yl]]thiomethyl-3-cephem-4-carboxylates (6a, 6b) were achieved by using p-methoxybenzyl ]7P-(Z)-2-(2-formamidothiazol-4-yl)-2-(tert-butoxycarbonylisopropylimino] acetamido-3-chloromethyl-3-cephem-4-carboxylate (5) and (2S, 4S)-4-acethylthio-2-[4-phenyl-5-(4-methyl phenyl or 2-thiophenyl)-4H-1, 2, 4-triazol-3-yl]thiomethyl-1-tert-butoxycarbonyl pyrrolidines (4a, 4b). Removal of formyl, Boc, and p-methoxybenzyl protecting groups were carried out by triflu oroacetic acid and anisole to give the target compounds.
Among endogenous oral microflora, Streptococcus mutans plays a critical role in dental plaque formation, which mainly contributes to the development of caries and periodontal disease. Phytochemicals are plant-derived chemical compounds that have been studied as beneficial nutrients to human health. The purpose of this study was to determine the effects of phytochemicals against S. mutans. Among them, oleanolic acid (OA) and 5-(hydroxymethyl)-2-furfural (HF) from Thomson seedless raisins were tested for anti-microbial effects against various clinically important bacteria. OA inhibited the growth of Gram-positive bacteria, but not Gram-negative bacteria. However, HF did not display any antibacterial effect against any of the strains tested. OA also exhibited inhibitory effects in surface adherence and biofilm formation of S. mutans. The results suggest that OA can be utilized as a potential anti-plaque and anti-caries agent by controlling the physiological characteristics of S. mutans on teeth.
As the enhancement of indoor air quality is increasingly compelling the use of natural materials without any emission, this study reports the preparation and performance of natural garlic adhesives for wallpaper. The natural garlic adhesives were successfully prepared by the extraction of the clove of raw garlic with water to isolate carbohydrates and proteins. Properties of the prepared garlic adhesives such as the non volatile solids content, viscosity, density, and pH were 62%, 2,789 mPa.s, $1.3g/cm^3$, and 6.6, respectively. The non-volatile solids content has a great impact on the adhesion performance of the prepared garlic adhesives, which was adequate about 60%. Bonding strength of prepared garlic adhesives was greater than the requirement of a Korean standard for wallpaper. In addition, the garlic adhesives showed antibacterial activity inheriting from the garlic. It is expected that the prepared garlic adhesives could be used as safe and natural adhesives without emitting any volatile organic compounds and formaldehyde gas.
This study aimed to evaluate in vitro effects of Rheum undulatum L. root on the development of dental caries, especially its effects on viability, dental plaque formation, and glycolytic acid production of Streptococcus mutans and Streptococcus sobrinus. Methanol extract of Rheum undulatum L. root and its fractions were prepared and tested. Among the test extract and fractions, dichloromethane fraction (DF) showed the most active antibacterial activity (inhibition zone: 13-17 mm) against S. mutans and S. sobrinus in a disc diffusion method. Minimal inhibitory concentrations (MICs) of DF against these bacteria ranged from 0.25 to 0.5 mg/mL. Furthermore, DF significantly inhibited the caries-inducing factors of these bacteria. At sub-MIC levels, DF inhibited in vitro dental plaque formation by S. mutans and S. sobrinus ($IC_{50}$= 0.079 and 0.142 mg/mL, respectively), which was caused, in part, by the inhibitory effect on the activity of glucosyltransferases. A significant reduction of glycolytic acid production was found at the concentration as low as 0.032 mg/mL for S. mutans and 0.063 mg/mL for S. sobrinus. The possible bioactive compounds that are inducing in vitro anti-cariogenic activity of DF are unknown. Based on the preliminary phytochemical analysis, the activity of DF may be related to the presence of anthraquinones, cardiac glycosides, coumarines, sterols/terpenes, and phenolics. These results indicate that DF is probably useful for the control of dental plaque formation and subsequent dental caries development.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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