The ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory and antioxidant effects of water chestnut (Trapa japonica Flerov.) were assessed to explore its possible use as an anti-diabetic agent. Methanol extracts of the fruit shell and meat of water chestnut were assayed for inhibitory activity against yeast ${\alpha}-glucosidase$ and 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activity. Effect of fruit shell extract on postprandial glucose response was assessed. Compared with fruit meat, shell extract showed stronger inhibition against ${\alpha}-glucosidase$ with an $IC_{50}$ of 273 ${\mu}g/mL$. Oral administration of fruit shell extract (500 mg/kg) significantly lowered the postprandial area under the glucose response curve to starch (1 g/kg) in streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats (p<0.01). Compared with fruit meat, shell extract showed stronger scavenging activity against DPPH, with an $IC_{50}$ of 27.1 ${\mu}g/mL$. The results indicate that the fruit shell of water chestnut was effective in controlling postprandial hyperglycemia and exerted an antioxidant effect. Therefore, water chestnut may be useful in treating diabetes.
This study evaluated the quality characteristics of jelly prepared with different levels (0%, 5%, 10%, 15%, 20%, and 25%) of wild carrot (WC, Daucus carota L.) juice as a care food for the elderly. The lightness, redness, yellowness, and delta (${\Delta}$) values of the jelly (Control, WCJ5, WCJ10, WCJ15, WCJ20, and WCJ25) decreased with increasing amounts of wild carrot juice added. The mechanical properties, such as hardness, springiness, chewiness, and gumminess, of the jelly were decreased with increasing amounts of wild carrot juice added. The total polyphenol and total flavonoid contents of the jelly increased with increasing amounts of wild carrot juice added. The DPPH radical scavenging activity ($IC_{50}$) also increased with increasing amounts of wild carrot juice added. The ${\alpha}$-glucosidase inhibitory effects of wild carrot (WC) and WCJ25 were 71% and 54.4%, respectively, compared to the positive control (acarbose). The lipase inhibitory effects of WC and WCJ25 were 44.2% and 14.4%, respectively, compared to the positive control group (orlistat). On the other hand, the sensory evaluation score was the best at WCJ20, which contained 20% wild carrot juice. In conclusion, WCJ20 or WCJ25 is expected to be a care food for the elderly with respect to texture as well as the antioxidant and enzymatic activity (${\alpha}$-glucosidase inhibitory and lipase inhibitory activities).
아위버섯으로부터 성인병 치료와 예방 관련된 생리활성물질을 확인하고 이 물질의 추출을 위한 최적 조건을 확립하기위해 아위버섯 열수추출물과 유기용매 분획물을 사용하여 성인병 관련 생리활성을 측정하였다. 아위버섯 열수추출액에서는 작은 항산화효과. 트롬빈저해효과, 혈당강하효과가 확인되었지만 혈전용해효과는 나타나지 않았다. 그러나 에틸아세테이트 분획물과 부탄올 분획물에서 86.79%와 87.82%의 높은 항산화효과가 확인 되었으며, 에틸아세테이트 분획물에서 0.08 plasmin unit의 작은 혈전용해활성을 확인할 수 있었다. 클로로포름 분획물과 에틸아세테이트 분획물에서 74.90%와 71.88%의 높은 트롬빈저해효과와 함께 부탄올 분획물에서 49.67%의 혈당강하효과를 확인하였다. 따라서 아위버섯의 에틸아세테이트 분획물과 부탄올 분획물은 혈관계 질환을 위한 기능성 식품의 개발에 이용할 수 있을 것으로 판단된다.
A non linear QSAR model was constructed on a series of 57 xanthone and curcuminoide derivatives as ${\alpha}$-glucosidase inhibitors by back-propagation neural network method. The neural network architecture was optimized to obtain a three-layer neural network, composed of five descriptors, nine hidden neurons and one output neuron. A good predictive determination coefficient was obtained (${R^2}_{Pset}$ = 86.7%), the statistical results being better than those obtained with the same data set using a multiple regression analysis (MLR). As in the MLR model, the descriptor MATS7v weighted by Van der Waals volume was found as the most important independent variable on the ${\alpha}$-glucosidase inhibitory.
본 연구는 오디를 이용한 고부가가치의 기능성와인을 개발하기 위한 연구의 일환으로 먼저 4가지 베리류과실(오디, 블루베리, 딸기, 복분자)와인의 항당뇨, 항노화 및 항산화활성을 ${\alpha}$-glucosidase, tyrosinase 및 DPPH radical를 사용하여 측정한 후 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성이 가장 강한 오디와인으로부터 저해제를 분리 및 동정하였다. 또한, 3 가지 뽕나무 품종(익수뽕, 대성뽕, 청일뽕) 오디를 이용하여 오디와인을 제조하여 품종과 발효에 따른 ${\alpha}$-glucosidase 저해제의 함량 변화를 측정한 결과는 다음과 같다. 4가지 베리류과실 와인의 항산화, 항당뇨 및 항노화 활성을 측정한 결과, 오디와인이 가장 높은 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을(69.37%) 나타내었으며, DPPH 라디컬 소거능은 블루베리(64.57%) 및 오디와인(62.48%)이 유사하게 높았으며, 딸기와인이 가장 높은 tyrosinase 저해활성(59.63%)을 나타내었다. 이 중 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성이 가장 높은 오디와인으로부터 효소저해제를 분리 및 동정하기 위해 오디와인을 먼저 감압농축하여 에틸아세테이트로 분획한 다음 Diaion HP-20, ODS-A 및 Sephadex LH-20 column chromatography를 순차적으로 실시하여 4가지 분획을 얻었으며, 이 중 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성이 가장 강한 Fr. 4로부터 UV 및 NMR 분석을 통해 quercetin를 동정하였다. 마지막으로 뽕나무 품종 및 발효에 따른 오디와인의 ${\alpha}$-glucosidase 저해제의 함량을 측정한 결과, 대성뽕 오디와인의 quercetin 함량(16.83 ppm)이 가장 높았으나, 익수뽕 및 청일뽕 오디와인의 quercetin 함량은 각각 14.85 및 8.92 ppm으로 낮았다. 그리고 발효 및 숙성에 따라 오디와인의 quercetin 함량은 크게 감소하였다. 이상의 연구 결과로부터 4가지 베리류 과실와인 중 오디와인이 가장 높은 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 나타내었으며, 주된 저해물질은 quercetin임을 기기분석을 통해 확인할 수 있었기에 향후 오디와인은 당뇨예방용 기능성와인으로서 크게 각광을 받을 것으로 사료된다.
The purpose of this research was to investigate the inhibitory effect of jicama extract on ${\alpha}$-glucosidase activity, ${\alpha}$-amylase activity, and postprandial hyperglycemia in streptozotocin (STZ)-induced diabetic mice. Jicama extract showed prominent inhibitory effects against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. The $IC_{50}$ values of jicama extract against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase were $0.083{\pm}0.004$ and $0.091{\pm}0.017mg/mL$, respectively. The increase in postprandial blood glucose levels was more significantly suppressed in the jicama extract-administered group than in the control group of both STZ-induced diabetic and normal mice. Blood glucose levels of the control group increased to $383.75{\pm}11.54$ and $402.50{\pm}15.32mg/dL$ at 30 and 60 min after a meal and decreased to $349.67{\pm}11.62mg/dL$ at 120 min. However, postprandial blood glucose levels were significantly decreased, when diabetic mice were fed with jicama extract ($342.00{\pm}15.73$, $367.00{\pm}13.00$, and $329.67{\pm}12.43mg/dL$ at 30, 60, and 120 min, respectively). Furthermore, the area under the curve was significantly decreased with jicama extract administration in diabetic mice (P<0.05). Therefore, these results indicate that jicama extract may help decrease postprandial blood glucose level by inhibiting ${\alpha}$-glucosidase.
콩나물 메탄을 추출물의 yeast $\alpha$-glucosidase 저해활성을 in vitro에서 측정한 결과 5 mg/mL 농도에서 24.5%로 나타났다. 콩나물 용매분획 중 ethyl acetate층에서 $\alpha$-glucosidase 저해활성이 36.3%로 가장 높게 나타났다. STZ로 당뇨를 유발한 흰쥐에 있어서 콩나물 추출물의 탄수화물 소화효소 저해활성을 측정하였다. 공복상태의 동물에게 전분(1 g/kg)과 함께 콩나물 메탄올 추출물 (500 mg/kg)을 경구 투여한 경우, 전분(1 g/kg)만 투여 경우에 비해 투여 후 60, 90, 120, 180분에 혈당 증가가 유의적으로 낮았으며 (p<0.05), 식후 혈당 증가곡선의 면적(AUC)도 유의적으로 작게 나타났다(p<0.05). 이상의 결과에서 콩나물 메탄올 추출물은 $\alpha$-glucosidase 저해 활성에 의해 식후 혈당 조절 효과를 나타내어, 콩나물의 섭취는 당뇨병 치료 및 예방에 도움을 줄 수 있는 것으로 사료된다.
당조고추의 기능성 소재로서의 가능성을 알아보기 위하여 당조고추 70% 에탄올 추출물에 대한 항산화 활성 및 항암활성을 측정하였다. 당조고추 70% 에탄올 추출물의 총 폴리페놀은 30.29 mg GAE/g extract로 나타났다. 당조고추 70% 에탄올 추출물에 대한 DPPH radical 및 hydroxyl radical 소거활성을 $IC_{50%}$ 측정한 각각 2.87, 10.55 mg/mL의 소거활성을 보여 주었으며, ${\alpha}$-glucosidase 및 ${\alpha}$-amylase 저해활성은 10 mg/mL의 농도에서 각각 35.67, 58.41%로 나타났다. 당조고추 70% 에탄올 추출물에 대한 항암활성은 대장암 세포주의 0.5 mg/mL 농도에서 50% 암세포 성장억제를 보였지만, 다른 암세포에서는 억제효과를 나타내지 않았다.
This study examined the α-glucosidase inhibitory, and apoptosis- and anti-muscular-related factors of goat meat extracts from forelegs, hind legs, loin, and ribs. The goat meat extracts were evaluated for their α-glucosidase inhibitory activity. The gene and protein expression levels of Bcl-2-associated X (bax), p53, and p21 were examined by reverse transcription polymerase chain reaction (RT-PCR) and immunoblotting in AGS and HT-29 cells. The expression levels of Atrogin-1 and MHC1b were examined by RT-PCR in C2C12 myoblasts, and the expression levels of Atrogin-1, muscle atrophy F-box (MAFbx), muscle RING-finger protein-1 (MuRF-1), and myosin heavy chain-7 were investigated by immunoblotting. α-Glucosidase inhibitory activity was higher in ethanol extract than in hydrous and hot water extracts. BAX and p53 expression levels were higher (p<0.05) in AGS cells treated with goat meat extract than those of cells treated with no goat meat extract. In HT-29 cells, the protein expression levels of BAX, p53, and p21 were higher (p<0.05) in the cells treated with goat meat extract than those of cells not treated with goat meat extract. In dexamethasone-treated C2C12 cells, goat meat extract treatment lower (p<0.05) the expression of Atrogin-1 and lower (p<0.05) the expression of MAFbx and MuRF-1. The results of the present study indicate that goat meat extracts have α-glucosidase inhibitory activity in vitro. In addition, apoptosis was induced in AGS cells and HT-29 cells treated with goat meat extract, and anti-muscular atrophy activity was also observed in C2C12 cells treated with goat meat extract.
The synthesis of cis- and trans-1,6-dihydroxypyrrolizidine starting from trans-4-hydroxy-L-proline and their evaluation as glycosidase inhibitors are reported. The cis-isomer was found to be a potent inhibitor against .alpha.-glucosidase and showed weak inhibitory effect against other glycosidases. The trans-isomer exhibited weak inhibitions of b-glucosidase and amylo-glucosidase and poor inhibition of other glycosidases.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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