Entrapment of (-)-epigallocatechin gallate (EGCG) into ethosome was carried out for improving its stability against decomposition. Solubility of EGCG was increased by the addition of ethanol into water, which enable ethosome to entrap appropriate amount of EGCG. It was observed that the EGCG solution concentration and constituent lipid composition had a considerable effect on the particle size and entrapment efficiency of ethosomes. The formation of liquid crystalline phase in ethosome was investigated by polarized optical microscopy. By comparing the stability of EGCG in solution and in ethosome exposed to UV or high temperature, we evaluated the EGCG stabilization effect through its entrapment in ethosome. Incorporation of tocopherol into ethosome retarded the decomposition of EGCG under UV.
Ethosome is a liquid crystalline vesicle prepared by hydration of ethanol-dissolved lecithin with a solution containing hydrophilic components. Investigation of factors affecting the entrapment efficiency and particle size of ethosomes was carried out, because the high entrapment efficiency and small particle size are prerequisite in developing ethosomes as a drug delivery system. The variations of properties of ethosomes with constituent composition and preparation method were examined using a calcein as a hydrophilic marker. It was observed that the amount of ethanol and calcein solution, phosphatidyl choline content in lecithin, preparation temperature, stirring rate, and PBS addition method had a considerable effect on the properties of ethosome. Sonication treatment resulted in the reduction of entrapment efficiency of ethosome, which was due to the release of entrapped components in the vesicles by strong sonication vibration.
Lee, Sang Min;Choi, Moon Jae;Lee, Young Moo;Jin, Byung Suk
Applied Chemistry for Engineering
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v.21
no.1
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pp.40-45
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2010
Entrapment of hydrophobic flavonoid luteolin into ethosome was carried out for improving its stability and making practical application in the field of drug and cosmetics. The formation of liquid crystalline phase and its thermal properties were investigated by polarized optical microscopy and DSC. The phase inversion from W/O to W/O/W was detected by conductivity change with the addition of PBS buffer solution into the ethanol-dissolved lecithin mixture. The particle size change of ethosome with constituent composition was examined, which showed that the incorporation of luteolin into lecithin up to 10% had little effect on the size of ethosome. Enhancement of stability of luteolin by entrapment into ethosome was verified through DPPH test. The stabilization efficacy of ethosome was improved further by the addition of tocopherol.
Coencapsulation of hydrophilic L-ascorbic acid and hydrophobic ${\alpha}$-tocopherol in ethosome vesicles was attempted and their properties were investigated in this study. The size of vesicles decreased with increasing concentration of L-ascorbic acid solution encapsulated in ethosome. The vesicle size and encapsulation efficiency of ethosomes increased slightly when ${\alpha}$-tocopherol was added into the HPC-forming liquid crystalline membrane of ethosome. However, the vesicle size increased highly and the encapsulation efficiency decreased abruptly at mixing ratios above 25 wt% due to the formation of an imperfect liquid crystalline structure within a vesicle membrane. It was observed that antioxidant activity was maintained for 5 weeks at $40^{\circ}C$ when L-ascorbic acid and ${\alpha}$-tocopherol were coencapsulated in ethosome. The L-ascorbic acid in ethosome was stable compared to that in aqueous solution under UV radiation.
Seo, Dong Hoan;Yoon, Jong Hyuk;Kim, Youn Joon;Byun, Sang Yo
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.41
no.2
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pp.105-112
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2015
Resveratrol is a natural polyphenol. It protects skin from skin injury, ultraviolet radiation and pathogenic attack. This study is to find the optimum condition for the preparation of ethosome loading amount of resveratrol in ethosome. Ethosomes were prepared by modified hydrated liquid crystal method. Investigation of factors affecting the entrapment efficiency and particle size of ethosomes was carried out. The particle size of ethosome were measured by particle analyzer. The loading efficiency of resveratrol in ethosome was measured by HPLC. The particle sizes were 111.2 ~ 112.8 nm and the loading efficiency of resveratrol was 81.25 ~ 88.75%. The optimum conditions for the preparation of ethosome was obtained from of lecithin : resveratrol : cholesterol : ethanol at a weight ratio of 2.0 : 0.08 : 0.05 : 20.0.
Palmitoyl tripeptide (M330) showed higher antimicrobial activities than methyl paraben or phenoxy ethanol through minimum inhibitory concentration (MIC) test. However, when the M330 was added into cosmetic formulation, white precipitates formed due to the electrostatic interaction between M330 and carbopol (carboxy vinyl polymer) as a thickener in cosmetics, and the viscosity of cosmetics decreased sharply. Also, the antimicrobial activities of M330 in cosmetics became lower than those of methyl paraben or phenoxy ethanol. Thus, the encapsulation of M330 in ethosome vesicle was attempted in order to recover the declined antimicrobial activities of M330 in cosmetics and prevent the precipitates from forming. When ethosome-encapsulated M330 was added into cosmetics, the precipitates did not form, and the decrease in the viscosity of cosmetics was not large compared to the addition of unencapsulated M330. Challenge tests showed that antimicrobial activities against gram negative bacteria were improved by the encapsulation of M330, but the encapsulation was not effective against gram positive bacteria and fungus. A combination of M330 with EDTA showed synergistic inhibitory potential against C. albicans. After coencapsulation of M330 and EDTA in ethosome, antimicrobial activities proved to be higher than those of unencapsulated M330 and EDTA.
Yang, Hyun Gab;Kim, Hye Jin;Kim, Hae Soo;Park, Soo Nam
Applied Chemistry for Engineering
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v.24
no.2
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pp.190-195
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2013
In our previous studies, the antioxidant, anti-aging, and antibacterial activities of Artemisia princeps Pampnini (A. princeps Pamp.) extract were reported. In this study, ethosome formulations for the enhanced transdermal delivery of A. princeps Pamp. extract were prepared. The particle size, loading efficiency and skin permeation of them were evaluated. The ethosome loaded with 0.06% ethyl acetate fraction of A. princeps Pamp. extract was more stable and maintained the constant particle size for 3 weeks after being prepared. The particle size of ethosome containing 0.06% ethyl acetate fraction was $287.05{\pm}0.25nm$ and the loading efficiency was $51.96{\pm}0.01%$. The ethosome formulation exhibited the greater enhancement of skin permeation than of general liposome and 20% ethanol solution in skin permeability experiments.
Kim, Hyun-Woo;Jung, Young-Joon;Lee, Dong-Gye;Han, Sang-Geun;Choung, Eui-Su;Kim, Hee-Taek;Kang, Se-Chan
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.22
no.1
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pp.1-10
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2009
Objectives : To investigate the effects of DL-HGF to hair growth activity in mouse, various kinds of ethosome and liposome formulations entrapped DL-HGF were produced and this study was carried out. Methods : The B16/BL6 mice were classified into five groups: vehicle control (Con) group, Et-1-applied group, Et-2-applied group, LP-1-applied group, LP-2-applied group. Active hair growth (anagen) was induced in the back skin by application of a waxosin mixture with subsequent depilation and the activity of hair growth was measured by macroscopic observation and histology. Results : In vehicle control group, there was no hair growth activity during experiment period. In Et-1-applied group, the rate of hair growth was about 100%, LP-1-applied group and Et-2-applied group showed 70-80% and 40-50% of hair growth rates, respectively. The rate of hair growth of LP-2-applied group was lower than other applied groups (20-30%). In H/E staining, Numerous hair folicles and hair shafts were observed in Et-1-applied group and other groups showed lower level of hair folicles and hair shafts formation than Et-1-applied group, Conclusion : Et-1 formulation showed highest hair growth activity than other ethosome and liposome formulations entrapped DL-HGF.
Jo, Na-Rae;Gu, Hyun-A;Park, Su-Ah;Han, Seat-Byeol;Park, Soo-Nam
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.38
no.2
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pp.103-118
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2012
In this study, the cellular protective effect of isoquercitrin against $H_2O_2$ and rose bengal-indued HaCaT cell damage was investigated. The ethosome and elastic liposome for enhanced transdermal delivery were prepared. Particle size, loading efficiency and cumulative permeated amounts of them were evaluated. Isoquercitrin didn't show any characteristic cytotoxicity at 50 ${\mu}M$. When HaCaT cells were treated with 5 mM $H_2O_2$ and 25 ${\mu}M$ rose bengal, isoquercitrin protected the cells against the oxidative damage in a concentration dependent manner (6.25 ~ 50 ${\mu}M$). The size of 0.03 % isoquercitrin loaded ethosome was 222.85 nm and the loading efficiency was 82.26 %. The ethosome loaded with 0.03 % isoquercitrin was stable and maintained the constant particle size for 2 weeks after being prepared. The ethosome exhibited more enhanced skin permeability than general liposome and ethanol solution. The optimal ratio of lipid to surfactant of 0.1 % isoquercitrin loaded elastic liposomes was observed to be 89 : 5 through evaluating particle size (341.2 nm), deformability index (59.89), loading efficiency (54.3 %), and skin permeability (54.4 %).
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.38
no.3
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pp.801-812
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2021
In order to delivery biotin to skin, ethosomes containing both biotin and ceramide were researched by using high pressure homogenizer. Biotin was utilized as a drug and ceramide NP was utilized as a supporter of bilayer. The biotin was entrapped in aqueous core, while ceramide NP was packed in the bilayer of the ethosomes. Looking at the physical properties of vesicles containing ceramide NP, the sized was 80~130 nm, the polydispersity index was 0.09~0.16, and the zeta potential was -40~-49 mV. In vesicles without ceramide NP, the size was 124.80±1.46 nm, and the zeta potential and polydispersity index were -45.48±1.27 mV and 0.088±0.018, respectively. Therefore, the ethosome with ceramide NP has improved physical properties of vesicles compared to the ethosome without ceramide NP. Skin absorption rates of ethosomes with ceramide NP were 6.13~14.98%, while skin absorption rate of ethosome without ceramide NP was 7.08% at 12 h. In conclusion, ethosomes containing ceramide NP not only improved the skin absorption efficiency, but had also a positive effect on the stability of vesicles.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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