Sibutramine Release Behavior from Microspheres Prepared by Spray-Dry Method

분무건조 방법으로 제조된 미립구에서 Sibutramine의 방출거동

  • Park, Jung-Soo (BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University) ;
  • Oh, Jung-Soo (BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University) ;
  • Oh, Jae-Min (BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University) ;
  • Kim, Yun-Tae (BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University) ;
  • Lee, Jun-Hee (BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University) ;
  • Mo, Jong-Hyun (BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University) ;
  • Lee, Hai-Bang (Nanobiomaterials Lab., Korea Research Institute of Chemical Technology) ;
  • Khang, Gil-Son (BK-21 Polymer BIN Fusion Research Team, Chonbuk National University)
  • 박정수 (BK-21 고분자 BIN 융합 연구팀) ;
  • 오정수 (BK-21 고분자 BIN 융합 연구팀) ;
  • 오재민 (BK-21 고분자 BIN 융합 연구팀) ;
  • 김윤태 (BK-21 고분자 BIN 융합 연구팀) ;
  • 이준희 (BK-21 고분자 BIN 융합 연구팀) ;
  • 모종현 (BK-21 고분자 BIN 융합 연구팀) ;
  • 이해방 (한국화학연구원 생체분자전달제어팀) ;
  • 강길선 (BK-21 고분자 BIN 융합 연구팀)
  • Published : 2008.05.30

Abstract

Sibutramine is a highly crystalline and poorly water soluble drug as the appetite depressant for obesity treatment. In order to increase water solubility of sibutramine, microspheres including sibutramine were prepared by solid dispersion method using a spray dryer. The crystallinity and morphology of the prepared microspheres were confirmed by SEM and XRD. The morphology of micro spheres has gradually changed into spherical shape as increasing evaporation rate of solvent. According to XRD analysis, crystallinity of sibutramine in micro spheres was decreased by below 10%. Release behavior of microspheres was investiaged at pH 1.2, pH 6.8, and solubility of the sibutramine was significantly different depending on pH. The hard capsule showed fast release of sibutramine comparing with the tablet. These results demonstrated that the pharmaceutical preparation is able to control the release behaviors.

시부트라민은 비만을 치료하기 위한 식욕억제제로서 높은 결정성을 갖는 난용성 약물이다. 이러한 난용성 약물의 용해도를 증가시키기 위하여 고체분산법을 바탕으로 한 분무건조기를 이용하여 미립구를 제조할 수 있었다. 제조된 미립구는 주사전자현미경을 이용하여 제조시 사용한 용매에 따른 미립구 형태차이를 확인할 수 있었으며 용매증발 속도가 빠를수록 구형을 이루는 것을 확인할 수 있었다. X선 회절기를 이용하여 제조된 미립구에서 시부트라민의 결정성이 10%이하로 감소되었음을 확인하였다. 제조된 미립구는 pH 1.2와 pH 6.8에서 방출을 실시하였으며 시부트라민이 pH에 따라서 용해도 차이가 크다는 것을 확인하였다. 또한, 경필 캡슐을 이용한 것이 정제형태보다 방출이 약 4배 정도 빠르다는 것을 확인할 수 있었다. 이러한 결과를 바탕으로 제형의 형태에 따라 방출거동이 조절될 수 있음을 확인하였다.

Keywords

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