• 대한핵의학회지
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• 제33권3호
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• pp.298-305
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• 1999

목적: PET을 이용하여 도파민운반체를 영상화하는데 유용한 [$^{18}F$]FP-CIT는 그 동안 여러 연구팀들에 의하여 합성이 시도되어졌으나 합성의 난이성 때문에 문제가 되어왔다. 이 연구에서는 새로운 방법에 의하여 유효비방사능이 높은 [$^{18}F$]FP-CIT를 높은 수율로 합성하고자 하였다. 대상 및 방법: [$^{18}F$]Fluoropropyl기를 도입하기 위하여 사용된 3-bromo-1-[$^{18}F$]Fluoropropane은 THF 용매 하에서 3-bromo-propyl-1-triflate $5{\mu}L$와 $nBu_4N^{18}F$를 $80^{\circ}C$에서 2분 동안 가열하여 얻어졌으며 정제하지 않고 직접 알킬화반응에 사용하였다. 이렇게 생성된 3-bromo-1-[$^{18}F$]fluoropropane에 nor-${\beta}$-CIT를 넣고 DMF $5{\sim}6$방울이 함유된 아세토니트릴을 반응용매, $Et_3N$을 생성된 산의 중화제로 사용하여 140f에서 20분동안가열하였다. 생성된 [$^{18}F$]FP-CIT는 HPLC에 의해 정제되고 13% 에탄올이 함유된 생리식염수를 사용하여 제제화하였다. 정도관리는 HPLC 및 방사능 박층크로마토그라피에 의한 분석, pH, 발열성 검사로 이루어졌다. 결과· 3-Bromo-1-[$^{18}F$]Fluoropropane은 3-bromopropyl-1-triflate의 triflate기를 $^{18}F$으로 치환하여 $77{\sim}80%$의 높은 방사화학적 수율로 얻어졌으며 같은 반응용기에 nor-${\beta}$-CIT를 넣고 $140^{\circ}C$의 반응온도에서 아세토니트릴과 최소량의 DMF를 사용하여 알킬화반응을 실행하였다. 이때 DMF의 높은 극성과 비점 때문에 HPLC로 정제할 때 문제가 되었으므로 초기에 0.8% $Et_3N$을 포함한 물만을 사용하는 정제방법을 개발하였다. [$^{18}F$]FP-CIT의 동정은 비방사성 동일물질인 FP-CIT와 동시에 HPLC에 주입하여 확인되었다. [$^{18}F$]FP-CIT의 정도관리를 실행한 결과, 방사화학적 순도는 99% 이상, 유효비방사능은 $37GBq/{\mu}mol$ 이상으로 우수하였으며 총 감쇠보정된 방사화학적 수율도 $5{\sim}10%$로 높았다. 최종생성물의 pH는 약 7.0이었으며 발열물질은 없었다. 결론: 이 연구에서는 [$^{18}F$]fluorination 반응의 전구물질로서 3-bromopropyl-1-triflate를 사용하였고 HPLC 정제 조건을 새롭게 개발함으로써 유효비방사능이 높고 비교적 수율도 높은 [$^{18}F$]FP-CIT를 합성하는 새로운 방법을 확립하였다. 이 [$^{18}F$]FP-CIT는 뇌 도파민운반체의 체내 연구에 유용하게 사용될 것으로 사료된다.

• 핵의학기술
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• 제14권2호
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• pp.104-109
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• 2010

$[^{18}F]$Fallypride는 뇌의 도파민(dopamine) $D_2/D_3$ 수용체 (receptor)에 특이적으로 결합하는 길항제(antagonist)로 대뇌피질의 도파민 기능을 규명하기 위하여 많이 사용되어지는 방사성의약품이다. 그동안 발표되어진 자동 합성화 장치를 이용한 [$^{18}F$]Fallypride 합성은 20~30%의 낮은 합성 수율과 33~63 GBq/mmol의 낮은 비방사능이 보고되어졌고, 또, 상대적으로 긴 표지시간과 높은 농도의 base를 사용하기 때문에 다양한 부산물이 생성되어 정제의 어려움이 있어 임상에 사용되기에 한계가 많았었다. 본 연구에서는 다목적 F-18 합성장치인 GE TracerLab $FX_{FN}$ 모듈을 사용하여 base 농도를 최소화할 수 있는 연구를 수행하였고, [$^{18}F$]fallypride 합성에 적용하여 높은 합성수율과 비방사능(specific activity) 및 방사화학적 순도(radiochemical purity)를 합성하는 최적의 조건을 찾을 수 있었다. 이를 바탕으로 $66{\pm}1.4%$ (decay-corrected, n=28)의 높은 합성수율과 HPLC 분리, SPE 정제시간을 포함하여 총 $51{\pm}1.2$분에 빠르게 합성할 수 있었다. 합성 후, 품질관리 테스를 해 본 결과, 방사 화학적 순도는 95%이상, 비방사능은 166~470 $GBq/{\mu}mol$이었다. 본 연구에서 사용된 합성법은 [$^{18}F$]Fallypride를 이용한 dopamine $D_2/D_3$ 연구의 임상적 사용에 도움이 될 것이며, 낮은 농도의 base를 사용한 이 F-18 추출방법은 base에 민감한 전구체의 자동합성 생산에 유용할 것으로 사료된다.

• 한국수정란이식학회지
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• 제17권2호
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• pp.153-162
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• 2002

본 연구에서는 한우의 신속한 증식을 위한 번식기술 개발을 위해 발정이 재귀되지않은 무발정 한우의 번식장애 치료효과와 공태기를 감축하기 위한 난소실질내 PGF／sub 2$\alpha$처치효과를 알아보았다. 1. 번식장애의 감별진단 결과는 검사두수 43두중 둔성발정 또는 발정발견의 잘못이 18두 (41.9%)로 가장 많았고, 난소기능정지 14두 (32.6%), 난포낭종 4두(9.3%), 영구황체 3두 (7.0%), 자궁내막염 2두 (4.7%), 자궁축농증과 황체낭종은 각각 1두(2.3%)로 나타났다. 2. 둔성발정 또는 발정발견의 잘못 18두를 PGF／sub 2$\alpha$／ 25 mg으로치료하여 18두가 발정이 발현되었고 이중 16두 임신되었다. 3. 난소기능정지의 경우는 GnRH 200$\mu\textrm{g}$으로 치료하여 10두중 8두가 발정이 발현되어 이중 7두가 임신이 되었으며, 난포낭종도 역시 CnRH 200$\mu\textrm{g}$으로 치료하여 4두중 3두가 발정이 발현되어서 인공수정후 임신이 되었다. 4. 영구황체 3두와 황체낭종 1두는 각각 PGF／sub 2$\alpha$／ 25 mg으로 치료하여 3두 모두 발정이 발현되어 수정후 임신이 되었다. 5. 자궁내막염 2두는 PGF／sub 2$\alpha$／25mg과 항생제 요법을 병행한 결과 2두 모두 발정이 발현되어서 인공수정후 임신이 되었다. 6.공태기를 줄이기 위한 방법으로 분만 후 20일이 경과한 소에 대해 14일 간격으로 PGF／sub 2$\alpha$/의 난소실질내 투여시 공여동물 23두중 17두에서 임신이 확인되어 74%의 수태율을 보였다. 또한 11일 간격으로 PGF／sub 2$\alpha$／ 를 투여한 군에서는 17두중 16두가 임신되어 94%의 높은 수태율을 보여 공태기를 더 단축할 수 있는 우수한 처리법임을 알 수 있었다.