To investigate the possible isosteric replacement of imidazolidinone moiety in 4-phenyl-N-arylsulfonylimidazolidinone for broad and potent anticancer agents, a series of 4-phenyl-l(N)-arylsulfonylimidazolidinones 6a-k, imidazolidinethione analogs 7a-i, and imidazolidine oxime analogs 8a-c were prepared and evaluated for their in vitro anticancer activity against four human cancer cell lines (human lung A549, human colon COLO205, human leukemia K562, human ovary SK-OV-3). Among all the derivatives of N-arylsulfonylimidazolidinone 6a-k, compounds 6f and 6g showed the best inhibition comparable to doxorubicin against all cancer cell lines. Increasing the carbon chain on alkyl moieties of carbamates as shown in 6c-g did not alter the activity. The imidazolidinethione analogs 7a-i and imidazolidin-2-one oxime derivatives 8a-c did not possess any good activity. Therefore, imidazolidinone moiety is the best pharmacophore among the 4-phenyl-Narylsulfonylimidazolidinone derivatives.
Proceedings of the Korean Vacuum Society Conference
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2016.02a
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pp.197-197
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2016
Quantum dot nanocrystals(QDs) have been emerged as next generation materials in the field of energy harvesting, sensor, and light emitting because of their compatibility with solution process and controllable energy band gap. Especially, characteristics of color tuning and color purity make it possible for QDs to be used photoluminescence materials. Photoluminescence devices with QDs have been researched for a long time. Photoluminescence quantum yield(PL QY) is important factor that defines the performance of Photoluminescence devices. One of the ways to achieve better PL QY is ligand modification. If ligands are changed to proper electron donating group, electrons can be confined in the core which results in enhancement of PL QY. Because of the reason, short ligands are preferred for enhancing PL QY. Thiophenol-based ligands are shorter than typical alkyl chain ligands. In this study, the effect of thiophenol-based ligands with different functional groups are investigated. Four different types of thiophenol-based organic materials are used as organic capping ligand. QDs with bare thiophenol and fluorothiophenol show better quantum yield compared to oleic acid.
Fragmentation of purine imidazole ring and production of formamidopyrimidines in deoxynucleosides (Fapy lesions) occurs upon DNA oxidation as well as upon spontaneous or alkali-triggered rearrangement of certain alkylated bases. Many chemotherapeutic agents such as cyclophosphamide or thiotepa produce such lesions in DNA. Unsubstituted FapyA and FapyG, formed upon DNA oxidation cause moderate inhibition of DNA synthesis, which is DNA polymerase and sequence dependent. Fapy-7MeG, a methylated counterpart of FapyG-, a efficiently inhibits DNA replication in vitro and in E.coli, however its mutagenic potency is low. This is probably due to preferential incorporation of cytosine opposite Fapy-7MeG and preferential extension of Fapy-7MeG:C pair. In contrast, FapyA and Fapy-7MeA possess miscoding potential. Both lesions in SOS induced E.coli preferentially mispair with cytosine giving rise to A$\rightarrow$G transitions. Fapy lesions substituted with longer chain alkyl groups also show simult aneous lethal and mutagenic properties. Fapy lesions are actively eliminated from DNA by repair glycosylases specific for oxidized purines and pyrimidines both in bacteria and eukaryotic cells. Bacterial enzymes include E.coli formamidopyrimidine-DNA-glycosylase (Fpg protein), endonuclease III (Nth protein) and endonuclease VIII (Nei protein).
Two coupled molecules were successfully synthesized by condensation of amine-donor-substituted barbituric acid derivativies as nonlinear optical chromophores. A flexible spacer of the alkyl chain with different lengths of carbon chains (5 and 6 carbons) was introduced between two chromophores, which prevented crystallization and aggregation of molecules. Two coupled molecules (B-Cn-B, n=5, 6) had glass-transition temperatures on a second heating around 81 and 76$^{\circ}C$ without melting points, respectively. To explore the linear optical properties, thin-films were prepared and examined by a photometry method using Nd:YVO$_4$ CW laser. Also, microscopic and macroscopic nonlinear optical properties were measured by Hyper-Rayleigh Scattering (HRS) and the Maker Fringes method using Nd:YAG ps pulse laser, respectively. In spite of the moderate hyperpolarizabilities of coupled molecules, the second order NLO coefficient (d$\_$33/) was larger than the conventional Disperse Red 1 doped PMMA polymeric system.
The approach studied in the present work produced an exfoliated state of clay layers via confinement of the charged nano-sized polystyrene (PS) beads within the gallery of swollen pristine clay. It was demonstrated that adsorption of the polymer nanobeads dramatically promotes expansion of the clay gallery. A comparative study of incorporation was conducted by employing organo-modified clay along with two different colloid polymer systems: electrostatically stabilized PS nanobeads and cationic monomer-grafted PS nanobeads. The mechanism of adsorption of the monomer-grafted polymer beads onto clay via cationic exchange between the alkyl ammonium group of the polymer nanobeads and the interlayer sodium cation of the layered silicate was verified by using several techniques. As distinct from the polymer nanobeads formed using conventional miniemulsion polymerization method, competitive adsorption of stabilizing surfactant molecules was be prevented by grafting the surface functional groups into the polymer chain, thereby supporting the observed effective adsorption of the polymer beads. The presence of surface functional groups that support the establishment of strong polymer-clay interactions was suggested to improve the compatibility of the clay with the polymer matrix and eventually play a crucial role in the performance of the final nanocomposites.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.4
no.2
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pp.43-48
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1987
Isoelectric point and surface tension of twelve of the alkylcarboxy betaines such as 2-(trimethylammonio) dodecanoate, 2-(trimethyammonio) tetradecanoate, 2-(trimethylammonio) hexadecanoate, (dimethyldodecylammonio)ethanoate, (dimethyltetradecylammonio)ethanoate, (dimethylhexadecylammonio) ehtanoate, 2-(dimethylododecylammonio) propanoate, 2-(dimethyltetradecylammonio)proopanoate, 2-(dimethylhexadecylammonio)propanoate, 2-(dimethyltetradecylammonio)-3-phenyl propanoate, 2-(dimethyltetradecylammonio)-3-phenyl propanoate are tested. From the measurement of the isoelectric point, it was found that the isoelectric point were leaned toward the alkaline zone for c-alkylarbrxybetaines, and toward the acidic zone for N-alkylcarboxybetaines. At the range of the carboxybetaine concentration $2\;{\times}\;10^{-2}{\sim}2\;{\times}\;10^{-5}$mole/l, the surface tension of the aqueous solution were decreased to 30-38 dyne/cm, showing the tendency that the ability of lowering the surafce tension was depending on the increase of carbon atom number in the lipophilic alkyl chain. The critical micelle concetration measured by the surface tension and concentration curves have been found at the range of $10^{-2}{\sim}10^{-5}$mole/l.
The conducting composites were prepared by blending of polyaniline(PANI) as conducting polymer and nylon6,6 as matrix in m-cresol. The PANI was protonated with alkylbenzenesulfonic acid such as camphorsulfonic acid(CSA) or dodecylbenzenesulfonic acid(DBSA). The miscibility of the composites was improved and the electrical conductivity was increased by adding dioctylphthalate(DOP). The electrical conductivity of the composites depending on the amount of protonating agent and PANI complex and the morphology were investigated. When it was protonated with DBSA having long alkyl chain and the content of PANI complex was 25 wt%, the electrical conductivity of the compsosite was increased up to 1.02 S/cm.
Enrichment techniques led to the isolation of a Pseudomonas sp. strain P2 from municipal waste-contaminated soil sample, which could utilize different isomers of a commercial mixture of 4-nonylphenol when grown in the presence of phenol. The isolate was identified as Pseudomonas sp., based on the morphological, nutritional, and biochemical characteristics and 16S rDNA sequence analysis. The ${\beta}$-ketoadipate pathway was found to be involved in the degradation of phenol by Pseudomonas sp. strain P2. Gas chromatography-mass spectrometric analysis of the culture media indicated degradation of various major isomers of 4-nonylphenol in the range of 29-50%. However, the selected ion monitoring mode of analysis of biodegraded products of 4-nonylphenol indicated the absence of any aromatic compounds other than those of the isomers of 4-nonylphenol. Moreover, Pseudomonas sp. strain P2 was incapable of utilizing various alkanes individually as sole carbon source, whereas the degradation of 4-nonylphenol was observed only when the test organism was induced with phenol, suggesting that the degradation of 4-nonylphenol was possibly initiated from the phenolic moiety of the molecule, but not from the alkyl side-chain.
Kim, Bok-Hee;Park, Eun-Yong;Lee, Yong-Tae;Lee, Jung-Hun;Lee, Sang-Hee
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.17
no.6
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pp.1002-1009
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2007
A rapid, convenient homogeneous competitive enzyme immunoassay for estimating the amount of fenthion is described. The assay utilizes glucose-6-phosphate dehydrogenase-hapten conjugates that are inhibited in solution by antibodies obtained from bovine serum albumin-hapten conjugates. In order to investigate the effects of bridging group recognition on the sensitivity of dose response characteristics, the bridging groups of varying alkyl chain length were attached at the phosphate position of fenthion. Among the antibodies used, the one obtained from the use of hapten (fenthion analog) with the same bridging group structure that was used in preparing the enzyme-fenthion conjugates showed maximum inhibition (up to 51.8%) in the absence of fenthion. In the presence of fenthion, the activity of the enzyme-hapten conjugate is regained in an amount proportional to the fenthion concentration. Under the optimized condition, the $ED_{50}$ value for fenthion was $0.809{\mu}g/ml$. The assay developed in this study is a rapid effective screening method for fenthion prior to precise analysis.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.15
no.2
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pp.83-92
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1998
${\alpha}-sulfonated$ fatty acid polyethylene glycol esters with polyethylene oxide(addition, 3, 5, 10mol) were synthesized through esterification of ${\alpha}-sulfonated$ fatty acid methyl esters with alkyl chain length $C_{12}{\sim}C_{18}$. Their compounds were separated with column chromatography, and confirmed by TLC. Quantitative analysis of all the sulfonates were performed according to JIS K-3362 method, and ethylene oxide unit number were determined by ISO 2270 method. Structural properties of ${\alpha}-sulfonated$ fatty acid methyl esters and their derivatives were also identified from IR, and $^1H$ NMR spectra.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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