Water-soluble chitosan micro spheres were prepared by emulsification of chitosan solution in mineral oil followed by cross linking reaction with different amount of the cross linking agent (glutraraldehyde), different chitosan concentration. Then, the physicochemical properties such as morphological change by degradation, drug loading efficiency, and drug release profiles were investigated with the drug loaded water-soluble chitosan microspheres. Norfloxacin loaded water-soluble chitosan micro spheres showed excellent drug entrapping capacities without burst release caused by surface bound drug. The absence of the surface bound drug also confirmed by X-ray diffraction study. Degradation and drug release studies showed that the amount of the crosslinking agent played a crucial role for drug loading, release and degradation. The water-soluble chitosan micro spheres showed more sustained drug release profiles with slower degradation and larger particle size by increasing crosslinking agent.
본 발명은 키토산으로 이루어진 무수히 많은 갯수의 박막필름이 시트 평면에 수직, 수평 또는 경사 방향으로 일정간격의 공간을 유지하면서 적충되어서 라멜라구조를 형성하고 이 박막필름들이 일정한 간격으로 가지런히 나열되어 형성된 키토산 마이크로 플레이크로 이루어진 층상 격막시트에 관한 것이다. 두께 $1\mu{m}$내지 $50\mu{m}$로 라멜라구조를 이루는 키토산 박막필름이 $1\mu{m}$내지 $10000\mu{m}$의 공기간격을 두고 누적층을 형성하고 시트평면과$0^{\circ}C$내지$180^{\circ}C$사이의 일정 각도로 균일하게 배열되어 있어 수직, 수평 또는 경사방향으로 키토산 박막필름이 가지런히 배열되어 있는 키토산으로 조성된 수용성 층상 격막시트에 관한 것이다. 본 발명은 키토산을 약산성 액상에서 용해, 숙성 시켜 추출 고화 시키는 과정에서 수직, 수평 및 경사방향으로 키토산 마이크로 플레이크가 층상 라멜라구조를 이루는 키토산 격막시트를 형성시켜 줌으로 임상의학적 적용시 각각의 키토산 박막필름 사이의 균일한 공간으로 다양한 약물의 적용이 가능하며 특히 액상의 약재를 적용시 모세관의 원리에 따라서 약물이 원활하게 공급되는 약전성이 매우 우수하고 약물의 포집성이 획기적으로 부과된 재료로 사용될 수 있으며 키토산을 용해시켜 이용하는 산업에서 물에 신속하고 완전한 용해특성을 나타내는 키토산 원료물질로 사용될 수 있는 것이다.
Park, Jun-Kyu;Choi, Changyong;Nam, Joung-Pyo;Park, Seong-Cheol;Park, YungHoon;Jang, Mi-Kyeong;Nah, Jae-Woon
Polymer(Korea)
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v.38
no.1
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pp.85-92
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2014
To develop water-soluble chitosan as an effient gene delivery carrier, chitosan oligosaccharides (COSs) with various molecular weights (MW) were studied for gene transfection agents. MWs of COSs fractionated by ultrafiltration techniques were identified as narrow MW distributions with the average MW ranging from 1 to 10 kDa through gel permeation chromatography (GPC) measurement depending on the applied ultrafiltration membranes. Their structural characterizations were analyzed by FTIR spectrophotometer and $^1H$ NMR. The degree of deacetylation was determined by UV spectroscopy showing the degree of deacetylation above 90%. The relative cell viabilities were maintained over 100% (10 mg/mL), independent of the MW of the fractionated COSs. The fractionated COSs of 10 mg/mL concentration with narrow MW distributions showed non-cytotoxicity in Caco-2 cells.
Development of various medical systems was accomplished through the progress of biotechnological method for therapy of human diseases. Furthermore, drug delivery systems have been investigated to carry the bioactive materials such as drug or gene in the body effectively. The most important thing in this system is to develop biomedical polymers having biocompatibility, biodegradability, and non-toxicity. Chitosan, a natural polymer, has been importantly considered as biomedical materials due to its good biocompatibility and various bio-active characteristics. Since the property of chitosan is differently explained according to the crystalline structures of chitin, the study for structural analysis of chitin has to proceed to apply as a biomaterial. From this point of view, this article introduced the analysis of crystalline structural of chitin, general property of chitosan and potential characteristics of low molecular weight water-soluble chitosan (LMWSC) as a biomaterials. Furthermore, chemical modification of LMWSC using various functional groups was also performed to enhance its bioavailability and emphasize their potential as drug delivery carriers (DDS).
Chitosan is the deacetylated product of chitin. Chitosan and its derivatives have many properties that make them attractive for a wide variety of health applications. This study was conducted to investigate change of oligosaccharide content and antiviral effect on rotavirus of chitooligosaccharide and water soluble chitosan after heat treatment. The quantitative analysis of oligosaccharide using colorimetry showed that oligosaccharide contents in water soluble chitosan and chitooligosaccharide were decreased from 62.67% to 60.45% and from 59.48% to 54.31%, respectively, after heating. The inhibitory effect of chitosan derivatives on MA-104 cell infected with human rotavirus(HRV) measured using AEC staining method. The inhibition level of 0.125% water-soluble chitosan against cell infection by human rotavirus was 91.98 3.09% in HRV S2 and was 89.92 1.68% in HRV Wa. But, chitooligosaccharide had not shown inhibitory effect against cell infection by HRV. It considered that most oligosaccharide of chitooligosaccharides consist of oligomer of lower polymerization degree. Heat treatment of water soluble chitosan and chitooligosaccharide did not influence their antiviral effects on rotavirus.
Poly(vinyl alcohol) (PVA) and N-(2-hydroxy)propyl-3-trimethylammonium chitosan chloride (HTCC), a water soluble chitosan derivative synthesized by the reaction of quaternary ammonium compound with chitosan, were blended using water as a solvent and the PVA/HTCC blend films with various compositions were prepared by solution casting method. The miscibility between the two polymers and the thermal properties of the blend films were investigated using FT-IR, DSC, DMA, and TGA. Single glass transition temperatures and single melting temperatures of the blend films along with the strong and clear film state for the whole composition of blending ratios suggest the miscibility between PVA and HTCC. The PVA/HTCC blend films with HTCC content of 1% and greater showed excellent antimicrobial activity.
The objective of this study is to obtain the anti-oxidant nanoparticles based on biocompatible polymers. It was chosen to conjugate with chitosan as the biodegradable polymer and lipoic acid as the hydrophobic anti-oxidant. Lipoic acid helps the regeneration of exogenous and endogenous anti-oxidants vitamin as well as glutathione and hence acts as antioxidant indirectly. Chitosan was prepared from chitin which was deacetylated under alkali solution for the various reaction time. Lipoic acid-chitosan complex was confirmed by $^1H$-NMR. The critical aggregation concentration was measured using pyrene and the values were about $5{\times}10^{-3}$ g/L. The particle shapes and sizes of the chitosan-lipoic acid nano-particles were about 135 nm that measured by DLS and TEM.
Natural chitosan has high molecular weight and the poor solubility in water. Water-soluble chitosan with low molecular weight was prepared by the hydrolysis method. In order to develop an efficient gene delivery carrier, chitosan was conjugated with lipoic acid to form the comb-type copolymer. The copolymer with the amphiphilic property formed the self-assembled nanoparticles in the aqueous solution. The average size of nanoparticles was 217.6 nm and the average size of nanoparticles/DNA complex was 170 nm. New chitosan-lipoic acid copolymer showed the low cytotoxicity and 10 times higher transfection efficiency than that of the pure chitosan.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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