• 폴리머
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• 제32권3호
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• pp.193-198
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• 2008

시부트라민은 비만을 치료하기 위한 식욕억제제로서 높은 결정성을 갖는 난용성 약물이다. 이러한 난용성 약물의 용해도를 증가시키기 위하여 고체분산법을 바탕으로 한 분무건조기를 이용하여 미립구를 제조할 수 있었다. 제조된 미립구는 주사전자현미경을 이용하여 제조시 사용한 용매에 따른 미립구 형태차이를 확인할 수 있었으며 용매증발 속도가 빠를수록 구형을 이루는 것을 확인할 수 있었다. X선 회절기를 이용하여 제조된 미립구에서 시부트라민의 결정성이 10%이하로 감소되었음을 확인하였다. 제조된 미립구는 pH 1.2와 pH 6.8에서 방출을 실시하였으며 시부트라민이 pH에 따라서 용해도 차이가 크다는 것을 확인하였다. 또한, 경필 캡슐을 이용한 것이 정제형태보다 방출이 약 4배 정도 빠르다는 것을 확인할 수 있었다. 이러한 결과를 바탕으로 제형의 형태에 따라 방출거동이 조절될 수 있음을 확인하였다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제28권5호
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• pp.604-611
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• 2005

Polyethylene glycol (PEG) 6000-based solid dispersions (SDs), by incorporating various pharmaceutical excipients or microemulsion systems, were prepared using a fusion method, t o compare the dissolution rates and bioavailabilities in rats. The amorphous structure of the drug in SDs was also characterized by powder X-ray diffractometry (XRD) and differential scanning calorimetry (DSC). The ketoconazole (KT), as an antifungal agent, was selected as a model drug. The dissolution rate of KT increased when solubilizing excipients were incorporated into the PEG-based SDs. When hydrophilic and lipophilic excipients were combined and incorporated into PEG-based SDs, a remarkable enhancement of the dissolution rate was observed. The PEG-based SDs, incorporating a self microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) or microemulsion (ME), were also useful at improving the dissolution rate by forming a microemulsion or dispersible particles within the aqueous medium. However, due to the limited solubilization capacity, these PEG-based SDs showed dissolution rates, below 50% in this study, under sink conditions. The PEG-based SD, with no pharmaceutical excipients incorporated, increased the maximum plasma concentration (C$_{max}$) and area under the plasma concentration curve (AUC$_{0-6h}$) two-fold compared to the drug only. The bioavailability was more pronounced in the cases of solubilizing and microemulsifying PEG-based SDs. The thermograms of the PEG-based SDs showed the characteristic peak of the carrier matrix around 60$^{\circ}C$, without a drug peak, indicating that the drug had changed into an amorphous structure. The diffraction pattern of the pure drug showed the drug to be highly crystalline in nature, as indicated by numerous distinctive peaks. The lack of the numerous distinctive peaks of the drug in the PEG-based SDs demonstrated that a high concentration of the drug molecules was dissolved in the solid-state carrier matrix of the amorphous structure. The utilization of oils, fatty acid and surfactant, or their mixtures, in PEG-based SD could be a useful tool to enhance the dissolution and bioavailability of poorly water-soluble drugs by forming solubilizing and microemulsifying systems when exposed to gastrointestinal fluid.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제28권1호
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• pp.15-23
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• 1998

Extract of Centella asiatica(ECA), which is poorly water-soluble extract from the Centella asiatica is known to express excellent wound healing properties. $ECA-{\beta}-cyclodextrin$ $(asiaticoside-{\beta}-cyclodextrin\;and\;genin-{\beta}-cyc1odextrin)$ solid dispersion system, which was prepared by freezedrying method, was formulated as gels containing poloxamer 407 and propylene glycol, and evaluated with respect to their viscosity, stability, skin permeation and drug amount in the skin of hairless mouse. The average molar ratio $asiaticoside-{\beta}-CD$ and $genin-{\beta}-CD$ was 1:1.7 and 1:22, respectively. When the molar ratio of genin and ${\beta}-CD$ was 1:5, madecassic acid made 100% solid dispersion system and asiatic acid about 65%. In dissolution study, >99% of asiaticoside from $asiaticoside-{\beta}-CD$ was dissolved in 5 minutes, and >99% madecassic acid and >64% asiatic acid from $genin-{\beta}-CD$. The apparent viscosity of poloxamer 407 gels with $ECA-{\beta}-CD$ solid dispersion system increased in proportion to poloxamer 407 and propylene glycol concentration. In the accelerated stability test, all $ECA-{\beta}-CD$ poloxamer 407 gels showed that asiaticoside was most stable and madecassic acid stable and asiatic acid similar to stability of gel with free ECA. The permeation amount of asiaticoside in poloxamer gels through hairless mouse skin decreased as the concentration of poloxamer 407 increased. When propylene glycol was added at the level of 10%, the permeation amount of asiaticoside at poloxamer gels through hairless mouse skin increased but from 15% it decreased. The permeation of asiaticoside into the skin of hairless mouse was estimated to be about $0.10\;{\mu}g/cm^2$.

• 보존과학회지
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• 제37권5호
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• pp.411-425
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• 2021

원주 법천사지 지광국사탑은 조성시기와 대상이 명확하며, 뛰어난 장엄조각과 화려한 문양이 새겨진 고려시대를 대표하는 승탑이다. 그러나 한국전쟁 당시 폭격으로 파손되어 1957년 시멘트와 철근 등으로 수리·복원하였으며, 오랫동안 복원부 모르타르의 영향으로 원형부재 표면에 손상이 진행되고 있었다. 이러한 손상원인을 확인하기 위해 복원부 모르타르와 원형부재의 풍화산물인 표면오염물을 분석하였다. 복원부 모르타르에서는 수산화칼슘, 방해석, 에트링자이트, 이수석고를 확인하였으며, pH측정과 중성화 반응검사를 통해 모르타르는 열화가 진행 중임을 알 수 있었다. 표면오염물 분석에서도 난용성 물질인 방해석, 이수석고가 확인되었고, 현미경 관찰을 통해 조암광물 사이에서 부피 성장 중인 모습도 관찰되었다. 이러한 분석 결과를 바탕으로 표면손상 기초 해석을 위해 염 결정 형성에 큰 영향을 미치는 칼슘과 황의 함량을 P-XRF를 이용하여 반정량 분석하였으며, 모르타르의 영향을 받은 탑신석과 영향을 받지 않은 상층기 단석을 비교하여 교차 검증하였다. 그 결과 해당 원소들이 탑신석의 표면손상에 직접적으로 관여한 것으로 판단된다.

• 생명과학회지
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• 제31권5호
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• pp.502-510
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• 2021

자가 나노유화 약물전달시스템(SNEDDS)은 오일, 계면활성제, 공계면활성제의 균질한 혼합물로서 가벼운 교반에 의해도 에멀전 형성이 가능하고 분산 시 200 nm 이하 범위의 입자 크기를 갖는 나노 에멀전을 형성하는 약물 수송체를 말한다. SNEDDS는 난용성이며 생체이용률이 낮은 소수성약물의 흡수율을 높일 수 있는 뛰어난 가용화 방법으로 알려져 있다. 본 연구에서는 난용성인 티카그렐러에 대한 용해도가 높은 유상으로 MCT oil과, 계면활성제로 Tween 80, 공계면활성제로 Labrafil M1944CS를 사용하여 SNEDDS를 개발하고, 분무건조기술을 이용하여 다양한 다공성의 캐리어에 흡착시켜 고형의 SNEDDS를 제조하였다. 제조된 고형의 SNEDDS에 대하여 물리화학적 특성 및 분말특성을 평가한 후 용출시험을 진행하였다. 본 연구를 통해 얻어진 다공성의 캐리어에 흡착시켜 만들어진 다양한 고형 SNEDDS에서 티카그렐러의 결정형은 무정형으로 변환된 것을 확인할 수 있었다. 또한 제조된 고형의 SNEDDS 조성물들은 모두 원료에 비하여 우수한 용출양상을 나타내는 것을 확인할 수 있었다. 특히 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물의 입자크기와 다분산지수가 제일 작았으며 흐름성과 압축성도 제일 우수하였다. 따라서 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물은 난용성인 티카그렐러의 경구 고형제제화 연구에 적합한 약물 전달 시스템인 것을 확인할 수 있었다.

• 공업화학
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• 제33권2호
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• pp.179-187
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• 2022

본 연구에서는 1,2-알칸디올계 화합물의 보존력과 친수성을 향상할 목적으로 12개의 탄소 사슬 길이와 아민기를 갖는 1,2-도데실아미노프로판디올(1,2-dodecylaminopropanediol, 1,2-DDAP)의 합성을 설계하였다. 1,2-DDAP는 40 ℃의 에탄올(ethanol) 용매에서 도데실아민(dodecyl amine, DDA)과 3-모노클로로-1,2-프로판디올(3-monochloro-1,2-propanediol, 3-MCPD)의 반응에 의해 제조하였으며, 그 수율과 순도는 1:0.8의 DDA:3-MCPD 몰 비와 2 h의 반응 조건에서 각각 약 56%와 98%였다. 1,2-DDAP의 항균 효과는 1,2-옥탄디올(1,2-octanediol, 1,2-ODIOL) 또는 1,2-데칸디올(1,2-decanediol, 1,2-DDIOL)과 비교하여 10~100배 낮은 농도에서 미생물에 대한 최소억제농도와 최소살균농도 값을 나타내었다. 1,2-DDAP의 친수성을 바탕으로 1,2-DDAP로 물에 난용성인 1,2-ODIOL 또는 1,2-DDIOL을 소량 첨가하여 혼합 보존제를 제조하였다. 항균력 시험에서 혼합 보존제는 1,2-DDAP 단독사용 대비 동등 이상의 미생물 억제효과를 나타내었다. 응용을 위해 로션(화장품 제형)에서 보존 효과를 확인한 결과, 1,2-DDAP는 1,2-ODIOL 또는 1,2-DDIOL과 비교하여 0.3~0.6배의 낮은 농도에서 유사한 항균력을 나타내었다. 따라서 1,2-DDAP의 단독 사용 및 1,2-ODIOL 또는 1,2-DDIOL을 소량 혼합하여 사용하는 것이 제품 내 보존제에 대한 좋은 대안으로 사용될 수 있을 것이다.

• 농약과학회지
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• 제14권1호
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• pp.10-15
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• 2010

국내서식 물벼룩종을 이용한 표준생태독성시험법 개발을 위한 기초연구로서 4종의 한국산 물벼룩 Daphnia sp., Daphnia obtusa, Moina macrocopa, Simocephalus vetulus과 국제표준종 Daphnia magna대한 10종 유기용매에 대한 급성독성을 조사하여 독성이 낮으면서도 농약의 용해도가 좋은 유기용매를 시험에 사용하도록 제안하고자 하였다. 한국산 물벼룩에 대해 급성독성이 가장 강한 유기용매는 ethyl acetate로 조사되었으며 DMF, dioxane, isopropanol 3종은 무영향 농도가 EPA에서 급성독성시험에 추천하는 최고 사용농도인 0.5 ml/L 이하로 조사되어 다른 유기용매에 비해 독성이 강하였다. 따라서 독성이 낮으면서 수용해도가 높고 농약원제의 용해성이 좋은 acetone, methanol, ethanol, acetonitrile을 권장 시험용매로 제안한다.

• 자원환경지질
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• 제39권3호
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• pp.213-227
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• 2006

자연저감의 메커니즘을 설명하기 위하여 납과 비소 함량이 높은 세창광산 지역의 광산배수, 침출수 및 지표수의 지구화학적 변화를 연구하였다. 주요 오염원인 폐광석에서 미량원소의 분산 및 물리화학적인 조건의 변화에 따른 미량원소의 이동도를 평가하기 위하여 총함량 분석 및 연속추출을 수행하였다. 이러한 광산배수, 침출수 및 지표수의 화학성분은 시료채취의 위치 및 시기별로 변화가 컸으며, 특히 pH가 매우 낮고(pH 2.1-3.3), 황산염(최대 661mg/l) 및 미량원소의 함량(최대 169mg/l Zn, 27mg/l As, 3.97mg/l Pb, 2.99mg/l Cu and 1.88mg/l Cd)이 매우 높은 경우가 관찰되었다. 그러나 지표수에서의 비소와 미량원소의 함량은 특별한 처리를 하지 않아도 광산배수와 침출수가 배출되는 지점으로부터 가까운 거리인 지류와 합류되는 지점(8번, 16번)에서 자연배경값과 거의 유사한 함량으로 낮아졌다. 철-황화광물의 산화작용과 가수분해에 따른 비정질 철-2차광물의 침전작용은 하천으로 유입되는 미량원소의 이동을 크게 감소시켜주는 효과적인 자연저감 메커니즘이었다. 또한 오염되지 않은 지표수와의 합류에 의한 희석효과도 미량원소의 함량을 감소시키고 점진적으로 pH를 증가시켰다. 한편, 가장 용해성이 높은 원소인 아연은 pH가 거의 중성에 가까워질 때까지 상당량이 용해된 용질상태로 남아있었다. 환경독성학적인 관점으로 볼 때, 세창광산 지역에서는 아연에 의한 오염에 특별한 관심을 가져야 한다. 이러한 것은 수분을 함유한 폐광석에서 아연의 대부분이 양이 온교환형(전체 함량의 65-89%)으로 존재하고, 납은 전체함량의 65-89%가 산화광물 및 탄산염광물형태와 수반되었으며, 카드뮴, 구리 및 비소는 잔류형태가 우세한 것으로 나타난 연속추출실험 결과에 의해서도 확인되었다. 건조상태의 폐광석에서는 전체 납 함량의 34-48%가 쉽게 용출될 수 있는 양이온교환형태로 존재하였다. 양이온교환 및 탄산염광물 수반된 금속의 비율을 고려하면 각 미량원소의 상대적인 이동도는 Zn>Pb>Cd>As=Cu의 순서로 감소하는 것으로 판단된다.