In the aged skin especially in the face and eyelid, deep and slight wrinkles are one of the remarkable phenomena of aging and the cause of wrinkle is various. Among the cause of wrinkles an oxidative stress plays an important roles in wrinkle formation process. It caused the lipid peroxidation of cell membrane, the increase of the MMPs(MatrixMetalloProteinase) gene expression and cellular DNA damage. These ROS induced materials may cause the degradation of collagen matrix system in the dermis and cause the formation of skin wrinkle. So, it is very important for protecting skin wrinkle formation to regulate ROS activity. In this study, we developed one active ingredient having multi functional activities such as activation of collagen synthesis, inhibition of MMPs activity, lipid peroxidation and free radical scavenging activity and inhibition of free radical induced DNA damage in vitro. Pericarpium castaneae extracts showed collagen synthesis increase in Normal Human Fibroblast and the inhibition of elastase activity (IC$\_$50/ of Elastase: 43.9$\mu\textrm{g}$/㎖). It showed also anti-oxidative activity (IC$\_$50/ : 48$\mu\textrm{g}$/㎖) and free radical scavenging activity(IC$\_$50/: 7.6$\mu\textrm{g}$/㎖). Conclusively, Pericarpium castaneae extracts may be used as an ingredient for new anti-wrinkle cosmetics.
Heat is generated during the synthesis and mixing process of chemical compounds due to a change in activation energy during the reaction. A runaway reaction occurs when sufficient heat is not removed during the heat control process within a reactor, rapidly increasing the temperature, reaction speed, and rate of heat generation inside the reactor. A risk assessment was executed using an RC-1 (Reaction Calorimeter) during Friedel-Crafts acylation. Friedel-Crafts acylation runs the risk of rapid heat generation during Active Pharmaceutical Ingredient (API) manufacturing; it was used to confirm the risk of a runaway reaction at each synthesis stage and during the mixing process. This study used experimental data to develop a safety efficiency improvement plan to control the risks of runaway and other exothermic reactions, which was implemented at the production site of a chemical plant.
Kim, B. M.;Lee, M.;Lee, J. H.;I. S. Doo;M. K. Son;S. H. Kang;Kim, W. B.;J. W. Kwon
대한화장품학회:학술대회논문집
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대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book I
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pp.659-659
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2003
In this study, we have investigated the potent anti-aging effect of DA-3711, a cosmetic ingredient derived from artificial skin culture. The artificial skin was originally developed as a skin replacement for the treatment of chronic skin wounds. To produce DA-3711, neonatal human fibroblasts were seeded into biocompatible collagen/chitosan/glycosaminoglycan (GAG) scaffolds and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with fetal bovine serum and nonessential amino acids. Analysis of the culture broth (DA-3711) showed that growth factors such as VEGF, TGF-$\beta$, KGF were present at significantly higher levels that in the culture broth of fibroblasts cultured in monolayer. The biological activity of DA-3711 was assessed by measuring in vitro cell proliferation and collagen synthesis of normal human fibroblasts. Fibroblasts treated with 10% DA-3711 showed a 2-fold higher proliferation and 2 to 4-fold higher collagen synthesis than untreated cells. DA-3711 also exhibited anti-oxidative effects, since cells under peroxide-induced oxidative stress showed a 30% higher viability in DA-3711-containing medium than in medium without DA-3711 addition. The results suggest that DA-3711 may have anti-aging effects by stimulating skin regeneration and protecting against oxidative stress.
Sulfonylureas are highly active herbicides which can be applied at very low rate(10-50g/ha) to control broadleaf weeds. The nature of this category of compound is, however, very unstable toward hydrolysis. Therefore, the preparation of these compounds as liquid formulation was not possible. Most of the current formulations of sulfonylurea are in dry forms such as water dispersible granule or wettable powder. Even in these dry forms, the active ingredients also encounter significant chemical decomposition. This study involves the preparation of the sulfonylurea salts by reacting the parent compound with base such as sodium hydroxide. The salt becomes stable toward hydrolysis and it turns soluble when diluted with water. This discovery makes the preparation for liquid formulation or soluble granule of sulfonylurea possible. The stoichiometry of base added to the neutral sulfonylurea is controlled quite precisely. The base has to be added enough to quench the acidic impurities in the technical material and to convert the active ingredient into salt. However, the base should not be overused to cause further saponification of the sulfonylurea salts. The chemical nature of these compounds is presented and the chemical reaction is described. New soluble liquid formulation and solid granule formulation of sulfonylurea are suggested.
Since chemical structures of ginsenoside as active ingredient of Panax ginseng are known, accumulating evidence have shown that ginsenoside is one of bio-active ligands through the diverse physiological and pharmacological evaluations. Chemical structures of ginsenoside could be divided into three parts depending on diol or triol ginsenoside: Steroid- or cholesterol-like backbone structure, carbohydrate portions, which are attached at the carbon-3, -6 or -20, and aliphatic side chain coupled to the backbone structure at the carbon-20. Ginsenosides also exist as stereoisomer at the carbon-20. Bioactive ligands usually exhibit the their structure-function relationships. In ginsenosides, there is little known about the relationship of chemical structure and biological activity. Recent reports have shown that ginsenoside $Rg_3$, one of active ginsenosides, exhibits its differential physiological or pharmacological actions depending on its chemical structure. This review will show how ginsenoside $Rg_3$, as a model compound, is functionally coupled to voltage-gated ion channel or ligand-gated ion channel regulations in related with its chemical structure.
Background: A growing interest in health has increased the need for the development of potent antioxidant materials known to play a role in various physiological activities. Currently research and development of non-toxic natural antioxidants with high activity is ongoing. Methods and Results: In this study, we measured 2,2'-azinobis- (3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) and 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging ability of 10 plant essential oils, selecting samples of Dendranthema indicum, Dendranthema zawadskii, and Citrus sunki essential oils. The samples were analyzed using liquid chromatography (LC) and the radical scavenging activity on LC-based systems with the same conditions. In the LC-mass spectroscopy (MS)/MS analysis of the active compound peak, 2-methoxy-4-vinylphenol with a molecular weight of 150.1 g/mol was identified in C. sunki essential oils. Eugenol or isoeugenol with a molecular weight of 164.1 g/mol as identified in D. indicum and D. zawadskii essential oils as radical scavenging active compounds. Conclusions: In the LC-based measurement system, the active ingredient can be identified by simultaneously conducting profile analysis and the radical scavenging activity of essential oil samples. In addition, LC-MS/MS analysis of the active compound peaks can be performed under the same separation conditions to obtain data that can identify the active compounds in the sample.
Objectives : While treatments for cancer are advancing, the development of effective treatments for cancer metastasis, the main cause of cancer patient death, remains insufficient. Recent studies on Dichroae Radix have revealed that its active ingredients have the potential to inhibit cancer metastasis. This study aimed to investigate the cancer metastasis inhibitory effect of Dichroae Radix using network pharmacological analysis. Methods : The active compounds of Dichroae Radix have been identified using Traditional Chinese Medicine System Pharmacology Database and Analysis Platform. The UniProt database was used to collect each of information of all target proteins associated with the active compounds. To find the bio-metabolic processes associated with each target, the DAVID6.8 Gene Functional classifier tool was used. Compound-Target and Target-Pathway networks were analyzed via Cytoscape 3.40. Results : In total, 25 active compounds and their 62 non-redundant targets were selected through the TCMSP database and analysis platform. The target genes underwent gene ontology and pathway enrichment analysis. The gene list applied to the gene ontology analysis revealed associations with various biological processes, including signal transduction, chemical synaptic transmission, G-protein-coupled receptor signaling pathways, response to xenobiotic stimulus, and response to drugs, among others. A total of eleven genes, including HSP90AB1, CALM1, F2, AR, PAKACA, PTGS2, NOS2, RXRA, ESR1, ESR2, and NCOA1, were found to be associated with biological pathways related to cancer metastasis. Furthermore, nineteen of the active compounds from Dichroae Radix were confirmed to interact with these genes. Conclusions : The results provide valuable insights into the mechanism of action and molecular targets of Dichroae Radix. Notably, Berberine, the main active ingredient of Dichroae Radix, plays a significant role in degrading AR proteins in advanced prostate cancer. Further studies and validations can provide crucial data to advance cancer metastasis prevention and treatment strategies.
원제와 무기증량제의 혼합분말을 유용성 점결제 stearly alcohol 혹은 ethyl cellulose로 조립한 KC-7079, isoprothiolane, perfluidone 및 tricyazole 입제를 $25^{\circ}C$ 항온조건하에서 물이 담긴 비이커에 침적하고 일정시간 간격으로 수중 유효성분농도를 분석하여 입제의 용출속도를 측정하였다. 입제의 수중용출속도는 점결제 첨가량에 따른 입제의 수중붕괴성, 사용한 점결제의 종류 및 원제의 물에 대한 용해도에 따라 크게 영향을 받았다. Stearyl alcohol 첨가입제의 수중붕괴성은 제제방법에 따라 달라져서 수중에서 붕괴되지 않고 원형을 유지하기 위한 점결제 첨가량은 sodium dodecylbenzene sulfonate 수용액(0.5%)으로 반죽하여 조립할 때는 8%, methanol로 반죽하여 조립할 때는 3% 이상 요구되었다. Stearyl alcohol을 점결제로 사용한 KC-7079 입제는 점결제 첨가량이 증가할수록 수중붕괴성이 감소하여 유효성분의 초기 용출속도가 크게 감소하였으며, 붕괴하지 않는 입제는 점결제 첨가비가 증가하여도 용출속도가 거의 변하지 않았다. Ethyl cellulose가 0.5% 이상 첨가된 입제는 수중에서 붕괴하지 않았으며, 점결제 첨가비가 증가할수록 유효성분의 용출지연효과가 증가하였다. 또한 용출지연효과는 원제함량이 작은 입제에서 현저하였다. Stearyl alcohol 첨가제제는 KC-7079와 perfluidone의 용출을 지연시킨 반면 ethyl cellulose 첨가제제는 모든 원제에 대하여 용출을 지연시킬 수 있었다. 또한 이들 유용성 점결제로 조립한 입제는 원제의 수용해도가 작을수록 용출지연효과가 뚜렷하였다.
스테로이드 함유 표시가 없는 화장품에서 항염증 효과가 있는 글루코코티코스테로이드인 베타메타손프로피오네이트 성분이 검출되었다. 이 화장품은 외용스프레이 및 샴푸로서 주성분으로 아연피리치온을 함유하는 것으로 표기되어 있었다. 화장품에서 스테로이드 구조와 활성을 갖는 물질의 존재를 확인하기 위하여 실리카겔 박층판을 이용한 박층크로마토그래프를 사용하였으며 이 성분을 분리하기 위해 high-performance liquid chromatography (HPLC)를 이용하여 확인 및 정량을 수행하였다. 분취용 HPLC를 이용하여 스테로이드를 함유한 것으로 판단되는 분획을 모은 다음 nuclear magnetic resonance (NMR) 및 mass spectrometry (MS)를 이용하여 스테로이드 성분을 확인하였다. 스테로이드 표준물질로 베타메타손 17-프로피오네이트 및 베타메타손 21-프로피오네이트를 합성하여 사용하였고 이 표준물질과 HPLC 크로마토그램을 비교하여 스테로이드 성분의 함량을 분석하였다. 이 방법으로 아연피리치온 제제와 같은 일부 시판 화장품에서 스테로이드 성분을 확인하였고 reversed-phase high-performance liquid chromatography (RP HPLC) 상의 유지시간 비교를 통하여 스테로이드 성분을 정량한 결과 시험한 총 8종의 화장품 시료 중 2개 제품에서 0.005 ${\sim}$ 0.02%의 베타메타손프로피오네이트가 검출되었다.
피부 세포는 외부의 유해 요소 즉, 스트레스 환경에 노출되었을 때 세포 자신을 보호하기 위하여 다양한 방어 및 복구 체계를 가지고 있는데 그 중 하나가 보호단백질인 열충격단백질 70 kDa의 발현이다 Glucuronic acid를 피부세포에 다양한 농도로 전처리한 다음 유해자극(열, 활성산소)을 주었을 경우, western blottting을 통해 $0.12\%$ 농도에서 세포 내 열충격단백질이 발현됨을 알 수 있었다 그리고 confocal microscopy 및 세포생존율 실험을 이용하여 열 및 활성 산소에 대한 우수한 세포보호 효과를 확인하였다. 또한 마우스 피부를 이용하여 glucuronic acid 및 수중유(O/W)형 에멀젼에 적용하였을 때 경피 흡수 양상을 비교한 결과, glucuronic acid는 빠른 경피흡수거동을 보였다(투과속도 $0.83114 mg/cm^2/h,$ 지연시간 1.2 h, 분배계수 0.114). 에멀젼에서는 투과속도는 $0.04153{\;}{\mu}g/cm^{2}/h,$ 누적투과량은 $1456.25{\;}{\mu}g/cm^{2}$로 감소하였지만 지연시간은 2.48 h으로 증가하였고 지속적인 경피흡수(서방성)를 보였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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