• 제목/요약/키워드: $IC_50$

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마황 추출물의 항바이러스 활성 (Antiviral activity of methanol extract from Ephedra sinica Stapf)

  • 이도승;이동선
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제21권5호
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    • pp.735-739
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    • 2014
  • Newcastle disease virus(NDV) 감염된 baby hamster kidney(BHK) 세포에서 syncytium(합포체) 형성은 세포막 표면으로의 수송된 바이러스 당단백질 hemagglutinin-neuramidase(HN)에 의해 일어난다. HAU 값은 추출물의 농도가 25과 3.2 ug/mL 사이에서는 현저하게 감소하였으나, NDV 감염된 HAD(%)는 25 ug/mL 농도에서 광범위한 흡착능의 감소를 나타내 바이러스 당단백질의 세포내 생합성은 저해되지 않았다. 그러므로, 약용식물인 마황 메탄올 추출물이 바이러스 당단백질의 세포막으로의 수송과 함께 합포체 형성을 저해하여 항바이러스 작용을 하였다. 또한 마황 추출물의 저해활성을 조사한 결과 ${\alpha}$-glucosidase에 대한 추출물의 $IC_{50}$$18{\mu}g/mL$이었으며, ${\beta}$-glucosidase, ${\alpha}$-mannosidase, ${\beta}$-mannosidase에 대한 마황 추출물의 $IC_{50}$은 각각 60, 40, $150{\mu}g/mL$로 나타나 ${\beta}$-type glycosidases 보다 ${\alpha}$-type glycosidase에 대한 효소활성 저해능이 우수하였다. 따라서 $IC_{50}$농도에서는 세포내에서 당단백질 생합성은 저해되지 않으며 당단백질의 수송을 저해하는 것으로 판단되었으며 향후 항바이러스 관련 작용기작의 연구가 필요하다고 판단된다.

Sanguiin H-6 Blocks Endothelial Cell Growth through Inhibition of VEGF Binding to VEGF Receptor

  • Lee Sung-Jin;Lee Hak-Kyo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제28권11호
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    • pp.1270-1274
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    • 2005
  • The vascular endothelial growth factor (VEGF) plays a key role in angiogenesis, which is a process where new blood vessels develop from the endothelium of a pre-existing vasculature. VEGF exerts its activity by binding to its receptor tyrosine kinase, KDR/Flk-1, which is expressed on the surface of endothelial cells. A methanol extract and organic solvent (n-hexane, ethyl acetate, n-butanol, aqueous) fractions from Rubus coreanus were examined for their inhibitory effects on VEGF binding to the VEGF receptor. The methanol extract from the crude drug were found to significantly inhibit VEGF binding to the VEGF receptor ($IC_{50}$$\thickapprox$27 $\mu$g/mL). Among the fractions examined, the aqueous fraction from the medicinal plant showed potent inhibitory effects against the binding of KDR/Flk-1-Fc to immobilized $VEGF_{165}$ in a dose­dependent manner ($IC_{50}$$\thickapprox$11 $\mu$g/mL). Sanguiin H-6 was isolated as an active principle from the aqueous fraction, and inhibited the binding of KDR/Flk-1-Fc to immobilized $VEGF_{165}$ in a dose­dependent manner ($IC_{50}$$\thickapprox$0.3 $\mu$g/mL). In addition, sanguiin H-6 efficiently blocked the VEGF­induced HUVEC proliferation in a dose-dependent manner ($IC_{50}$$\thickapprox$7.4 $\mu$g/mL) but had no effect on the growth of HT1080 human fibrosarcoma cells. This suggests that sanguiin H-6 might be a potential anti-angiogenic agent.

오디시럽을 이용한 오디양갱 제조 및 품질특성 (Quality Characteristics of Yanggeng Prepared with Different Concentrations of Mulberry Fruit Syrup)

  • 김애정
    • 동아시아식생활학회지
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    • 제22권1호
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    • pp.62-67
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    • 2012
  • 본 연구에서는 오디 색소인 안토시안을 당으로 안정화시키기 위해 오디시럽으로 제조한 후 오디시럽의 농도를 0%, 5%, 10%, 15% 및 20%로 달리하여 오디시럽양갱을 제조한 후 품질특성과 항산화 활성을 평가하였다. 오디시럽 수준이 높아질수록 오디양갱의 명도(L)값과 황색도(b)값은 감소된 반면 적색도(a)값은 증가하였다. 기계적 물성측정 결과를 보면 경도, 검성 및 씸힘성의 값이 증가하였는데, 이는 오디 pH의 영향으로 생각되며, 관능검사에서도 오디시럽 첨가수준 15%와 20%가 별 차이 없이 좋은 관능평가 점수(맛, 색, 물성 및 전체적인 기호도)가 나온 것과도 관련이 있다고 보여진다. 즉, 오디시럽 수준이 높아질수록 산도의 영향을 받아 식미가 좋아진 것으로 생각 된다. 오디시럽 첨가 양갱의 DPPH 소거능을 $IC_{50}$ 값으로 나타내었을 때 오디시럽 첨가농도가 올라갈수록 $IC_{50}$ 값이 유의적으로 낮아졌는데, 대조군에 비해 MFSY15와 MFSY20의 DPPH 소거능은 각각 17배, 20.1배 증가하였다. 오디시럽 첨가 양갱의 superoxide radical 소거능의 $IC_{50}$값의 경우도 오디시럽 첨가수준이 높아질수록 낮게 나타났다. 따라서 항산화 활성, 관능검사 및 기계적 물성 결과를 함께 고려해 볼 때는 오디시럽이 15%가 첨가된 양갱 시료의 실용화가 바람직할 것으로 판단된다.

Antioxidant Properties and Quantification of Phenolic Compounds from Safflower (Carthamus tinctorius L.) Seeds

  • Kim, Eun-Ok;Oh, Ji-Hae;Lee, Sung-Kwon;Lee, Jun-Young;Choi, Sang-Won
    • Food Science and Biotechnology
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    • 제16권1호
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    • pp.71-77
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    • 2007
  • The antioxidant properties of twelve phenolic compounds, including matairesinol 4'-O-$\beta$-D-glucoside, 8'-hydroxyarctigenin 4'-O-$\beta$-D-glucoside, matairesinol, 8'-hydroxyarctigenin, N-feruloylserotonin 5-O-$\beta$-D-glucoside, N-(p-coumaroyl)-serotonin-5-O-$\beta$-D-glucoside, N-feruloylserotonin, N-(p-coumaroyl)serotonin, luteolin 7-O-$\beta$-D-glucoside, luteolin, acacetin 7-O-$\beta$-glucuronide, and acacetin, isolated from defatted safflower (Carthamus tinctorius L.) seeds were evaluated with regard to the DPPH, superoxide and hydroxyl radicals. Additionally, levels of phenolic compounds were determined by HPLC in two cultivars of safflower seeds. Among them, four serotonin derivatives showed potent DPPH ($IC_{50}=10.83-21.75\;{\mu}M$) and hydroxyl ($IC_{50}=75.93-374.63\;{\mu}M$) radical scavenging activities, and their activities were significantly stronger than that of ${\alpha}-tocopherol$. Four flavonoids ($IC_{50}=170.65-275.83\;{\mu}M$) and four lignans ($IC_{50}=114.22-406.10\;{\mu}M$) exhibited significant superoxide and hydroxyl radical scavenging activities, respectively, whereas these compounds contained less activity toward the DPPH and hydroxyl radicals than serotonin derivatives. The levels of serotonin derivatives, lignans and flavonoids in safflower seeds of two cultivars ranged from 49.30 to 260.40, 3.72 to 158.90, and 11.72 to 214.97 mg% (dry base), respectively. Of the two cultivars, 'Cheongsu' had somewthat higher concentrations of phenolic compounds than 'Uisan'. These results suggest that phenolic compounds in safflower seeds may playa role as protective phytochemical antioxidants against reactive oxygen-mediated pathological diseases.

효소면역측정법을 위한 다클론 항대두단백 항체의 생산 및 특성비교 (Property Comparison of Polyclonal Anti-Soy Protein Antibodies Produced for ELISA)

  • 손동화;김현정;윤숭섭
    • 한국식품과학회지
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    • 제32권6호
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    • pp.1221-1226
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    • 2000
  • 대두단백질의 분석을 위한 효소면역측정법을 개발하고자 특이항체를 생산하고 그 항체의 특성을 비교하였다. 분리대두단백(ISP), ISP를 SDS와 urea의 첨가하에 열처리한 것(ISP(SU)), 11S 글로불린의 acidic subunit(AS)를 각기 면역하여 다클론 항체를 생산하였다. 간접 경합 효소면역측정법(ciELISA)을 실시하여 처리를 달리한 대두단백질에 대한 이들 항체의 반응성을 조사하였여 $IC_{50}$으로 나타내었다. 항AS 항체의 경우 $IC_{50}$값이 ISP, ISP(SU), ISP를 2-ME로 처리한 ISP(ME), crude 11S에 대하여 각각 20, 2, 2.5, $200\;{\mu}g/mL$로 나타났다. 또한, 항ISP(SU) 항체의 경우 같은 항원에 대해서 100, 5, 4, $220\;{\mu}g/mL$였으며 항ISP 항체의 경우는 각각 20, 30, 36, $1000\;{\mu}g/mL$로 나타났다. 이로서 생산된 3가지 항체 중에서 항AS 항체가 대두단백질에 대한 반응성이 가장 우수하여 ELISA분석법 개발에 적합하였다.

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단풍취 추출물의 Acetylcholinesterase 저해 및 Peroxynitrite 소거에 대한 활성과 Caffeoylquinic Acid 성분의 분석 (Effect of Ainsliaea acerifolia Extract on Anti-acetylcholinesterase and Peroxynitrite Scavenging and Analysis of Caffeoylquinic Acids)

  • 누그로호 아궁;최재수;송병민;박희준
    • 한국자원식물학회지
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    • 제32권4호
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    • pp.270-274
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    • 2019
  • 국화과에 속하는 단풍취의 추출물이 가지는 알츠하이머에 대한 효과를 알기 위하여 AChE에 대한 억제효과와 peroxynitrite 소거효과를 연구하였다. 단풍취 추출물은 AChE에 대한 억제효과로서 그 $IC_{50}$$73.4{\mu}g/ml$이었으며 peroxynitrite 소거효과에 관한 $IC_{50}$$8.60{\mu}g/mL$이었으므로 알츠하이머 질환에 유익할 것으로 판단된다. 단풍취에 가장 많이 함유된 성분인 3,5-dicaffeoylquinic acid 성분의 활성도 이와 유사한 활성을 보였으므로 단풍취 추출물의 효과는 주로 이 화합물의 활성에 따른 것으로 예상된다. Caffeoylquinic acid가 알츠하이머 질환에 효과있다는 보고가 있으므로 이 식물의 잎과 줄기 추출물에서 6종의 지표물질을 이용하여 정량법을 확립한 후 정량하였다. 그 결과 잎에서는 성분 함량이 25.1%를 차지하여 줄기의 함량보다 훨씬 높았다. 특히 잎 추출물 중 3,5-dicaffeoylquinic acid의 함량이 145.6 mg/g에 달하여 알츠하이머 질환 치료에 유익할 것으로 예상된다.

홍차박 추출물의 in vitro 항산화 활성 (In vitro antioxidant activity of black tea (Camellia sinensis L.) residue extract)

  • 김동청
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제62권3호
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    • pp.281-286
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    • 2019
  • 홍차를 우려내고 남은 부산물인 홍차박을 30% 에탄올로 추출하여 수율, 폴리페놀 함량 및 항산화 활성을 확인하였다. 홍차박의 추출 수율은 $22.4{\pm}1.18%$이었고, 폴리페놀은 추출물에 $23.2{\pm}1.02{\mu}g\;GAE/mg$ 들어있었다. 홍차박 추출물은 양이온라디칼, 유리라디칼 및 아질산염을 농도에 비례하여 소거하였고, 환원력과 지질과산화 억제활성도 농도의존적으로 증가하였다. 홍차박 추출물의 ABTS 양이온라디칼, DPPH 유리라디칼 및 아질산염 소거에 대한 $IC_{50}$값은 각각 141.8, 108.1 및 $397.2{\mu}g/m$이었고, 환원력에 대한 $IC_{50}$값은 $97.8{\mu}g/mL$로 나타났다. 또한 홍차박 추출물은 linoleic acid의 과산화를 효과적으로 억제하였다. 결론적으로 홍차박 추출물은 우수한 항산화 활성을 보유하고 있어 생리활성 소재로의 활용 가능성을 보여주었다.

개정향풀 추출물의 향장학적 활성 평가 (Evaluation of the Cosmeceutical Activity of Apocynum lancifolium Russanov Extracts)

  • 박지효;이지안
    • 융합정보논문지
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    • 제11권1호
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    • pp.236-243
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    • 2021
  • 본 연구에서는 개정향풀 열수추출물 (AW)과 메탄올추출물 (AM)의 기능성 화장품 활성을 조사하였다. DPPH 항산화 활성 결과에서 열수추출물은 90.5%의 높은 라디컬 소거 활성 (IC50 37.717±8.209 ㎍/mL)을 나타냈으며, ABTS 항산화 활성은 96.2%로 매우 높았으며, 이때 IC50은 185.244 ± 12.602 ㎍/mL이었다. 대식세포 RAW264.7에서 두 추출물은 LPS에 의한 NO, TNF-α, IL-6의 생성 및 iNOS 발현을 유의하게 억제하였다. 모든 추출물의 농도에서 세포독성은 거의 없었다. 수렴활성 결과 열수추출물이 74.33±2.48 mg/mL로 높은 수렴효능을 보였다. 따라서 이러한 결과들을 통하여 개정향풀 추출물은 항산화제, 항염 및 수렴제와 같은 미용 목적을 위한 천연제품, 식품첨가제 등 건강 증진에 기여할 것으로 기대된다.

Anti-inflammatory Effects in LPS-treated RAW 264.7 Cells and the Influences on Drug Metabolizing Enzyme Activities by the Traditional Herbal Formulas, Yongdamsagan-Tang and Paljung-san

  • Ha, Hyekyung;Jin, Seong Eun;Seo, Chang-Seob;Shin, Hyeun-kyoo
    • 대한한의학회지
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    • 제42권4호
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    • pp.10-24
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    • 2021
  • Objectives: Yongdamsagan-tang (YST) and Paljung-san (PJS) in traditional medicine and finasteride in modern medicine are used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH). In recent, the use of combination herbal remedies with conventional drugs has been increasing. Therefore, we investigated the anti-inflammatory effects of these drugs to treat BPH and the influence of herbal formulas on finasteride metabolism. Methods: The inhibitory effects of the herbal formulas and finasteride on the production of inflammatory mediators and cytokines were determined in lipopolysaccharide (LPS)-treated RAW 264.7 cells. Additionally, the influence of herbal formulas on activities of human drug metabolizing enzymes (DMEs) was assessed using human microsomal enzymes. Results: We observed that YST, PJS and finasteride inhibited the production of nitric oxide (NO), prostaglandin E2 (PGE2) and interleukin-6 (IL-6) in RAW 264.7 cells. The half maximal inhibitory concentration (IC50) of YST on PGE2 production was calculated to be below 25 ㎍/mL. YST inhibited the activity of uridine diphosphate-glucuronosyltransterase (UGT) 1A4 with an IC50 value of 49.35 ㎍/mL. The activities of cytochrome P450 (CYP) 1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, and UGT1A1 were inhibited by PJS (IC50 < 100 ㎍/mL, each). Although PJS and YST inhibited the activities of CYP3A4 and UGT1A4, respectively, these formulas may not influence the metabolism of finasteride because the IC50 values of herbal formulas on DMEs are too high to affect metabolism. Conclusions: Our results suggest that the combination of finasteride and YST or PJS might not influence their drug metabolism and that the drugs may have synergistic effects against BPH.

한약재 13종의 hERG 채널 관련 심장독성 평가 (hERG Channel-Related Cardiotoxicity Assessment of 13 Herbal Medicines)

  • 하혜경;이시온;김동현;서창섭;신현규
    • 대한한의학회지
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    • 제42권3호
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    • pp.44-55
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    • 2021
  • Objectives: As the use of herbal medicinal products (HMPs) increases worldwide, systematic verification of the safety of HMPs is required. The induction of cardiotoxicity is one of the major factors in post-approval withdrawal of medicinal products, and drug-induced cardiotoxicity assessment is emerging as an important step in drug development. In the present study, we evaluated human ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channel-related cardiotoxicity to predict the risk of cardiac arrhythmia in thirteen herbal medicines known to have cardiac toxicity. Methods: We measured the inhibition rate of hERG potassium channel activity of 13 medicinal herbal extracts in hERG-expressing HEK 293 cells using an automated patch-clamping system. Quinidine was used as a positive control for inhibition of hERG activity. Results: Extracts of Evodiae Fructus, Strychni Semen, and Corydalis Tuber potently inhibited the activity of hERG, and IC50 values were 3.158, 19.87, and 41.26 ㎍/mL, respectively. Cnidi Fructus, Ephedra Herba, Lithospermi Radix, Polygoni Multiflori Radix, Visci Ramulus et Folium, Asiasari Radix et Rhizoma, and Scolopendra weakly inhibited hERG activity, and the IC50 value for each herbal medicine was more than 400 ㎍/mL. Aconiti Kusnezoffii Tuber and two types of Aconiti Lateralis Radix Preparata (Po and Yeom) had weak inhibitory activity against hERG, and the IC50 values were more than 700 ㎍/mL. The IC50 value of quinidine against hERG was 1.021 𝜇M. Conclusion: Evodiae Fructus, Strychni Semen, and Corydalis Tuber acted as potent inhibitors against hERG. These herbal medicines may cause cardiac arrhythmia through QT prolongation, so care should be taken when taking them.