잡곡류의 항산화활성을 조사하기 위해 국내산 11종의 잡곡으로부터 80% 에탄올 추출물을 얻어 DPPH- 및 ABTS-라디칼 소거활성을 측정한 결과, 황금찰수수(Sorghum bicolor L. Moench cv. Hwanggeumchalsusu), 찰수수(Sorghum bicolor L. Moench cv. Chalsusu) 및 식용피(Echinochloa esculenta)의 에탄올 추출물이 다른 잡곡류의 에탄올 추출물에 비해 높은 라디칼 소거활성을 나타내었다. 이들 황금찰수수, 찰수수 및 식용피의 에탄올 추출물을 n-hexane, methylene chloride, ethyl acetate 및 n-butanol로 분획하였을 때, 대부분의 라디칼 소거활성은 페놀성 화합물이 주로 함유되어 있는 것으로 나타난 ethyl acetate 분획과 butanol 분획에서 집중적으로 확인되었다. 특히, 황금찰수수의 ethyl acetate 분획과 butanol 분획의 라디칼 소거활성은 천연 항산화제인 ${\alpha}$-tocopherol에 비해 더 높게 나타났다. 황금찰수수, 찰수수 및 식용피 유래의 ethyl acetate 분획과 butanol 분획은 지질 과산화를 저해하는 것으로 ferric thiocyanate (FTC)와 thiobarbituric acid (TBA) 방법에 의해 확인되었다. 황금찰수수, 찰수수 및 식용피 유래의 ethyl acetate 분획의 경우, tertiary-butyl hydroperoxide (TBHP) 처리에 의해 HL-60 세포에서 유도되는 에폽토시스 현상들 즉, sub-G1 세포 등장, ${\Delta}{\Psi}m$ 소실, caspase-9과 caspase-3의 활성화, 그리고 PARP와 lamin B의 분해 등을 저해하는 것으로 나타났다. 이러한 결과들은 황금찰수수, 찰수수 및 식용피가 효율적인 항산화 활성을 지니고 있으며 산화적 손상에 의해 매개되는 에폽토시스를 억제할 수 있음을 보여준다. 아울러 이러한 연구결과들은, 황금찰수수, 찰수수 및 식용피가 산화적 스트레스로부터 세포를 보호하는 항산화 식이소재가 될 수 있음을 시사한다.
몇가지 유기할로겐화물, 즉 브롬화에틸, 염화부틸, 브롬화페닐 및 염화벤질등을 탄화수소중에서 그리냐르법으로 무수사염화주석과 반응시켰다. 이때 소량의 에테르를 그리냐르반응단계에서 계내에 투입하엿을 때 보다 용이하게 반응이 진행되어 좋은 수율로 유기주석화합물들을 얻을 수 있었다.
Tyrosinase plays an important role in the process of melanin biosynthesis, and it is a biochemical target enzyme for skin-whitening agents and the remedy for disturbances in pigmentation. We have screened 25 natural plant extracts for inhibitory effects against DOPA oxidase activity of tyrosinase. For the inhibitory effect against DOPA oxidase activity of tyrosinase, the recombinant human tyrosinase and the purified mushroom tyrosinase were used. Each of the dried plants extracted with methanol, and then the extracts were subjected to sequential fractionations with methylene chloride, ethyl acetate, n-butanol and water, respective The methylene chloride fractions of Angelica tenuissima, Nardostachys chinensis, Bombyx mop and Saposhnikovia divaricata, and the n-butanol fraction of Bombyx mori notably inhibited the human tyrosinase activity as well as mushroom tyrosinase activity (more than 90% inhibition). This study suggests that the above extracts have a potential as whitening agents as single ingredients or in combination with other of the extracts.
A diblock copolymer($PEO_{45}$-MeDMA) derived from [2-(methacryloyloxy) ethyl] trimethylammonium chloride(MeDMA) was synthesized and applied to the meta-aramid fibers. Meta-aramid fabric was pretreated with $PEO_{45}$-MeDMA and successfully dyed with acid dyes. The dyeability of this fabric was investigated and found to depend on the $PEO_{45}$-MeDMA concentration, pH, and dye concentration. The color fastness properties of the copolymer pretreated dyed fabric was evaluated.
골프장 그린에 이용되는 creeping bentgrass 'Penncross'의 여름철 그린의 질을 높이기 위하여 식물생장억제제인 chlormequat chloride(C) 250, 500, 1000배액, daminozide(D) 50, 100, 200배액, paclobutrazol(P) 1000, 2000, 4000배액, trinexpac-ethyl(T) 1000, 2000, 4000배액 그리고 uniconazole(U) 25, 50, 100배액을 엽면 처리하여 생장과 품질을 조사하였다. 엽장과 엽폭, 그리고 포복경의 절간길이는 대조구에 비해 모든 처리구에서 억제되었는데 엽장은 D-50에서 포복경의 절간길이는 T-2000에서 가장 효과적이었다. 잎두께는 C-250, D-50, T-2000과 T-4000에서 가장 좋았으며 단위면적당 직립경수로 조사한 직립경의 밀도 증가는 P-2000과 4000에서 가장 효과적이었으나 전체적으로 볼 때 대조구에 비해 15∼20% 정도 증가하였다. 전체 건물중은 P-2000과 4000에서 증가된 반면 잎 건물중은 T-4000, U-25와 50에서 높게 나타났고 나머지 처리구에서는 대조구와 별다른 차이를 나타내지 않았다. 잔디의 품질을 평가하기 위한 시각적 평가 결과 P, T 그리고 U에서는 황변현상이 나타나 녹색유지에는 적합치 않은 것으로 나타났다. 이상을 종합해보면 C-250, D-50, 그리고 T-4000은 실용화 가능성이 있는 것으로 고려되며 여름철 골프장 그린관리를 위해 식물생장억제제의 적용은 크리핑 벤트그라스의 직립경의 밀도를 증가시키고 잔디깎기 회수를 줄이며 여름철 그린의 품질을 향상시킬 수 있을 것으로 사료된다.
공작석의 부선에 적합한 포수제를 규명하기 위하여 각종 포수제의 종류에 따른 공작석의 부유선별 특성을 연구하였다. 공작석의 제타전위를 측정한 결과, 공작석의 등전점은 약 pH 8.2로, 등전점 이상의 pH에서는 공작석의 표면이 음(-)으로 하전되고, 등전점 이하에서는 양(+)으로 하전됨을 확인하였다. 공작석은 음이온 포수제인 sodium oleate와 Aeropromoter 845에 의해서 pH 5~11의 범위에서 97%이상 부유되었다. 그러나 alkyl hydroxamate 및 양이온 포수제인 dodecyl trimethyl ammonium chloride와 dodecyl ethyl methyl ammonium chloride에 의해서는 pH 5 이상에서 첨가량에 관계없이 15%미만으로 부유되었다. 공작석을 $(NH_4)_2S$로 황화처리한 후 potassium amyl xanthate로 부선하였을 때, 공작석은 97%이상 부유되었다. 이때 황화처리하지 않았을 때 보다 potassium amyl xanthate의 첨가량이 1/3 정도 적어졌고, 부선시간도 단축되었다. 따라서 공작석의 부선에 적합한 포수제는 potassium amyl xanthate와 음이온 포수제인 sodium oleate 및 Aeropromoter 845이었다.
For the administration of narcotic antagonist with short half-life and low patient compliance, the sustained release system using biodegradable matrix is effective. Polyphosphazenes are of considerable interest as biodegradable matrix systems for controlled release of drugs. In this study, biodegradable polyphosphazenes available for the sustained release implantable device were synthesized, and their application was examined. Poly[dichlorophosphazene] was synthesized by solution polymerization method and confirmed with IR spectrum. Poly[bis(ethyl glycinate) phosphazene] and poly[ (diethyl glutamate)-co-(ethyl glycinate)phosphazene] were then produced by substitution of amino acid alkyl esters for chloride side groups. Using these polymers, the implantable devices of 1 mm thickness and $10{\times}10\;mm$ size containing naloxone hydrochloride were prepared and their release and degradation profiles were measured. In the case of poly[bis(ethyl glycinate)phosphazene] with swelling characteristics, degradation rate was slower than the release rate, showing that the release rate is partly dependent on the swelling rate. In contrast, the degradation rate of polyl[(diethyl glutamate)-co-(ethyl glycinate)phosphazene] matrix was identical with release rate of naloxone hydrochloride. On the basis of these results, it is expected that these polymers can be applied to sustained release implantable systems delivering narcotic antagonist.
Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative disorder characterized by neuronal loss and extracellular senile plaques containing $\beta$-amyloid peptide (A$\beta$). The deposition of the A$\beta$ peptide following proteolytic processing of amyloid precursor protein (APP) by $\beta$-secretase (BACE1) and $\gamma$-secretase is a critical feature in the progression of AD. Among the plant extracts tested, the ethanol extract of Petasites japonicus leaves showed novel protective effect on B103 neuroblastoma cells against neurotoxicity induced by A$\beta$, as well as a strong suppressive effect on BACE1 activity. Ethanol extracts of P. japonicus leaves were sequentially extracted with methylene chloride, ethyl acetate and butanol and evaluated for potential to inhibit BACE1, as well as to suppress A$\beta$-induced neurotoxicity. Exposure to A$\beta$ significantly reduced cell viability and increased apoptotic cell death. However, pretreatment with ethyl acetate fraction of P. japonicus leaves prior to A$\beta$ (50 ${\mu}M$) significantly increased cell viability (p<0.01). In parallel, cell apoptosis triggered by A$\beta$ was also dramatically inhibited by ethyl acetate fraction of P. japonicus leaves. Moreover, the ethyl acetate fraction suppressed caspase-3 activity to the basal level at 30 ppm. Taken together, these results demonstrated that P. japonicus leaves appear to be a useful source for the inhibition and/or prevention of AD by suppression of BACE1 activity and attenuation of A$\beta$ induced neurocytotoxicity.
방출조절성 약제를 개발하기 위한 방법으로 1-ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)quitoline-3-carboxylic acid의 $C_3$ 위치를 Vilsmeier reagent로 chlorination하여 이를 dextran과 반응시켜 1-ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazlnyl) quinoline-3-carboxylic acid-dextran 중합체약을 합성하였다. 중합체약에 대한 최소발육저지농도(MICs)로서 Gram 양성세균 Bacillus subtillis ATCC 6633, Staphyloccus aureus ATCC 25923, Mycrobacterium phlei IFO 3158 및 Salmonella typhimurium KCTC 1925에 대해서 각각 $5{\mu}g/ml$의 농도로 균의 발육을 억제하였다. Micrococcus luteus ATCC 9341에 대해서는 $80{\mu}g/ml$로 약한 활성을 보였을 뿐, Gram 양성세균들에 대하여 전반적으로 강한 저항성을 보여주었다. Gram 음성세균인 Escherichia coli KCTC 1039, Escherichia coli ESS, Klebsiella puenmouiae KCTC 1560 및 Psendomonas aeruginosa IFO 13130 균주들에 대해서도 각각 $5{\mu}g/ml$로 대조물질과 유사한 항균성을 보여주었다. 한편, quinolone계 항균제가 진균류에 대하여 감수성을 보이지 않는 것처럼 중합체약도 진균인 Candida albicans ATCC 10231에 대해서는 감수성을 보여주지 않았다.
Ischemic stroke constitutes about 80% of all stroke incidences. It is characterized by brain cell death in a region where cerebral arteries supplying blood are occluded. Under these ischemic conditions, apoptosis is responsible for the cell death, at least in part. Goat's-beard (Aruncus dioicus var. kamtschaticus) is a perennial plant that grows naturally in the alpine regions of Korea. In the present study, we first determined whether water extract of goat's-beard (HY1646) and some of its fractions prepared by partitioning with organic solvents could improve the viability of human hepatocellular carcinoma cells (HepG2) cultured under hypoxic condition by blocking apoptotic pathways. Based on the in vitro findings, we subsequently investigated whether HY1646 and the ethyl acetate fraction (EA) selected from cell culture-based screening could attenuate brain injury in a rat middle cerebral artery occlusion (MCAO) model of ischemia (2 hr), followed by 22 hours of reperfusion. The cell number was sustained close to that initially plated in the presence of HY1646 even after 24 hr of cell culture under hypoxic condition (3% $O_2$), at which time the cell number reached almost zero in the absence of HY1646. This improvement in cell viability was attributed to the delay in apoptosis, identified by the formation of DNA ladder in gel electrophoresis. Of fractions soluble in hexane, ethyl acetate (EA) and butanol, EA was chosen for the animal experiments because EA demonstrated the best cell viability at the lowest concentration (10 ${\mu}g$/mL). HY1646 (200 mg/kg) and EA (10 and 20 mg/kg) significantly reduced infarct size, an index of brain injury, by 16.6, 40.0 and 61.0%, respectively, as assessed by 2,3,5-triphenyl tetrazolium chloride staining. The findings suggest that prophylactic intake of goat's beard might be beneficial for preventing ischemic stroke.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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