Paeonol (2-hydroxy-5-methoxyacetophenone) obtained by silica gel column chromatography of the essential oil extracted from Paeonia moutan (Paeoniaceae) was methylated by dimethylsulfate to yield methylpaeonol (2,5-di-O-methylacetophenone). Both compounds inhibited nitric oxide (NO) foundation in lipopolysaccharide-induced macrophage RAW 264.7 cells in nitrite assay. In the western blotting assay, it was shown that both compounds also decreased inducible nitric oxide synthase (iNOS)-and cyclooxygenase-2(COX-2) formation. Methylpaeonol produced more potently inhibited NO-, iNOS and COX-2 formation in the assays than paeonol. These results suggest that paeonol is in part responsible for anti-inflammatory activity of Paeonia moutan, and that synthesis of paeonol derivatives may produce a promising candidate for andtiifnalmmatory agent.
Chang, Ki Woon;Kim, Phil Joo;Chung, Ha Il;Moon, Chang Sik;Ahn, Byeong Chang
Korean Journal of Soil Science and Fertilizer
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v.24
no.3
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pp.206-209
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1991
This paper was intented to find out the effect of graft of Paeonia moutan scion into Paeonia albiflora stock on the yield and the pharmaceutical components of the root-Paeoniflorin, Albiflorin, Oxypaeoniflorin and Paeonol. The roots of Paeonia albiflora(PA), Paeonia moutan(PM) and Paeonia albiflora grafted in Paeonia moutan (M/A), were collected after being cultivated for three years in Yoenki, Chungnam, Korea. The following results were obtained ; 1. The growth characteristics of the underground part of M/A were similar to those of PA. 2. The yield of M/A was 3-5 times as that of PA in appearance. 3. The amount of Paeoniflorin in M/A was 0.2-0.5% higher than that in PA. The content of paeonol in M/A was not increased by grafting of paeonia moutan with high concentration of paeonol.
The present study was undertaken to investigate the effects of Moutan Cortex Radicis extracts and paeonol, a major component, on rabbit platelet aggregation and thromboxane (TX) $A_2$ formation. Moutan Cortex Radicis methanol and butanol layers (100 ${\mu}g/mL$) showed the weak inhibitions, and water layer (100 ${\mu}g/mL$) had no effect on the collagen-induced platelet aggregation. Whereas, hexane and EtOAc layers potently inhibited the collagen (3 ${\mu}g/mL$)-induced platelet aggregation with the $IC_{50}$ values of 10.9${\pm}$1.0 and 31.5${\pm}$0.8 ${\mu}g/mL$, respectively. Paeonol isolated from the hexane-acetone layer specifically inhibited the collagen-induced platelet aggregation with the $IC_{50}$ value of 113.1 ${\pm}$ 0.9 ${\mu}M$, whereas it had little effects on the other agonists such as AA-, thrombin-, A23187- and thapsigargin-induced platelet aggregations. Paeonol also potently inhibited the collagen-induced TXB formation in rabbit platelet in a concentration-dependent manner. These results suggest that paeonol may inhibit rabbit platelet aggregation by interfering with an essential step in collagen-induced platelet activation and $TXA_2$ formation. Paeonol may be a promising candidate for an antiplatelet agent.
To evaluate antimicrobial activity of Moutan cortex the compounds isolated from $CHCl_3$ and EtOAc fractions of Moutan cortex were subjected to eight pathogenic strains. Benzoic acid, witch was identified from the $CHCl_3$ fraction, had MICs with $625{\sim}1,250\;{\mu}g/ml$ against all of the strains tested. Methyl gallate, p-hydroxy benzoic acid, gallic acid and $1,2,3,4,6-penta-O-gallyol-{\beta}-D-glucose$, which were identified from the EtOAc fraction, showed the antimicrobial activity, and the methyl gallate had the widest antimicrobial activity with MICs of $625{\sim}5,000\;{\mu}g/ml$ against all strains tested. p-Hydroxy benzoic acid showed MICs of $1,250{\sim}2,500\;{\mu}g/ml$ against all of the strains tested except C.albicans. Gallic acid had the best antimicrobial activities with MICs against the Shigella dysenteriae and Streptococcus mutans-strains of 78.1 and $312.5\;{\mu}g/ml$, respectively, but not against the C. albicans. And $1,2,3,4,6-penta-O-gallyol-{\beta}-D-glucose$ had the best antimicrobial activitie with MICs against the B. cereus, Staph. epidermidis and C. albicans strains of 39.1, 39.1 and $156.3\;{\mu}g/ml$, respectively, but not against the E. coli and Shig. Dysenteriae.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.19
no.4
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pp.1016-1021
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2005
The purpose of this thesis is to dedicate to get the objectivity of herbal medicine treatments by choosing herbs likely to work as antibacterial agents, Moutan Cortex Radicis, Caesalpiniae Lignum, Houttuyniae Herba, Forsythiae Fructus, Prunellae Herba, Scrophulariae Radix against Gardnerella vaginalis which is associated with Bacterial vaginosis, making experiments on them and getting the significant results. Each herb's efficacy on control the number of Bacterial vaginosis is noticed by using Disk Susceptibility test with six herbs medicine and Broth dilution assay of the culture. Disk Suseptibility Test : The efficiency strength is as follows in a row : Caesaipiniae Lignum, Moutan Cortex Radicis, Prunellae Herba, Forsythiae Fructus, Houttuyniae Herba, Scrophulariae Radix. MIC Prunellae Herba is 1.5 mg/ml, Caesalpiniae Lignum is 5 mg/ml, Forsythiae Fructus and Moutan Corex Radicis is 10mg/ml for G. vaginalis. As a results, herbmed which tested in this study have an antibacterial effects against G. vaginalis and that may be used for treament of Bacterial vaginosis. Assistant use of external medicine to p.o medicine is expected to bring the good effect of treatment which is used for the origin of this disease.
Previously, the methanolic extract of Paeonia moutan seeds was found to potently inhibit soybean lipoxy-genase (SLO). Hence to isolate SLO inhibitor, the defattd methaniolic extract of the seeds was consecutively partitioned wiht ether, ethyl acetate,n-butanol ,adn water. The ether souble fraction showing strong inhibitory activity against SLO was further fractionated into a strongly acidic, a weakly acidic, and a neutral fractions. The strongly acidic components of the ether extract were successively subjected to chromatography on a silica gel, Sephadex LH-20, and preparative HPLC. Four phenolic compounds were isolated , and twio of them showing a strong SLO inhibition activity were identified as luteolin (IC50=2.32$\mu\textrm{g}$/ml) and 5,6,4'-trihydroxy-7,3'- dimethoxylflavone (IC50=0.31$\mu\textrm{g}$/ml) by UV, IR, 1H-& 13C-NMR, and MS spectroscopy. In addition, two flavonoids showed significantly antioxidative activity as strong as that of of $\alpha$-tocopherol (p<0.05) in the autoxidation system of linoleic acid. These results suggest that luteolin and 5,6,4'-trihydroxy-7,3'-dimethoxy-flavone may be used as a potential source of anti-inflammatory agents with antioxidative activity.
Seo, Chang-Seob;Kim, Jung-Hoon;Shin, Hyeun-Kyoo;Kim, Byoung-Soo
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.47
no.3
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pp.237-245
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2016
In present study, we conducted quantification analysis of phenolic compound (paeonol), monoterpene glycoside (paeoniflorin), and tannin ((+)-catechin in the 70% ethanol extracts of non-processed Moutan Radicis Cortex (MRC) and processed MRC by roasting using a high-performance liquid chromatography coupled with photodiode array detector. Three marker components were separated on Gemini $C_{18}$ analytical column and the column was maintained at $40^{\circ}C$ using two mobile phase system consisting of 1.0% (v/v) aqueous acetic acid and 1.0% (v/v) acetic acid in acetonitrile. The flow rate and injection volume were 1.0 mL/min and 10 mL. In non-processed MRC sample, the concentrations of three marker compounds, (+)-catechin, paeoniflorin, and paeonol were 0.20, 1.18, and 2.12%, respectively. On the other hand, the concentrations of the three compounds in processed MRC samples were 0.03-0.24, not detected-1.08, and 0.76-1.82%, respectively.
The MeOH extract of the bark of Paeonia moutan showed potent inhibitory effect on the mushroom tyrosinase activity in vitro. The activity-guided fractionation of t he MeOH extract resulted in the isolation of three active compounds. The chemical structures of these compounds were elucidated by chemical and spectroscopic evidence as catechin, 1,2,3,6-tetra-O-galloyl-${\beta}$-D-glucose and 1,2,3,4,6-penta-0-galloyl-${\beta}$-D-glucose, respectively. Among them, the inhibitory activity by 1,2,3,6-tetra-galloyl-${\beta}$-D-glucose on mushroom tyrosinase was more potent $(IC_{50}=3.5\;{\mu}M)$ than that of kojic acid $(IC_{50}=8.7\;{\mu}M)$ ,but catechin enhanced the mushroom tyrosinase activity 50% in the concentration of 34.5M.
Park, Jong-Koo;Cho, Hi-Jae;Lim, Yoon-Gho;Cho, Youl-Hee;Lee, Chul-Hoon
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.12
no.2
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pp.222-227
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2002
Squalene synthase catalyzes the reductive dimerization of two molecules of farnesyl diphosphate to form squalene at the final branch point of the cholesterol biosynthetic pathway. Due to the unique position of this enzyme in the pathway, its inhibitors may have advantages as antihypercholesterolemic agents. Therefore, selective inhibitors of squalene synthase do not prevent the formation of the essential branch products of the isoprene pathway, such as dolichol, coenzyme-Q, and prenylated proteins, as might be expected for inhibitors of enzymes earlier in the pathway; for example, lovastatin and mevalotin. The current study reports that CJ90002, a pentagalloylglucose isolated from Paeonia moutan SIM (Paeoniaceae), which is an important Chinese crude drug used in many traditional prescriptions, was a potent inhibitor of rat microsomal squalene synthase, and also a potent inhibitor of cholesterol biosynthesis in vitro. In addition, the intraperitoneal and oral administration of CJ90002 had a significant lowering effect on plasma cholesterol levels in hamsters.
Ha, Do-Thi;Trung, Trinh-Nam;Thuan, Nguyen-Duy;Yim, Nam-Hui;Min, Byung-Sun;Bae, Ki-Hwan
Natural Product Sciences
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v.16
no.2
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pp.68-74
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2010
Phytochemical investigation on the ethyl acetate and n-butanol fractions of Moutan Cortex resulted in the isolation and characterization of a new monoterpene glycoside (3) and twenty known monoterpene glycosides (1, 2, 4-21). The structure of 3 was determined by spectroscopic data interpretation and physico-chemical properties. Compounds 1 and 8 presented a remarkable inhibitory activity against lipoxygenase-1 (LOX-1) with $IC_{50}$ values of 45.2 and $37.5\;{\mu}M$, respectively. Compounds 9, 10, 13, 18, 19, and 21 showed significant 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging effect with $IC_{50}$ values of 9.8, 25.5, 6.4, 15.2, 18.7, and $23.7\;{\mu}M$, respectively. Benzoylpaeoniflorin (8), which exhibited the highest inhibitory effect with an $IC_{50}$ value of $37.5{\pm}0.7{\mu}M$, was further analyzed the inhibition kinetics by Lineweaver-Burk plots. Results indicated that 8 is a non-competitive inhibitor, and the kinetic parameter values were estimated to be ($31.04\;{\mu}M$, Ki), ($0.29\;{\mu}M/min$, $V_m$), and ($48.50\;{\mu}M$, $K_m$).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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