국내에 자생하는 개비자 나무 (Cephaloti$\alpha$rus korealUl)에서의 알칼로이드 (homoharringtonine, harringtonine와 cephalotaxine)의 함량과 조성을 분석하였다. 알칼로이드의 함량은 지역과 개체군에 따라 큰 차이를 보였는데, 건중량의 11.8 mg/g에서 195.2 mg/g의 범위 내에 존재하였다. 알칼로이드의 함량은 남부 지방에서 자생하는 수목에서 더 높게 존재하는 경향을 보였다. 알칼로이드의 성분 조성은 homoharringtonine이 총 알칼로이드의 40%로 가장 많은 부분을 차지하고, harringtonine (32%), cephaJotaxine (28%) 순이었다. 개비자 나무의 잎에서의 총 알칼로이드와 homoharringtonine 함량은 줄기에 비해 약 2배 정도 높게 존재하였다. 계절에 따라 알칼로이드의 함량이 차이를 보였는데 겨울에 가장 높고, 여름에 가장 적게 함유되어 있었다. 다른 Cephalotax따 종과 비교한 결과 C. koreana는 C. harringtonia 등과 달리 비 교적 높은 homoh harringtonine를 함유하고 있었다. 이 결과로 볼 때 C. koreana는 homoharringtorune의 생산에 적합한 원료로 사용될 수 있다.
Four biflavonoids were isolated from the leaves of Cephalotaxus koreana. Based on spectroscopic data, the compounds were identified as amentoflavone-7',7",4',4"'-tetramethyl ether, sciadopitysin, ginkgetin and bilobetin, respectively.
Cephalotaxus koreana Nakai is endemic species of Korea. Since old days, the fruits have been used as a parasiticide and leaves have been used for a pierced wound by insects. The essential oil components from its aerial parts and stem bark by steam distillation were investigated. Several compounds were characterized by GC-Mass spectra. It was found that the leaves, stembark and flowers contain the compounds of essential oils, 1-octene-3-ol, hexadecanoic acid; $\alpha$-pinene, $\Delta^3$-carene mainly, linalylacetate, $\beta$-cubebene, 3,4-octadine-7-methyl , ferruginol(stem bark) and $\alpha$-pinene mainly, $\beta$-pinene , cyclopropane-1,1-dimethyl-2-(3-methyl-1,3-butadienyl), etc. This Cephalotaxus spp. contains the first components of ferruginol(M.W.286.03, $C_{20}H_{30}O)$ which belong to diterpene.
한국산 개비자나무로부터 새로운 개념의 homoharringtonine 분리 및 정제 공정을 개발하였다. 메탄올을 사용한 4회 반복 추출에 의해 biomass로부터 대부분(>99%)의 homoharringtonine을 회수 할 수 있었다. 흡착 공정에서는 활성 백토(active clay)를 사용하여 추출물에 포함되어 있는 식물유래 타르, 왁스 성분을 효과적으로 제거하였다. Silica gel low-pressure chromatography공정을 통해서 순도 52% 이상의 homoharringtonine을 얻었으며, HPLC 공정을 통해 고순도 및 고수율의 homharringtonine을 정제할 수 있었다. 정제된 homoharringtonine의 분자량 및 구조분석을 수행한 결과 표준물질(Homharringtonine)과 동일 물질임을 확인할 수 있었다.
An effective purification method was developed for producing Homoharringtonine (HHT), to guarantee high purity and yield from Cephalotaxus koreana. This process was a simple and efficient procedure, for the isolation and purification of HHT form the biomass of Cephalotaxus koreana, consisting of extract, adsorbent treatment, precipitation and followed by a chromatography. The extraction, adsorbent treatment and precipitation in pre-purification process allows for rapid and efficient separation of HHT from many compound and dramatically increases the yield and purity of crude HHT for HPLC purification steps compared to alternative processes. This purification processes serves to minimize solvent usage, size, and complexity of the operations for HHT purification.
한국산 개비자나무로부터 alkaloid계 항암 활성 물질인 Homoharringtonine의 분리 및 정제 공정을 개발하였다. 추출 용매로 메탄올을사용하여 biomass와 mthanol을 1:8의 비율로 분씩 3회 추출할 경우 개비자나무로부터 대부분(>99%)의 Homoharringtonine이 추출됨을 알 수 있었다. 흡착 공정에서는 활성 백토(active clay)를 사용하여 추출물에 포함되어 있는 식물유래 타르, 왁스 성분을 효과적으로 제거하였다. 크로마토그래피 공정을 통해서 52% 이상의 Homoharringtonine을 정제하였다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.200.1-200.1
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2003
Cephalotaxus koreana Nakai is an endemic species in Korea. The EtOH extract of leaf and branch from the plant showed potent antitumor activity in Teruhiro's method. The tumor volume inhibition ratio value is 25.2% with 20mg/kg in the BDF1 mouse injected LLC cell. We isolated one flavone, sciadopitysin (1), two flavone O-glycosides, quercetin 3-O-${\beta}$-D-glucuronide 6"-ethyl ester (2), apigenin 7-neohesperidoside (3) in comparison with literatures data. Compounds 1-3 showed stronger antitumor activity than Taxol used as positive control. The inhibition ratio values of compounds 1-3 is 34.9, 31.6, 34.0%, respectively, and Taxol is 27.0 % compared with control group.
본 연구는 새로운 항암소재로 가치가 증대되고 있는 개비자나무의 자원을 보존하고 삽목에 의한 증식특성을 구명하기 위하여 식물생장조절물질, 삽목배지 온도, 배양토가 삽목발근에 미치는 영향을 조사하여 삽목에 의한 증식체계를 마련하고자 수행하였다. 발근율과 발근 특성을 고려한 식물생장조절물질 및 농도는 IBA 100 mg/L 처리구가 발근율 88.5%를 비롯한 모든 특성에서 가장 높게 발근이 촉진되는 것으로 나타났다. 배지온도가 발근에 미치는 영향은 $24^{\circ}C$ 삽목의 경우, IBA 100 mg/L 처리구에서 발근율 84.6%로 가장 좋은 효과를 보여 6~7월의 녹지삽이 가장 효과적일 것으로 판단되었다. 배양토가 발근에 미치는 영향은 VPPL(vermiculite+peatmoss+perlite 1:1:1(v/v/v)) 처리구가 발근율 68.5%를 비롯한 모든 특성에서 가장 좋은 결과를 보였다.
개비자나무로부터 추출한 HHT(homoharringonine)는 현재 가능성 있는 암화학요법제로 주목받고 있다. 국내 개비자나무 8개 천연집단의 HHT 함량 변이는 HPLC(high performance liquid chromatography)를 이용하여 조사하였고, 집단간 변이와 개체내의 부위별(잎, 줄기, 뿌리 및 종자) 변이 및 수령과 생장특성에 따른 함량 변이를 비교 분석하였다. 개비자나무의 집단간 HHT 함량 변이는 집단간에 통계적으로 유의한 차이가 인정되었으며, 거창의 남덕 유산 집단이 $1,048{\mu}g/g$으로 가장 높았고 완도의 오봉산 집단이 가장 낮았다. 개체내 부위별 함량은 잎에서 $874{\mu}g/g$으로 가장 높았으며, 다음으로 뿌리, 줄기, 종자 순으로 나타났다. 개비자나무의 HHT 함량은 수령이 증가하고 생장이 왕성해 질수록 대략 30% 정도 감소하는 것으로 나타났다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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