Cho, Ji Jong;Kim, Hye Soo;Kim, Chul Hwan;Cho, Soo Jeong
Journal of Life Science
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v.27
no.4
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pp.476-481
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2017
Polyphenols are secondary metabolites produced by higher plants and have been used as antiallergic, anticancer, antihypertensive, antiinflammatory, antimicrobial and antioxidant agents. They are generally divided into flavonoids and non-flavonoids. The antimicrobial activity of flavonoids are stronger than that of non-flavonoids. The skeleton structures of flavonoids possessing antimicrobial activity are chalcone, flavan-3-ol (catechin), flavanone, flavone, flavonol and proanthocyanidin. The flavonols are shown antibacterial activity against several gram-positive bacteria (Actinomyces naeslundii, Lactobacillus acidophilus and Staphylococcus aureus) and gram-negative bacteria (Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas gingivalis, Prevotella melaninogenica and Prevotella oralis). Among of non-flavonoids, caffeic acids, ferulic acids and gallic acids showed antimicrobial activity against gram-positive (Listeria monocytogenes and S. aureus) and gram-negative bacteria (Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa). These are found to be more efficient against the E. coli, L. monocytogenes, P. aeruginosa and S. aureus than antibiotics such as gentamicin and streptomycin. The kaempferol and quercetin showed synergistic effect with ciprofloxacin and rifampicin against S. aureus and methicillin resistant S. aureus (MRSA). Epigallocatechin gallate (EGCG) acts synergistically with various ${\beta}-lactam$ antibiotics against MRSA. In particular, the epicatechin, epigallocatechin (EGC), EGCG and gallocatechin gallate from Korean green tea has antibacterial activity against MRSA clinical isolates and the combination of tea polyphenols and oxacillin was synergistic for all the clinical MRSA isolates.
HIF-2α is a transcription factor activated mainly in hypoxic condition known to play crucial roles in a wide variety of pathophysiological events including cancer, metabolic syndrome, arthritis etc. In this context, a number of N'-aryl isonicotinolyhydrazides, in which known pharmacophores are included, have been selected from commercial chemical library and tested for the inhibitory activities targeting HIF-2α in cultured HTB94 cell. HRE-luciferase and HIF-2α were introduced into the cell by transfection and adenoviri infection, respectively and the reporter gene assay discovered the potency of 2-hydroxy-1-naphthyl structure. Accordingly, the scaffold has been adjusted based on this structure and subjected to anti-HIF-2α activity test, identifying 2 compounds as HIF-2α inhibitors. The activities were confirmed by false positive test. This study has been performed via the convergence of biology and chemistry and the results may be useful for discovering novel inhibitors and HIF-2α biology studies, and contribute to the development of therapeutic agents.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1994.04a
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pp.327-327
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1994
본 연구에서는 간손상에 대한 해독제의 연구 및 안전성 평가연구로서 H$_2$-rcccptor길항제와 한방에서 건위역으로 이용되는 생약추출물 (생강, 정향 및 후박나무의 수피추출물, 강활, 시호, 토복령 및 금은화)이 화합물로 유발된 간독성에 미치는 효과를 고찰하였다. 또한 식물의 2차 대사산물로서 식품, 의약품 및 화장품 향신료 등의 첨가제로 이용되는 monotcrpcnoids중 $\alpha$-pinene, limonenc, gcraniol 및 cincol 이 phase II 효소계중 glutathione S-transferase(GST)의 class alpha 및 mu family계 효소와 microsomal cpoxidc hydrolase(mEH)의 발현에 미치는 영향을 관찰하였다.
피니톨(pinitol, 3-O-methyl-chiro-inositol, PI)은 콩류나 솔잎 등에 포함되어 있는 천연 혈당강하 성분으로서 myo-inositol(MI)의 구조이성체인 chiro-inositol(CI)의 3번 탄소에 methyl기가 붙은 ether 화합물이다(Fig. 1). 1990년대 초 미국의 Virginia대 학 연구진들은 일반인들과는 달리 당뇨병 환자들의 소변에는 chiro-inositol의 함량이 현저히 낮다는 사실을 발견하고 chiro-inositol이 인체 내에서 혈중포도당 대사에 어떻게 관여하는지 밝혀내었다(1,2). (중략)
Han, Sang Beom;Lee, Sang-Ju;Lee, Cheol-Woo;Yoon, Seo Hyun;Joung, Sun Kyung;Youm, Jeong-Rok
Analytical Science and Technology
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v.19
no.5
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pp.433-440
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2006
A HPLC/UV method was developed and validated for the rapid and simultaneous determination of urinary metabolites of organic solvents, mandelic acid, hippuric acid, phenylglyoxylic acid, ortho-, meta- and para-methylhippuric acid, using a monolithic column. The mobile phase was composed of tetrabutylammonium bromide as ion-pairing reagent with a flow rate of 2.4 mL/min. The total run time was less than 2.5 min for all six analytes. Good linearities were obtained for all the metabolites with correlation coefficients above 0.9993. Intra-day precision, accuracy and inter-day precision was 0.01~7.32%, 83.9~116.3% and 0.01~7.16%, respectively. The method was validated and confirmed by quantification of the quality assurance samples of Industrial Safety and Health Research Institute, Korea Occupational Safety and Health Agency.
Kim, Han-Byul;Park, Han-Ul;Lee, Ju-Young;Kwon, Hoon-Jeong
Journal of Food Hygiene and Safety
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v.26
no.3
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pp.242-247
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2011
A greening phenomenon has been observed in some plant foods such as chestnut, sweet potato, burdock, and others during processing. The formation of the pigments was postulated as reactions of primary amino compounds with chi orogenic acid or caffeic acid ester, yielding acridine derivatives. Acridine derivatives have been regarded as mutagenetic agents. For the reason, the bacterial reverse mutation test was carried out to evaluate the genotoxicity of green pigment using Salmonella typhimurium TA98 and TA100. Alanine, arginine, aspartic acid, glycine, lysine, and phenylalanine were reacted repectively with chlorogenic acid to synthesize model compound. Green pigment was extracted from sweet potato. Maximum concentration of 2 and 50 mg/plate was tested for the synthetic green pigments and extracted green pigment respectively, taking bacterial survival, solubility, and color intensity into consideration. There was no signigicant increase in the reverse mutation either with or without S9 activation system by any test material. Though further studies with other genotoxicity test system are necessary, both synthetic and sweet potato green pigments seemed not to cause mutation despite the acridine moiety in their structures.
Jeong, Jee-Hye;Huh, Hun;Lee, Won Woong;Hong, Jongki
Analytical Science and Technology
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v.21
no.6
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pp.510-517
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2008
This study has been described the metabolism and excretion in a healthy male urine collected for 26hrs after oral administration of diclofenac. To detect conjugated metabolites of diclofenac, urine sample was acid-hydrolyzed under the conditions of 6M-HCl at over $110^{\circ}C$ for 1hr. During the acidic hydrolysis process, diclofenac and its metabolites were converted into their corresponding lactam-ring through dehydration reaction. As results of chemical conversion by means of hydrolysis, the structures of diclofenac and its metabolites were also changed acidic to basic forms. However, lactam-ring was degraded by hydroxyl ion at basic condition. Thus, the extraction rate of dehydrated diclofenac and its metabolites was not favored at basic condition. For the determination of trace amounts of diclofenac and its metabolites in urine, trimethylsilylation (TMS) with MSTFA was applied and followed by analysis with gas chromatograph-mass spectrometer. In this study, four metabolites that are formed by the hydroxylation of parent drug were mainly detected. Each metabolite was tentatively identified by both interpretation of mass spectra and comparison with previously reported results. In addition, time profile of urinary excretion rate for parent drugs and metabolites was studied. Finally, the metabolic pathway of diclofenac was suggested on the basis of the elucidation of its metabolites and excretion profiles.
Biodegradation of benzoate and m-toluate was investigated using a Pseudomonas sp. isolated in a continuous culture for 45 days with a step-wise increase of the subsrates. The optimum mixture ratio of benzoate and m-toluate was 75% and 25%, respectively. During 45-day culture, removal of benzoate and m-toluate, which was replaced 2,000 ppm on the 30th day were 94% and 79%, respectively, when COD removal rate was 80%. The enzymatic activity of catechol 1,2-dioxygenase increased and that of catechol 2,3-dioxygenase decreased as the concentration of m-toluate was increased. These results suggested that m-toluate induced enzyme activity for degradation of benzoate. The shape of isolated strain in the continuous culture was investigated with SEM and the results showed that the cell shape was more damage according to the higher concentration of aromatic hydrocarbons. Therefore, we suggested that the tolerance against aromatic hydrocarbons was related to not only enzymatic activity but also characteristic of cell membrane or cell wall.
Proceedings of the Korean Society of Developmental Biology Conference
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2001.02a
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pp.14-18
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2001
현대의 우리들의 생활환경 중에는 약 10만 종류 이상의 아주 많은 화학물질이 존재하고 있으며 매년 약 1000종류의 새로운 화합물이 상품화되고 있다고 알려져 있다. 이들 중 일부는 우리의 일상생활에 편리한 기능을 가져다 주는 역할을 하고 있으나 최근 생태계 및 인체에 유해한 영향을 미치는 물질로 판명되는 사례가 증가하고 있다. 그들 중에는, 성호르몬과 유사한 구조를 가지기 때문에 호르몬 수용체에 잘못 결합하여 호르몬 활성을 異常히 높이는 등의 영향을 미치는 것이 알려져 있으며, 또, 약물대사 효소의 유도나 효소활성의 저해 등에 의한 물질대사의 교란, 면역계통의 저해, 발암작용 등의 영향에도 미치는 것이 알려져 있다. 이러한 일군의 물질은 내분비계 장애물질(Endocrine disruptors; 환경 호르몬)로 불리며, 최근의 여성에 있어서 유방암의 발생율의 상승이나 남성의 정자수의 감소, 혹은 어떤 종의 야생 생물에 있어서 생식기능 장해(악어 수컷 생식기의 퇴화, 수컷 잉어등의 암컷화, 일부 권패류의 임포섹스 등)는 이러한 내분비계 장애물질에 의하여 유발되고 있다고 하는 가능성이 지적되고 있다. 그렇지만, 이러한 내분비계 장애물질의 환경 중에서의 분포나 다양한 생물에의 영향에 관한 연구는 세계적으로도 아직 부족하고 내분비계 장애물질의 실태나 그 메카니즘 및 그것이 가지는 의미에 대하여는 아직 명확하게 규명되어 있지 않고 있어, 그것에 의한 생체영향의 평가를 총합적으로 검토하기까지에는 이르지 않고 있다. 이러한 물질에 관한 연구는 최근 선진국을 중심으로 활발한 연구가 수행되고 있으나, 우리 나라에 있어서의 연구는 지금까지는 아직 미미한 수준에 머물고 있다. 따라서, 이러한 내분비계 장애물질을 빠른 시기에 발견하여 그것들에 의한 영향을 평가하고, 그 영향을 미연에 방지하는 데에 필요한 대책을 강구하기 위한 많은 연구가 필요 불가결하다. 본고에서는 이러한 환경호르몬 물질 중 본 연구실에서 수행한 내용을 중심으로 유해화학물질 오염 및 대책에 대하여 간단히 발표하고자 한다. 발표내용은, 남해안을 중심으로 조사한 유기주석화합물 오염, 광양만에서의 PAHs(다환방향족탄화수소류) 및 Bisphenol A 오염에 관한 연구결과와 이러한 유해화학물질 오염을 평가하고 관리하는 하나의 유용한 방법으로서 위해성 평가에 대하여 실례를 중심으로 간단히 소개하고자 한다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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