A kinetic study on nucleophilic displacement reactions of 2-pyridyl X-substituted benzoates 1a-e with potassium ethoxide (EtOK) in anhydrous ethanol is reported. Plots of pseudo-first-order rate constants ($k_{obsd}$) vs. $[EtOK]_o$ exhibit upward curvature. The $k_{obsd}$ value at a fixed $[EtOK]_o$ decreases steeply upon addition of 18-crown-6-ether (18C6) to the reaction mixture up to [18C6]/$[EtOK]_o$ = 1 and then remains nearly constant thereafter. In contrast, $k_{obsd}$ increases sharply upon addition of LiSCN or KSCN. Dissection of $k_{obsd}$ into $k_{EtO^-}$ and $k_{EtOM}$ has revealed that ion-paired EtOK is more reactive than dissociated $EtO^-$, indicating that $K^+$ ion acts as a Lewis acid catalyst. Hammett plots for the reactions of 1a-e with dissociated $EtO^-$ and ion-paired EtOK result in excellent linear correlation with $\rho$ values of 3.01 and 2.67, respectively. The $k_{EtOK}/k_{EtO^-}$ ratio increases as the substituent X in the benzoyl moiety becomes a stronger electron-donating group. $K^+$ ion has been concluded to catalyze the current reaction by stabilizing the transition state through formation of a 6-membered cyclic complex.
Park, Eun-Jee;Song, Dae-Kyu;Cheun, Jae-Kyu;Bae, Jung-In;Ho, Won-Kyung;Earm, Yung-E
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.4
no.1
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pp.25-31
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2000
ATP-sensitive potassium channels ($K_{ATP}$ channels) play an important role in insulin secretion from pancreatic beta cells. We have investigated the effect of propofol on $K_{ATP}$ channels in cultured single pancreatic beta cells of rats. Channel activity was recorded from membrane patches using the patch-clamp technique. In the inside-out configuration bath-applied propofol inhibited the $K_{ATP}$ channel activities in a dose-dependent manner. The half-maximal inhibition dose (ED50) was $48.6{\pm}8.4\;{\mu}M$ and the Hill coefficient was $0.73{\pm}0.11.$ Single channel conductance calculated from the slope of the relationship between single channel current and pipette potential $(+20{\sim}+100\;mV)$ was not significantly altered by propofol $(control:\;60.0{\pm}2.7\;pS,\;0.1\;mM\;propofol:\;58.7{\pm}3.5\;pS).$ However, mean closed time was surely increased. Above results indicate that propofol blocks the $K_{ATP}$ channels in the pancreatic beta cells in the range of its blood concentrations during anesthesia, suggesting a possible effect on insulin secretion and blood glucose level.
Hyung Ki Jeong;Seo Na Hong;Namsik Yoon;Ki Hong Lee;Hyung Wook Park;Jeong Gwan Cho
Korean Circulation Journal
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v.53
no.4
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pp.239-250
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2023
Background and Objectives: Brugada syndrome (BrS) is an inherited arrhythmia syndrome that presents as sudden cardiac death (SCD) without structural heart disease. One of the mechanisms of SCD has been suggested to be related to the uneven dispersion of transient outward potassium current (Ito) channels between the epicardium and endocardium, thus inducing ventricular tachyarrhythmia. Artemisinin is widely used as an antimalarial drug. Its antiarrhythmic effect, which includes suppression of Ito channels, has been previously reported. We investigated the effect of artemisinin on the suppression of electrocardiographic manifestations in a canine experimental model of BrS. Methods: Transmural pseudo-electrocardiograms and epicardial/endocardial transmembrane action potentials (APs) were recorded from coronary-perfused canine right ventricular wedge preparations (n=8). To mimic the BrS phenotypes, acetylcholine (3 μM), calcium channel blocker verapamil (1 μM), and Ito agonist NS5806 (6-10 μM) were used. Artemisinin (100-150 μM) was then perfused to ameliorate the ventricular tachyarrhythmia in the BrS models. Results: The provocation agents induced prominent J waves in all the models on the pseudo-electrocardiograms. The epicardial AP dome was attenuated. Ventricular tachyarrhythmia was induced in six out of 8 preparations. Artemisinin suppressed ventricular tachyarrhythmia in all 6 of these preparations and recovered the AP dome of the right ventricular epicardium in all preparations (n=8). J wave areas and epicardial notch indexes were also significantly decreased after artemisinin perfusion. Conclusions: Our findings suggest that artemisinin has an antiarrhythmic effect on wedge preparation models of BrS. It might work by inhibition of potassium channels including Ito channels, subsequently suppressing ventricular tachycardia/ventricular fibrillation.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1994.04a
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pp.217-217
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1994
Calcium entry blockers, capable of inhibiting transmembrane influx of extracellular calcium through specific calcium channels, are useful drugs in the treatment of angina pectoris, hypertension, cardiac arrythmia, and various cardiovascular disorders. Compounds having isoquinoline structures have recently been reported to possess calcium antagonistic action. Therefore, in the present study, we have attempted to synthesize some isoquinoline and related compound.; in order to search for potentially effective chemicals acting on cardiovascular system, and evaluated their pharmacological properties focusing on calcium antagonistic actions. Almost all of the compounds so far synthesized, had inhibitory action against phenylephrine or high potassium-induced contraction in vascular smooth muscle with different degrees of potencies depending on their structures, However, some of tetrahydroisoquinoline analogs showed directly inhibit calcium current in isolated rabbit cardiac myocytes examined by patch clamp techniques. The pharmacological properties of these compounds need more intensive investigation as to whether these chemicals may have developed as a new cardiovascular active drugs. Therefore, we are now under investigation of the mechanism of action of these compounds.
Decomposition in the litteras of platanus orientalis was studied by month in the dam of seoul national university. total amounts of the litter had the tendency to decrease with the laps of the time. Those of crude protein and phosphate contents, however, increased much more than initial amounts. It was throught that the growth of aquatic microbes gave rise to increase them. Dry weight, organic matter and holocellulose tended to decreased gradually. But, the amount of calcium loss increased rapidly since march and then the amoung of potassium and sodium decreased slowly. It was thought that this changing pattern was ascribed to water temperature, the growth of aquaqtic microbes and the leaching of soluble parts by stream current.
An experimental study of mass transfer to an amalgamated copper rotating disc electrode has been employed to determine an empirical correlation for the mass transfer rate in laminar flow. The study was performed in a three-electrodes configuration using 0.1 M boric acid and 0.1M potassium chloride as supporting electrolyte with Zn (II) concentration in the range (25-100 mg $dm^{-3}$). Polarization curves at different zinc ion concentration are reported. Hydrogen and oxygen reduction has also been considered.The diffusion coefficients and mass transfer coefficient were obtained using limiting diffusion current technique based on zinc ion reduction. A least squares analysis indicates that the laminar flow results for 13067 < Re > 57552 and 550 < Sc > 1390 can be correlated by the following equation with correlation coefficient (CR) equal to 0.98: $sh=0.61Re^{0.5}Sc^{1/3}$.
Proton exchange membrane (PEM) water electrolysis systems offer several advantages over traditional technologies including higher energy efficiency, higher production rates, and more compact design. In this study, all the experiments were performed with a self-designed PEM electrolyser operated at 1 atm and $25^{\circ}C$. Two types of electrolyte were used: (i) potassium hydroxide (KOH), and (ii) sulfuric acid ($H_2SO_4$). In the experiments, the voltage, current, and time were measured. The concentration of the electrolyte significantly affected the electrolyser performance. Overall the best case was with 15 wt% $H_2SO_4$ at the anode channel and 20 wt% at the cathode channel with. In addition, increasing the difference in concentration of the sulfuric acid had an effect on the diffusion. The diffusion flux became larger when the difference in concentration became larger, increasing electrolyser efficiency without the addition of extra energy.
The purpose of the paper is to explore the current knowledge on the nutritional evaluation, cholesterol-lowering effect and antitumor activity of kimchi and its ingredients(Korean cabbage, garlic, red pepper powder, ginger and onion). Kimchi contains high contents of nutrients such as vitamins(ascorbic acid, $\beta$-carotene and vitamin B complex), minerals(calcium, potassium, iron and phosphorous), essential amino acids and dietary fiber. Kimch also contains high levels of lactic acid bacteria, allicin, capsaicin, organic acid, phenol compounds, flavonoid and sulfur compounds. The dietary fiber and lactic acid bacteria isolated from kimchi are effective in improving intestinal microflora of human. Isoluble dietary fiber shows anticancer activity, but soluble dietary fiber shows hypocholesterolemic effect. Lactic acid bacteria isolated from kimchi acts as a hypocholesterolemic or anticancer agent. A major ingredient of kimchi is mainly cruciferous and allium family vegetables, which were also reported to prevent cancer and atherosclerosis. It is suggested that kimchi is important not only as one of the traditional fermented Korean food but also as therapeutic agent for carcinogenesis and hypercholesterolemic state.
Spent coffee grounds (SCG), the residue after brewing coffee beverage, is a promising biodiesel feedstock due to its high oil contents (15-20%). However, SCG should be pretreated to reduce the high free fatty acid content, which hampers transesterification reaction. To overcome this, we explored a direct transesterification reaction of SCG using ultrasound irradiation and identified the optimal sonication parameters. A high fatty acid methyl ester (FAME) content, up to 97.2%, could be achieved with ultrasound amplitude of 99.2 ㎛, irradiation time of 10 min, and methanol to oil ratio of 7:1 in the presence of potassium hydroxide concentration of 1.25 wt.%. In addition, we demonstrated that ultrasound irradiation is an efficient method to produce biodiesel from untreated SCG in a short time with less energy than the conventional mechanical stirring method. The physical and chemical properties of the SCG biodiesel met the requirements for an alternative fuel to the current commercial biodiesel.
Park, Yong-Sung;Park, Dae-Hee;Kwon, Young-Soo;Tomoji Kawai
The Transactions of the Korean Institute of Electrical Engineers C
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v.52
no.8
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pp.365-370
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2003
This research aims to develop an indicator-free DNA chip using micro-fabrication technology. At first, we fabricated a DNA microarray by lithography technology. Several probe DNAs consisting of thiol group at their 5-end were immobilized on the gold electrodes. Then indicator-free target DNA was hybridized by an electrical force and measured electrochemically in potassium ferricyanide solution. Redox peak of cyclic-voltammogram showed a difference between target DNA and mismatched DNA in an anodic peak current. Therefore, it is able to detect various genes electrochemically after immobilization of various probe DNAs and hybridization of indicator-free DNA on the electrodes simultaneously It suggested that this DNA chip could recognize the sequence specific genes.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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