The crystal structure of metoclopramide, $C_14H_22ClN_3O_2$, has been determined by X-ray diffraction techniques using diffractometer data obtained by the ${\omega}-2{\theta}$ scan technique with Mo $K\alpha$ radiation from a crystal with space group symmetry $P{\overline{1}}$ and unit cell parameters a = 7.500(1), b = 8.707(2), c = 13.292(2) ${\AA}$; ${\alpha}$ = 101.70(2), ${\beta}$ = 81.20(2), and ${\gamma}$ = $114.90(l)^{\circ}$. The sructure was solved by direct methods and refined by full-matrix least-squares to a final R = 0.055 for the 1524 observed reflections. The bent overall-conformation of the molecule seems to be determined mainly by the bifurcated intramolecular hydrogen bond from the amide nitrogen atom to the methoxy oxygen and the amine nitrogen atoms. The crystal packing consists of the hydrogen bonds, ${\pi}-{\pi}$ interaction and hydrophobic interaction.
Kim, Sang-Wook;Park, Jeong-Hoon;Yang, Seung-Dae;Hur, Min-Goo;Kim, Yu-Seok;Chai, Jong-Seo;Kim, Young-Soon;Yu, Kook-Hyun
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제25권8호
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pp.1147-1150
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2004
Hypericin (1,3,4,6,8,13-hexahydroxy-10,11-dimethylphenanthro[1,10,9,8-opqra]perylene-7,14-dione), an antidepressant which is also known to be a potent protein kinase C (PKC) inhibitor was synthesized as a precursor for radioiodine labeling via two step reactions. Malignant glioma cells express higher PKC activity compared to untransformed glial cell. Here we report the synthesis and radioiodine labeling of hypericin as a potential brain tumor imaging radiopharmaceutical. The reference compound, 2-iodohypericin, and its radiolabelled analogues, 2-[$^{123}I$]iodohypericin and 2-[$^{124}I$]iodohypericin have been prepared by the reaction of hypericin with NaI or [$^{123}I$]NaI or [$^{124}I$]NaI. The labeling yield was 60-65% for each analogue and the optimal reaction time was 10 min. The purification and isolation of the labelled products were achieved by a reversed-phase HPLC.
Bhuiyan, Mohammad Iqbal Hossain;Kim, Hyun-Bok;Kim, Seong-Yun;Cho, Kyung-Ok
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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제15권6호
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pp.353-361
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2011
In this study, cyanidin-3-glucoside (C3G) fraction extracted from the mulberry fruit (Morus alba L.) was investigated for its neuroprotective effects against oxygen-glucose deprivation (OGD) and glutamate-induced cell death in rat primary cortical neurons. Cell membrane damage and mitochondrial function were assessed by LDH release and MTT reduction assays, respectively. A time-course study of OGD-induced cell death of primary cortical neurons at 7 days in vitro (DIV) indicated that neuronal death was OGD duration-dependent. It was also demonstrated that OGD for 3.5 h resulted in approximately 50% cell death, as determined by the LDH release assay. Treatments with mulberry C3G fraction prevented membrane damage and preserved the mitochondrial function of the primary cortical neurons exposed to OGD for 3.5 h in a concentration-dependent manner. Glutamate-induced cell death was more pronounced in DIV-9 and DIV-11 cells than that in DIV-7 neurons, and an application of $50{\mu}M$ glutamate was shown to induce approximately 40% cell death in DIV-9 neurons. Interestingly, treatment with mulberry C3G fraction did not provide a protective effect against glutamate-induced cell death in primary cortical neurons. On the other hand, treatment with mulberry C3G fraction maintained the mitochondrial membrane potential (MMP) in primary cortical neurons exposed to OGD as assessed by the intensity of rhodamine-123 fluorescence. These results therefore suggest that the neuroprotective effects of mulberry C3G fraction are mediated by the maintenance of the MMP and mitochondrial function but not by attenuating glutamate-induced excitotoxicity in rat primary cortical neurons.
A novel cell count method, which can improve the count efficiency and reduce contamination problem, was presented using micro lattice engraved on culture dish. The micro lattice has feature of $50{\mu}m{\times}50{\mu}m$ rectangular shape, $2{\mu}m$ line width, and $2{\mu}m$ depth in $3mm{\times}3mm$ area. In this paper, nickel mold was fabricated with thickness of 3mm and diameter of 80 mm, and transcription of the micro lattice on a polystyrene cell culture dish was performed by hot embossing at $200\;^{\circ}C$. The tedious and error-prone harvest/load processes of conventional cell counts with a hemocytometer could be omitted, and these advantages became magnified during periodical counts involving long-term cultures. SupT1 cells and HeLa cells were cultivated with the dish for 7 days in $CO_2$ incubator and counted as $371.84/mm^2$ and $123.36/mm^2$, respectively, during the cultivation without harmful effects on the cells.
To develop systems for economic production of useful essential oil compounds, callus was induced from the seedlings of Agastache rugosa and cultured on MS medium. The volatile oil fraction was extracted from the callus and investigated by mean of GC-MS. The composition of the oil was compared with that of the mother plant. As a result, sixty five compounds including ferruginol were identified in the essential oil fraction. The main component of the oil from the leaves of Agastache rugosa was methyl chavichol (53.6%). Methyl jasmonate and jasmonic acid were added to the culturing cell suspension, separately and the composition of induced oil were compared. The oils from cultured cells treated with jasmonates showed considerably different patterns. Especially, the peak of estragole was found in callus oil after treatment with methyl jasmonate as though the amount was limited to 0.58%. In general, the TIC pattern of GC-MS of the callus oil became more similar to the oil from the leaves after elicitation.
We have investigated the luminous efficiency of various cell resolution and structure from 50" FHD to 50" QFHD Plasma Display. The suggested test panels have two different cell array types which are the delta and matrix cell array type. The results showed that, in the case of the suggested QFHDs, the firing and sustain voltage were increased and voltage margin was decreased. These results are caused by the reduced wall voltage and increased charged particle loss, at the side wall. The luminance of the suggested QFHDs was lower from 20% to 40% than that of the suggested FHDs and the power consumption was higher from 42% to 83% than that of the suggested FHDs. In conclusion, the maximum luminous efficiency of the suggested QFHD(D110) has reached about 38%, compared with suggested FHDs($\fallingdotseq$ 2.7 lm/W).
Objectives : The purpose of this study is to investigate effects of White Ginseng-Ejung-tang acupuncture solution (EJ) on nitric oxide (NO) and of hydrogen peroxide production in RAW 264.7 mouse macrophages stimulated by lipopolysaccharide (LPS). Methods : Cell viability was measured by modified MTT assay. NO production was measured by Griess reagent assay. Hydrogen peroxide production was measured by dihydrorhodamine 123 (DHR) assay. Significant differences were examined by using a Student's t-test. Results : The results of the experiment are as follows. 1. EJ did not show cell toxicity against RAW 264.7 cells for 24 hr incubation at the concentrations of up to $200\;{\mu}g$/mL in RAW 264.7 cells. 2. EJ significantly inhibited NO production for 24 hr incubation in RAW 264.7 cells (p <0.05). 3. EJ significantly inhibited the LPS-induced production of NO for 24 hr incubation in RAW 264.7 cells (p <0.05). 4. EJ significantly inhibited the LPS-induced production of hydrogen peroxide for 16, 24, 40, 48, 64, and 72 hr incubation in RAW 264.7 cells (p <0.05). Conclusions : These results suggest that EJ has an anti-inflammtory property related with its inhibition of NO and hydrogen peroxide production in LPS-induced macrophages.
We used a flow cytometer to investigate the variations in endopolyploidy (the frequencies of nuclei with DNA contents equivalent to 4C through 16C) during the short period of the early growing stage in vigorously growing young tissues of maize seedlings. We examined different portions of the root and leaves that had been growing for 7 (day 7) and 13 (day 13) days after germination. Endoreplication showed two opposing phenomena without aging. In one case, the endopolyploidy of the first leaf was higher on day 13 than on day 7. In the latter case, endopolyploidy decreased, as clearly revealed by a comparison of the endopolyploidy of the second leaves and the 160-170 mm portion of the seminal root on days 7 and 13. Endopolyploidy was also lower in the top of the leaf. In roots, endopolyploidy was increased by the exogenous application of abscisic acid for only 1 day. The levels of endopolyploidy increased without an increase in cell size in the roots. These results showed that endoreplication occurs in actively growing and young tissue and that the variation can be induced in the short period examined.
We investigated effect of small black soybean fraction (SBSF) T cell-mediated responses for tumor surveillance and proliferation in leukemia cells in vitro. Each SBSF butanol fraction (SBSFBu) and SBSF chloroform fraction (SBSFCh) was administered p.o. once a day far 21 days in BALB/c mice and then levels of serum cytokines and subpopulation of lymphocytes were measured. Moreover, SBSF fraction was treated into the cultured various cell lines for proliferation in leukemia cell lines, NO production by RAW264.7 cells, and expression of p53 gene in U937 leukemia cells. These results showed that SBSFBu increased levels of serum IL-4but not IL-2 and IFN-${\gamma}$, and increased expression of CD4$^+$ T cells and CD8$^+$ T cells in splenocytes in vivo, while SBSFCh increased levels of serum IL-2 and IFN-${\gamma}$ but decreased IL-4, and increased CD8$^+$ T cells but not CD4$^+$ T cells. Moreover, both of SBSFBu and SBSFCh inhibited proliferation of HL60, U937, and L1210 leukemia cell lines in a dose-dependent manner, up-regulated NO production by RAW264.7 cells in a dose-dependent manner, and enhanced expression of p53 gene in U937 leukemia cells. Our findings indicate that SBSFBu and SBSFCh may enhance T cell-dependent immune responses, and that both of SBSFBu and SBSFCh may inhibit proliferation of leukemia cells by up-regulation of NO production and expression of p53 gene.
직접 메탄올 연료전지에서 촉매 담지체로서 세공 크기별 균질한 다공성 탄소는 메조페이스 핏치와 졸-겔법으로 직접 합성한 구형 실리카를 이용하여 제조하였다. Tetrahydrofuran (THF)에 용해된 핏치와 메탄올에 분산된 구상의 실리카를 혼합하고 탄화한 후에 5 M NaOH로 실리카를 식각하여 다공성 탄소를 만들었다. 이 다공성탄소의 비표 면적은 사용된 구형 실리카의 입자 크기가 작을수록 증가하였으며, $14.7{\sim}87.7m^2/g$ 범위를 나타내었다. 평균 기공 직경 또한 사용된 실리카 입자크기에 따라 50~550 nm로 다양하게 나타났다. 다공성 탄소 담지체에 백금과 루테늄을 담지시키기 위해 액상환원법을 사용하였고, 60 wt% 백금-루테늄이 담지된 촉매의 전기 산화 활성 및 전극 성능 특성은 순환 전압 전류법과 단위전지 시험으로 평가하였다. 본 실험 범위 중 50 nm 실리카를 이용하여 제조한 백금-루테늄/다공성탄소의 경우(60 wt% Pt-Ru/porous carbon), 순환 전압 전류법 시험에서 0.4 V에서의 전류 밀도 값이 $123mA/cm^2$가 측정되었고, 단위전지 성능 시험에서는 최대 전력 밀도 값이 $60^{\circ}C$와 $80^{\circ}C$, 산소분위기에서 각각 105, $162mW/cm^2$를 나타내었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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