An enhancement in the dissolution rate of the drug should facilitate its GI absorption if the absorption process is dissolution rate limited. One of the need for the techniques that can potentially enhance the dissolution rate and extent of absorption of hydrophobic drugs is the formation of coprecipitates with pharmacologically inert, polymeric materials. The physicochemical modification offers the advantage of possibly enabling one to administer the drug orally in a form from which it is most available for GI absorption. Several $investigation^{1-15)}$ demonstrated that the formation of solid dispersions or coprecipitates of relatively water-insoluble drugs with various pharmacologically inert carriers can increase singnificantly their in vitro dissolution rates. However, little information is available in the literature related to the dissolution rate patterns of furosemide, a water-insoluble diurectices, with respect to the sort of copolymer and the ratio of coprecipitates as a function of time, respectively. The purpose of the present investigation was to ascertain, the general applicability of the copolymers to use fore more fast, enhanced dissolution techniques of furosemide. To accomplish the need for enhancement in the dissolution rate of furosemide, varying ratio coprecipitates with different water-soluble polymers, such as polyvinylpyrrolidone (PVP), polyethylene glycol 4000(PEG 4000), and polyethylene glycol 6000 (PEG 6000), were quantitatively studied by comparing their dissolution characteristics of furosemide. The dissolution patterns of pure furosemide, varying ratio furosemide-PVP coprecipitates, (1:2, 1:5, and 1:9(w/w)), furosemide-PEG 4000 coprecipitates (1:4, 1:9, and 1:19(w/w), furosemide-PEG 6000 coprecipitates(1:4, 1:9, and 1:19(w/w)), and the same ratio physical mixtures, respectively, were compared by the amount dissolved as a function of time.
두께 1 mm의 감자 절편을 분자량 200에서 6000까지의 PEG용액에 침지했을 때 PEG의 분자량이 작을 수록 초기 탈수 속도가 빨랐으나 최종 탈수량은 PEG 분자량이 클수록 증가하여 PEG 6000인 경우 초기수분의 약 80%까지 탈수되었다. 감자절편을 저분자 용액인 NaCl, PEG400 용액에 침지한 경우, 조직의 뒤틀림 현상은 나타나지 않고 plasmolysis가 일어나면서 탈수와 부피가 감소되는 반면, PEG 600 용액에 침지시부터 조직의 뒤틀림 현상이 동반된 탈수 현상이 나타났으며, 고분자 용액인 PEG 4000 용액에 침지한 경우 cytonhysis 현상을 동반한 탈수와 부피 감소가 더욱 분명하게 관찰되었다. 초기 탈수 속도는 저분자 용액에 침지 시 더 빨랐으나 최종 탈수량은 고분자용액에 침지 시 더 컸으며 탈수량이 역전되는 시기는 cytorrhysis가 일어나는 시기와 일치하였다. 따라서 고분자 용질의 고농도 용액에 시료를 침지하면 용질의 함침량은 적게 하면서 탈수량을 증가시킬 수 있음을 알 수 있었다.
The present study has been performed to select the osmotic tolerant lines using polyethylene glycol (PEG 6000) through an in vitro and in vivo mutagensis with a gamma-ray. During the screening, we selected three mutant lines that seemed to confer elevated osmotic tolerance in high concentrations of PEG 6000. Fruits of these mutants (Os-HK101, Os-HK102 and Os-HK103) were increased to sugar concentration, L-glutamine acid, vitamin C content and lycopine content than those of the wild type. Also the chlorophyll contents were few decreased more in the three mutant lines than the WT plants. Our results suggest that the Os-HK101 is characterized as osmotic stress tolerance considering the sugar concentration and lycopine content. It is expected that the result of this study can be used for breeding more competitive species with respect to contents in sugar or functional chemicals from the selected osmotic resistant lines.
The purpose of this study was for the enhancement of dissolution rate of ketoprofen. The solid dispersions composed of ketoprofen(KP) and polyethylene glycol(PEG) 4000 or 6000 were prepared by fusion method at various ratios of KP to PEG (0.5 : 10, 1 : 10, 2 : 10, 3 : 10 and 4 : 10(w/w)) and their physical mixtures were also prepared at the above ratios. Dissolution tests, X-ray diffraction study and differential scanning calorimetry study were carried out. It was found that the dissolution rates of solid dispersion and physical mixture at any ratio of the two components discribed above were greater than that of the pure ketoprofen. X-ray diffraction studies of ketoprofen suggested that less than 1 to 10 ratio of ketoprofen to PEG4000 (or 6000) was required to dispersion amorphous state in the carrier. In addition, the studies of DSC showed that ketoprofen had a sharp endothermic peak at $94^{\circ}C$ but not for the solid dispersion at the same temperature.
본 실험은 염과 건조 스트레스를 받은 벼 식물체의 생리학적 반응을 잎의 수분 보유적인 측면에서 조사하여, 벼의 내성품종과 비내성품종을 효율적으로 선발하기 위한 critical level을 밝혀 내성품종 육성에 응용할 수 있는 기초자료를 제공하고자 수행한 시험결과를 요약하면 다음과 같다. 1. NaCl 및 PEG 처리에 의한 벼 식물체의 반응은 일차적으로 뿌리 신장의 억제가 NaCl 처리에 의해 관찰되었으나, PEG 처리에서는 벼 식물체의 뿌리가 PEG 처리 농도를 증가함에 따라 증가하는 경향이 보였다. 2. NaCl 및 PEG 처리에 의한 벼 식물체의 잎의 RWC와 LWP 사이의 상관관계를 조사한 결과, 40 mM NaCl ($r=0.871^{**}$)와 80 mM NaCl 처리구 ($r=0.934^{**}$) 에서 RWC와 LWP사이에 높은 상관관계가 확인되었으나, PEG 처리에 의한 RWC와 LWP 사이에는 8% PEG 처리구($r=0.789^{**}$)에서만 상관관계를 보였다. 3. RWC와 LWP사이에 높은 상관의 결과로부터 측정방법이 까다로운 LWP보다 간단하게 측정할 수 있는 RWC를 이용하여 염 및 건조 스트레스에 대한 내성 품종을 선발하는 것이 효율적이라 사료된다. 4. 염에 대한 벼 내성품종을 선발할 경우에는 80 mM NaCl을 처리한 후 48시간째에 선발하는 것이 적합하고, 한발에 대한 내성품종 선발에는 8% PEG를 처리한 후 96시간째에 선발을 하는 것이 효율적이라 사료된다.
The purpose of the present study was to design and prepare the optimum formulation for the oral administration of titrated extract of the unsaponifiable fraction of Zea mays L. (ETIZM). For this purpose, we simulated the blood concentration of ETIZM after its oral administration, changing the dissolution rate constants $(0.05{\sim}20\;hr^{-1})$. In vivo parameters, such as absorption rate constant $(k_a)$, elimination rate constant (k) and volume of distribution (Vd), were incorporated in the simulation on the basis of the experiments and literatures. When the dissolution rate constant $(k_r)$ is over $5\;hr^{-1}$, the absorption process appears to be the rate limiting step for the transport of ETIZM from the G.I. ract to the blood circulation. While less than $5\;hr^{-1}$, the dissolution rate considered to be the rate limiting step. Moreover, the optimum blood concentration was shown in the range from 1 to $5\;hr^{-1}$ of $k_r$ in the simulation. To design and prepare the tablets on the basis of the above results, 7 formula containing HPMC, PEG 4000 and PEG 6000 (1-5%, respectively) were prepared and evaluated. The tablets containing PEG 4000 (1%), PEG 6000 (1%) or PEG 4000 (5%) satisfy the optimum $k_r$ range ($1-5\;hr^{-1}$). These formulations, therefore, will be able to show the more effective blood concentration, compared with the commercial products after the oral administration.
Buffalograss는 내한, 내서, 그리고 내한발에 우수한 주요 잔디 종 중 하나이다. 다양한 환경에서 buffalograss의 생리학적 조정(integration)을 이해하는 것은 균일한 잔디의 질을 도모하고 경종적 재배방법의 개발에 도움이 된다. 본 연구의 목적은 물 부족의 스트레스 처리에서의 buffalograss의 생리학적 조정과정에서 lipid peroxidation과 산화방지제의 연관성을 평가하였다. 한 실험에서 buffalograss는 네 개의 구분된 칸막이 성장 유닛의 중심에서 재배되었고, 일주일에 한번(+), 일주일에 두 번(-) 관수처리와 모래(S) 또는 피트(P)와를 혼합한 다섯 가지 토양 조합으로 처리하였다(P+S-P-S+, P+P+P+P+, S-S-S-S-, P-P-P-P-, and S+S+S+S+). 그 결과, 균일하게 혼합된 상토에서 생장한 줄기의 수가 네개의 단일 상토에 정착한 것보다 더 많았다. 두 번째 실험에서는 Hoagland 용액($S_o$), 또는 20% PEG-6000이 함유된 Hoagland용액($S_s$) 안에 하나의 라미트(무성생식체) 혹은 연결된 라마트를 다음과 같은 여러 가지 처리와 비교 실험하였다. 연결된 라미트들의 처리는 Hoagland 용액안의 어린 라미트($Y_{os}$)와 20%PEG-6000가 함유된 Hoagland 용액안의 성숙한 라미트($O_{os}$), Hoagland 용액 단독에 성숙한 라미트($O_{ys}$), 20%PEG-6000 함유된 Hoagland 용액안의 어린 라미트($Y_{ys}$)였다. Lipid peroxidation, antioxidants, proline은 각기 다른 수분 stress 정도에서 라미트들 간의 생리학적 활성을 보여 주었다. Superoxide dismutase (SOD), Guaiacol peroxidase (G-POD), malondi aldehyde (MDA), free proline의 활성도 처리 후 시간에 따라 상대적인 생리학적 활성을 보였다.
전분을 발효할 수 있는 새로울 효모균수의 개발을 목적으로 PEG를 fusogen으로 사용하여 이속 효모간 원형질체 융합을 시도하였다. 원형질체 융합에 사용한 친균주의 genetic marker로는 상보적 영양요구성을 이용하였고 각각의 영양요구성이 상호보완되어 최소배지상에 자라는 colony를 융합체로하였다. S. cerevisiae와 C. tropicalis의 이속간 원형질체의 융합빈도는 $10^{-4}$에서 $10^{-6}$ 정도였으며, 원형질체 융합에 있어서 PEG 4,000. 30%가 가장 좋은 효과를 나타내었다. 최적 pH는 8.0이었으며, PEG의 처리효과는 온도가 상승함에 따라 증가하여 35$^{\circ}C$에서 최적을 나타내었고 또한 Ca이온의 첨가에 의해서도 증가하였는데 Ca 이온의 촉진효과는 1mM과 100mM 농도 사이에서 최고를 나타내었다.
본 실험은 생물반응기를 이용한 딸기 조직배양묘의 대량증식 시 순화 생존율 향상을 위하여 polyethylene glycol(PEG 6000)을 농도별, 처리시기별로 실험하였고 기내생육조사는 배양 6주 후에 실시하였다. 모든 PEG처리구의 생장량은 대조구에 비해 매우 감소하였고, 농도가 높아질수록 생장억제 효과가 급격히 나타났다. PEG $5g{\cdot}L^{-1}$처리 시 초장은 대조구의 7.9cm보다 매우 짧아졌고, 특히 생체중은 1.60g으로 대조구보다 감소하였다. PEG $5g{\cdot}L^{-1}$의 배양1주차에서 4주차까지의 처리시 초장이 3.0-3.9cm 범위로 대조구보다 매우 짧았으나, 배양5주차 처리의 초장은 5.3cm로 큰 차이를 보이지 않았다. PEG $5g{\cdot}L^{-1}$의 처리시기별 순화 생존율은 대조구에 비해 배양4주 처리에 5.4%, 배양5주차 처리에 8.7% 향상되었다. 따라서 생물반응기를 통해 대량증식된 딸기 조직배양묘의 순화율 향상을 위해 PEG는 $5g{\cdot}L^{-1}$의 농도로 배양 5주차에 처리하는 것이 적당하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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