• 제목/요약/키워드: Ligand effect

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폴리메틸렌 다리를 가진 Dinuclear Half-Titanocene 합성과 이에 의한 스티렌 중합 연구 (Preparation of Polymethylene-bridged Half-Titanocenes and Investigation of Their Styrene Polymerization Properties)

  • 태원태;김상현;노석균;김태학;이동호
    • 폴리머
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    • 제24권2호
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    • pp.159-167
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    • 2000
  • 폴리메틸렌 다리를 가진 3가지 dinuclear half-titanocene [(CH$_2$)$_{n}$(C$_{5}$ H$_4$)$_2$[TiCl$_3$]$_2$(n=5(10), 7(11), 9(12))을 합성하고 이들의 중합특성을 조사하였다. 이들은 해당되는 리간드의 리튬염을 trimethyltin chloride와 미리 반응시켜 얻을 distannyl기가 치환된 리간드를 TiCl$_4$와 반응시키는 경로를 통해 합성될 수 있었다. 합성된 화합물들은 IR, $^1$H NMR, $^{13}$C NMR과 질량분석기를 통해 구조와 조성을 규명하였다. 합성된 dinuclear half-titanocene의 중합특성을 조사하기 위해 조촉매 MMAO 존재 하에서 스티렌의 중합실험을 진행하였으며, 그 결과 (i) 합성된 세 가지의 촉매는 모두 SPS를 제조하는데 성공적인 촉매였으며, ( ii ) 촉매 중에서는 CpTiCl$_3$ 사이가 가장 긴 다리리간드로 연결된 화합물 12가 활성면에서는 가장 높았으나 생성된 고분자의 분자량은 가장 낮게 나타났다. 이런 결과들은 다리리간드인 polymethylene이 미치는 전기적 및 입체적 영향으로 설명될 수 있다. 다리의 길이가 길어지면 polymethylene이 가지는 전자주게 특성이 활성점을 안정화시켜 활성을 향상시키며, 다리의 길이가 길어지면 두 활성점 사이의 거리가 멀어져 활성점 사이에 작용하는 입체적인 영향을 감소시켜 정지반응인 $\beta$-H 제거가 잘 일어나 생성되는 syndiotactic polystyrene의 분자량이 감소하게 된다.다.

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Alkaloids from Beach Spider Lily (Hymenocallis littoralis) Induce Apoptosis of HepG-2 Cells by the Fas-signaling Pathway

  • Ji, Yu-Bin;Chen, Ning;Zhu, Hong-Wei;Ling, Na;Li, Wen-Lan;Song, Dong-Xue;Gao, Shi-Yong;Zhang, Wang-Cheng;Ma, Nan-Nan
    • Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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    • 제15권21호
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    • pp.9319-9325
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    • 2014
  • Alkaloids are the most extensively featured compounds of natural anti-tumor herbs, which have attracted much attention in pharmaceutical research. In our previous studies, a mixture of major three alkaloid components (5, 6-dihydrobicolorine, 7-deoxy-trans-dihydronarciclasine, littoraline) from Hymenocallis littoralis were extracted, analyzed and designated as AHL. In this paper, AHL extracts were added to human liver hepatocellular cells HepG-2, human gastric cancer cell SGC-7901, human breast adenocarcinoma cell MCF-7 and human umbilical vein endothelial cell EVC-304, to screen one or more AHL-sensitive tumor cell. Among these cells, HepG-2 was the most sensitive to AHL treatment, a very low dose ($0.8{\mu}g/ml$) significantly inhibiting proliferation. The non-tumor cell EVC-304, however, was not apparently affected. Effect of AHL on HepG-2 cells was then explored. We found that the AHL could cause HepG-2 cycle arrest at G2/M checkpoint, induce apoptosis, and interrupt polymerization of microtubules. In addition, expression of two cell cycle-regulated proteins, CyclinB1 and CDK1, was up-regulated upon AHL treatment. Up-regulation of the Fas, Fas ligand, Caspase-8 and Caspase-3 was observed as well, which might imply roles for the Fas/FsaL signaling pathway in the AHL-induced apoptosis of HepG-2 cells.

N-(4-[$^{18}F$Fluoromethylbenzyl)spiperone : 유력한 도파민 $D_2$ 수용체 선택성 방사성리간드 (N-(4-[$^{18}F$]Fluoromethylbenzyl)spiperone : A Selective Radiotracer for In Vivo Studies of Dopamine $D_2$ Receptors)

  • 김상은;최연성;지대윤;이경한;최용;김병태
    • 대한핵의학회지
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    • 제31권4호
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    • pp.421-426
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    • 1997
  • [$^{18}F$]FMBS는 도파민 $D_2$ 수용체 방사성추적자로서 유망한 성질을 지니고 있다. [$^{18}F$]FMBS는 비교적 높은 특이결합/비특이결합 비를 제공하며, 그 체내결합은 도파민 $D_2$ 수용체에 대하여 높은 특이성과 선택성을 보인다. 도파빈 $D_2$ 수용체 측정을 위한 보다 적합한 PET 방사성추적자를 얻기 위해서는 [$^{18}F$]FMBS의 낮은 뇌섭취와 느린 역학을 개선할 수 있는 화학적 구조의 변형이 시도되어야 하며, [$^{18}F$]FMBS는 이러한 시도의 골격이 될 수 있을 것으로 믿는다.

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화학처리와 한외여과막의 결합공정에 의한 Cs 및 Co의 제거특성 (II) (The Removal Characteristics of Cs$^{+}$ and Co$^{++}$ from Aqueous Wastes by Ultrafiltration in Combination with Chemical Treatment Techniques(II))

  • 이근우;정경환;김길청;김준형
    • 에너지공학
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    • 제5권1호
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    • pp.56-64
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    • 1996
  • 본 연구는 방사성 폐액의 처리를 목적으로 화학처리와 한외여과막의 결합공정에 의해서 Cs과 Co이온의 제거 특성을 조사하였다. 실험은 회분식 UF Stirred Cell을 이용하였고, 화학결합제로서 Cs에 대해서는 시안화철구리화합물, 그리고 Co에 대해서는 Polyacrylic Acid(PAA)를 주입하여 Cs이온과 Co이온의 제거 거동을 조사하였다. Cs의 결합특성은 Langmuir Isotherm형태의 식으로 나타내어 평가하였으며, Cs/K$_2$Cu$_3$(Fe(CN)$_{6}$)$_2$의 몰비가 1.5에서 효율적인 조건임을 알 수 있었다. Co의 제거효율은 용액의 pH, PAA및 Co이온의 몰비에 의해서 결정되었다. Co의 제거거동은 리간드와 Co와의 결합,용액의 pH및 Co농도와의 상호작용에 의한 평형관계식에 의해서 평가하였으며, 이때 90%의 제거율을 얻기 위한 조건은 몰비가 2($\beta$=2)이고 pH가 5.6이었다. 이의 결과로부터 Cs과 Co의 동시제거을 위한 화학첨가제의 주입방법에 대한 제거성능을 평가하였다.

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L-Sparteine 수식전극을 사용한 Hg (II) 이온의 정량 (Determination of Hg (II) Ion at a Chemically Modified Carbon Paste Electrode Containing L-Sparteine)

  • 정의덕;원미숙;심윤보
    • 대한화학회지
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    • 제35권5호
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    • pp.545-552
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    • 1991
  • 수은 이온의 정량을 위해 l-sparteine으로 처리한 carbon paste 전극(CPE)을 제작하였다. 수용액중의 수은 이온을 CPE에 수식 시킨 l-sparteine과 반응시켜 착화합물 상태로 전극표면에 석출시킨 후 이 착물을 벗김 전압-전류곡선법을 사용하여 정량하였다. 또한 수식된 CPE의 전극반응을 순환 전압 전류 곡선법을 사용하여 초산/초산염 완충용액에서 조사하였다. 한번 사용한 전극은 산 용액으로 처리하여 5회 이상 재사용할 수 있었다. 선형주사 전압전류법을 사용하였을 경우 $2.0{\times}10^{-6}$ M 농도까지 정량이 가능하였다. 시차펄스 전압전류법으로 실험할 경우 $7.0 {\times}10^{-7}$ M 농도까지 직선적으로 감응함을 알 수 있었으며 그 때의 상대 표준편차는 ${\pm}$5.1% 이었다. 이 경우 검출 한계는 $5.O{\times} 10^{-7}$ M이었다. 리간드와 착물을 형성할 것으로 예상되는 여러 금속이온에 대한 방해 작용을 조사하였다. 그 결과 은(I) 이온이 방해를 하지만 염화칼륨으로 사전 처리하여 방해작용을 제거할 수 있었다.

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Ginseng Gintonin Activates the Human Cardiac Delayed Rectifier K+ Channel: Involvement of Ca2+/Calmodulin Binding Sites

  • Choi, Sun-Hye;Lee, Byung-Hwan;Kim, Hyeon-Joong;Jung, Seok-Won;Kim, Hyun-Sook;Shin, Ho-Chul;Lee, Jun-Hee;Kim, Hyoung-Chun;Rhim, Hyewhon;Hwang, Sung-Hee;Ha, Tal Soo;Kim, Hyun-Ji;Cho, Hana;Nah, Seung-Yeol
    • Molecules and Cells
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    • 제37권9호
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    • pp.656-663
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    • 2014
  • Gintonin, a novel, ginseng-derived G protein-coupled lysophosphatidic acid (LPA) receptor ligand, elicits $[Ca^{2+}]_i$ transients in neuronal and non-neuronal cells via pertussis toxin-sensitive and pertussis toxin-insensitive G proteins. The slowly activating delayed rectifier $K^+$ ($I_{Ks}$) channel is a cardiac $K^+$ channel composed of KCNQ1 and KCNE1 subunits. The C terminus of the KCNQ1 channel protein has two calmodulin-binding sites that are involved in regulating $I_{Ks}$ channels. In this study, we investigated the molecular mechanisms of gintonin-mediated activation of human $I_{Ks}$ channel activity by expressing human $I_{Ks}$ channels in Xenopus oocytes. We found that gintonin enhances $I_{Ks}$ channel currents in concentration- and voltage-dependent manners. The $EC_{50}$ for the $I_{Ks}$ channel was $0.05{\pm}0.01{\mu}g/ml$. Gintonin-mediated activation 1 of the $I_{Ks}$ channels was blocked by an LPA1/3 receptor antagonist, an active phospholipase C inhibitor, an $IP_3$ receptor antagonist, and the calcium chelator BAPTA. Gintonin-mediated activation of both the $I_{Ks}$ channel was also blocked by the calmodulin (CaM) blocker calmidazolium. Mutations in the KCNQ1 $[Ca^{2+}]_i$/CaM-binding IQ motif sites (S373P, W392R, or R539W)blocked the action of gintonin on $I_{Ks}$ channel. However, gintonin had no effect on hERG $K^+$ channel activity. These results show that gintonin-mediated enhancement of $I_{Ks}$ channel currents is achieved through binding of the $[Ca^{2+}]_i$/CaM complex to the C terminus of KCNQ1 subunit.

Ginsenoside Re Inhibits Osteoclast Differentiation in Mouse Bone Marrow-Derived Macrophages and Zebrafish Scale Model

  • Park, Chan-Mi;Kim, Hye-Min;Kim, Dong Hyun;Han, Ho-Jin;Noh, Haneul;Jang, Jae-Hyuk;Park, Soo-Hyun;Chae, Han-Jung;Chae, Soo-Wan;Ryu, Eun Kyoung;Lee, Sangku;Liu, Kangdong;Liu, Haidan;Ahn, Jong-Seog;Kim, Young Ock;Kim, Bo-Yeon;Soung, Nak-Kyun
    • Molecules and Cells
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    • 제39권12호
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    • pp.855-861
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    • 2016
  • Ginsenosides, which are the active materials of ginseng, have biological functions that include anti-osteoporotic effects. Aqueous ginseng extract inhibits osteoclast differentiation induced by receptor activator of NF-${\kappa}B$ ligand (RANKL). Aqueous ginseng extract produces chromatography peaks characteristic of ginsenosides. Among these peaks, ginsenoside Re is a major component. However, the preventive effects of ginsenoside Re against osteoclast differentiation are not known. We studied the effect of ginsenoside Re on osteoclast differentiation, RANKL-induced tartrate-resistant acid phosphatase (TRAP) activity, and formation of multinucleated osteoclasts in vitro. Ginsenoside Re hampered osteoclast differentiation in a dose-dependent manner. In an in vivo zebrafish model, aqueous ginseng extract and ginsenoside Re had anti-osteoclastogenesis effects. These findings suggest that both aqueous ginseng extract and ginsenoside Re prevent bone resorption by inhibiting osteoclast differentiation. Ginsenoside Re could be important for promoting bone health.

Schiff Base Co(II) 착물이 변성된 유리질 탄소전극에서 산소 환원의 전기촉매 효과 (Electrocatalytic Effect of Dioxygen Reduction at Glassy Carbon Electrode Modified with Schiff Base Co(II) Complexes)

  • 성정섭;채희남;최용국
    • 분석과학
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    • 제11권6호
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    • pp.460-468
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    • 1998
  • $SOPDH_2$, $SNDH_2$, $EBNH_2$, $PBNH_2$ Schiff base 리간드와 이들의 [$Co(II)(SND)(H_2O)_2$], [$Co(II)(SOPD)(H_2O)_2$], [$Co(II)(EBN)(H_2O)$], [$Co(II)(PBN)(H_2O)$] 착물들을 합성하였다. Co(II) 착물들에서 Schiff base 리간드와 Co(II)의 몰 결합 비는 1:1로 주어졌으며 6배위 결합을 합성하였다. Co(II) 착물이 수식된 유리질 탄소전극을 사용하여 1 M KOH 수용액에서 산소 환원 반응을 순환 전압전류법으로 알아보았다. Schiff base Co(II) 착물이 수식된 전극에서의 산소의 환원 전류는 알몸 유리질 탄소전극에서 보다 더 증가하였고 환원 전위는 양전위 방향으로 더 이동하였다. 산소 환원 반응에 관여한 전자수와 교환 속도 상수 값은 순환 전압전류 곡선으로부터 구하였다. 산소 환원 반응경로는 최종 생성물이 $H_2O_2$로 가는 $2e^-$ 전이 반응을 나타내었으며 촉매가 수식된 전극에서의 교환 속도 상수는 알몸전극의 값에 비해 약 2~10배 정도 증가하였다.

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Cloning and protein expression of Aggregatibacter actinomycetemcomitans cytolethal distending toxin C

  • Lee, Eun-Sun;Park, So-Young;Lee, Eun-Suk;Kim, Hyung-Seop
    • Journal of Periodontal and Implant Science
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    • 제38권sup2호
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    • pp.317-324
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    • 2008
  • Purpose: Aggregatibacter actinomycetemcomitans was associated with localized aggressive periodontitis, endocarditis, meningitis, and osteomyelitis. The cytolethal distending toxin (CDT) of A. actinomycetemcomitans was considered as a key factor of these diseases is composed of five open reading frames (ORFs). Among of them, An enzymatic subunit of the CDT, CdtB has been known to be internalized into the host cell in order to induce its genotoxic effect. However, CdtB can not be localized in host cytoplasm without the help of a heterodimeric complex consisting of CdtA and CdtC. So, some studies suggested that CdtC functions as a ligand to interact with GM3 ganglioside of host cell surface. The precise role of the CdtC protein in the mechanism of action of the holotoxin is unknown at the present time. The aim of this study was to generate recombinant CdtC proteins expression from A. actinomycetemcomitans, through gene cloning and protein used to investigate the function of Cdt C protein in the bacterial pathogenesis. Materials and Methods: The genomic DNA of A. actinomycetemcomitans Y4 (ATCC29522) was isolated using the genomic DNA extraction kit and used as template to yield cdtC genes by PCR. The amplifed cdtC genes were cloned into T-vector and cloned cdt C gene was then subcloned to pET28a expression vector. The pET28a-cdtC plasmid expressed in BL21 (DE3) Escherichia coli system. Diverse conditons were tested to opitimize the expression and purification of functional CdtC protein in E. coli. Results: In this study we reconstructed CdtC subunit of A. actinomycetemcomitans Y4 and comfirmed the recombinant CdtC expression by SDS-PAGE and Western Blotting. The expression level of the recombinant CdtC was about 2% of total bacterial proteins. Conclusion: The lab condition of procedure for the purification of functionally active recombinant CdtC protein is established. The active recombinant CdtC protein will serve to examine the role of CdtC proteins in the host recognition and enzyme activity of CDT and investigate the pathological process of A. actinomycetemcomitans in periodontal disease.

Withaferin A의 다양한 항암 효과 및 분자생화학적 기전 (Anti-cancer Effects and Molecular Mechanisms of Withaferin A)

  • 우선민;민경진;권택규
    • 생명과학회지
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    • 제23권3호
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    • pp.462-469
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    • 2013
  • Withaferin A는 Withania somnifera에서 추출한 천연물질로 스테로이드성 락톤(steroidal lactone)으로 항암, 항염증, 면역억제기능을 가진다. 본 연구에서는 withaferin A의 다양한 기능 중 항암효과에 대하여 논하고자 한다. Withaferin A는 암세포에서 세포의 분열, 전이, 침투 및 혈관생성을 억제함으로써 항암작용을 나타내는 것으로 알려져 있다. 또한, 기존에 사용되고 있던 항암요법인 방사선 용법과 저농도의 항암제와 withaferin A를 함께 병합 처리하면 암세포의 세포사멸을 현저하게 증가시키는 약물 민감화 작용을 한다. 이러한 withaferin A에 의한 항암작용에는 다양한 신호전달체계가 수반된다. 우선, withaferin A는 세포 내 활성산소의 양을 증가시키고, ER stress와 미토콘드리아 매개의 세포사멸을 유도한다. 둘째로, withaferin A는 세포의 성장과 분열, 전이에 중요한 Jak/STAT, Akt, Notch, 그리고 c-Met의 신호전달을 억제한다. 셋째, withaferin A는 prostate apoptosis protein-4의 발현을 증가시켜 세포사멸을 유도하거나 세포의 이동을 억제한다. 마지막으로, withaferin A는 proteasome의 활성을 억제하여 세포사멸 유도단백질의 발현을 증가시킴으로써 암세포사멸을 증가시킨다. 이러한 결과를 바탕으로 withaferin A는 새로운 항암제로서의 가능성을 가지고 있다.