pH-sensitive block copolymers were synthesized by coupling reaction of sulfamethazine and amphiphilic diblock copolymer, and their micellization-demicellization behavior was investigated. Sulfamethazine (SM), a derivative of sulfonamide, was introduced as a pH responsive moiety while methoxy poly(ethylene glycol)poly(D,L-lactide) (MPEG-PDLLA) and methoxy poly(ethylene glycol)-poly($D,L-lactide-co-{\varepsilon}-caprolactone$) (MPEG-PCLA) were used as biodegradable amphiphilic diblock copolymers. After the sulfamethazine was carboxylated by the reaction with succinic anhydride, the diblock copolymer was conjugated with sulfamethazine by coupling reaction in the presence of DCC. The critical micelle concentration (CMC) and mean diameter of the micelles were examined at various pH conditions through fluorescence spectroscopy, dynamic light scattering and transmission electron microscopy. For MPEG-PDLLA-SM and MPEG-PCLA-SM solutions, the pH-dependent micellization-demicellization was achieved within a narrow pH band, which was not observed in the MPEG-PDLLA and MPEG-PCLA solutions. The micelle showed a spherical morphology and had a very narrow size distribution. This pH-sensitive block copolymer shows potential as a site-targeted drug carrier.
In order to investigate the antibiotic prescription pattern for upper respiratory infections (URI), the prescription sheets for outpatients from July 2008 to June 2009 were collected from 7 community pharmacies in Ulsan City, and the prescription pattern of Pediatric and ENT physicians was analyzed. The antibiotic prescription rates of Pediatric and ENT physicians were 63.8% and 61.7%, respectively. It was also observed that the oral antibiotic prescription was 95.6% in Pediatrics and 97.6% in ENT. The most favorable antibiotics by Pediatric physicians were penicillins (21.5%) penicillin-clavulanate (36.4%) and cephalosporins (16.5%), macrolides (11.6%), quinolones (3.5%), and nifuroxazide (3.5%). In case of ENT, the commonly prescribed antibiotics were also penicillin-clavulanate (47.6%), cephalosporins (31.6%), macrolides (11.9%) and sulfonamide (1.3%). The antibiotic combination rate was 7.6% in Peditrics and 1.9% in ENT, among antibiotic prescriptions. The combination of more than two oral antibiotics was examined as 66.8% in Pediatrics and 44.2% in ENT. The common oral antibiotic combination in Pediatrics was prescriptions of two ${\beta}$-lactam antibiotics (54.3%). Among them 83% was the combination of amoxicillin-clavulanate (7:1) and amoxicillin, which could be judged as antibiotic overuse. The next highly prescribed oral antibiotic combination was ${\beta}$-lactam/macrolide antibiotic combination probably for URI (11.3%) and ${\beta}$-lactam/nifuroxazide combination (10.0%) presumably for acute diarrhea. Comparatively the oral antibiotic combination prescribed by ENT physicians was negligible except one physician. In conclusion, the antibiotic over-prescription rate by antibiotic combination was much higher in Pediatrics than ENT, even though both clinical departments showed nealy the similar antibiotic prescription rates.
Striatum is involved in the control of movement and habitual memory. It receives glutamatergic input from wide area of the cerebral cortex as well as an extensive serotonergic (5-hydroxytryptamine, 5-HT) input from the raphe nuclei. In our study, the effects of 5-HT on synaptic transmission were studied in the rat corticostriatal brain slice using in vitro whole-cell recording technique. 5-HT inhibited the amplitude as well as frequency of spontaneous excitatory postsynaptic currents (sEPSC) significantly, and neither ${\gamma}-aminobutyric$ acid (GABA)A receptor antagonist bicuculline (BIC), nor $N-methyl-_{D}-aspartate$ (NMDA) receptor antagonist, $_{DL}-2-amino-5-phosphonovaleric$ acid (AP-V) could block the effect of 5-HT. In the presence non-NMDA receptor antagonist, 2,3-dioxo-6-nitro-1,2,3,4-tetrahydrobenxo[f] quinoxaline-7-sulfonamide (NBQX), the inhibitory effect of 5-HT was blocked. We also figured out that 5-HT change the channel kinetics of the sEPSC. There was a significant increase in the rise time during the 5-HT application. Our results suggest that 5-HT has an effect on both pre- and postsynaptic site with decreasing neurotransmitter release probability of glutamate and decreasing the sensitivity to glutamate by increasing the rise time of non-NMDA receptor mediated synaptic transmission in the corticostriatal synapses.
Human carbonic anhydrase (CA) isozyme II has been used as protein target for disorder treatment including glaucoma. Current clinically used sulfonamide-based CA inhibitors can induce side effects, and so alternatives are required. This study aimed to investigate a natural CA inhibitor from Murraya paniculata. The previously developed yeast-based assay was used to screen 14 compounds isolated from M. paniculata and identified by NMR analysis for anti-human CA isozyme II (hCAII) activity. Cytotoxicity of the compounds was also tested using the same yeast-based assay but in a different cultivation condition. Two flavonoid candidate compounds, 5, 6, 7, 8, 3', 4', 5'-heptamethoxyflavone (4) and 3, 5, 7, 8, 3', 4', 5'-heptamethoxyflavone (9), showed potent inhibitory activity against hCAII with a minimal effective concentration of 10.8 and 21.5 μM, respectively, while they both exhibited no cytotoxic effect, even at the highest concentration tested (170 μM). The results from an in vitro esterase assay of the two candidates confirmed their hCAII inhibitory activity with IC50 values of 24.0 and 34.3 μM, respectively. To investigate the potential inhibition mechanism of compound 4, in silico molecular docking was performed using the FlexX and SwissDock software. This revealed that compound 4 coordinated with the Zn2+ ion in the hCAII active site through its methoxy oxygen at a distance of 1.60 Å (FlexX) or 2.29 Å (SwissDock). The interaction energy of compound 4 with hCAII was -13.36 kcal/mol. Thus, compound 4 is a potent novel flavonoid-based hCAII inhibitor and may be useful for further anti-CAII design and development.
Tadee, Pakpoom;Tadee, Phacharaporn;Hitchings, Matthew D.;Pascoe, Ben;Sheppard, Samuel K.;Patchanee, Prapas
한국미생물·생명공학회지
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제46권2호
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pp.162-170
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2018
Non-typhoidal Salmonella is one of the main pathogens causing food-borne illness in humans, with up to 20% of cases resulting from consumption of pork products. Over the gastroenteritis signs, multidrug resistant Salmonella has arisen. In this study, pan-susceptible phenotypic strains of Salmonella enterica serotype Weltevreden recovered from pig production chain in Chiang Mai, Thailand during 2012-2014 were chosen for analysis. The aim of this study was to use whole genome sequencing (WGS) data with an emphasis on antimicrobial resistance gene investigation to assess their pathogenic potential and genetic diversity determination based on whole genome Multilocus Sequence Typing (wgMLST) to expand epidemiological knowledge and to provide additional guidance for disease control. Analyis using ResFinder 3.0 for WGS database tracing found that one of pan-susceptible phenotypic strain carried five classes of resistance genes: aminoglycoside, beta-lactam, phenicol, sulfonamide, and tetracycline associated genes. Twenty four and 36 loci differences were detected by core genome Multilocus Sequence Typing (cgMLST) and pan genome Multilocus Sequence Typing (pgMLST), respectively, in two matching strains (44/13 vs A543057 and A543056 vs 204/13) initially assigned by conventional MLST and Pulsed-field Gel Electrophoresis (PFGE). One hundread percent discriminant ability can be achieved using the wgMLST technique. WGS is currently the ultimate molecular technique for various in-depth studies. As the findings stated above, a new of "gold standard typing method era" for routine works in genome study is being set.
독성 표피괴사 증후군(Toxic epidermal necrosis)은 매우 드문 수포성 피부 질환으로 표피 전층의 괴사와 박리를 특징으로 하는 질환이며, 적절한 치료에도 불구하고 높은 사망률을 보이는 질환이다. 대부분의 독성 표피괴사 증후군의 약물과 연관이 있으며, 대표적인 약물로는 설폰아마이드(Sulfonamide), 항경련제(Phenytoin, Phenobarbital), 페니실린계 항생제, 비스테로이드성 소염제 등이며, 드물게 부신 피질 호르몬제에 의한 발병도 보고되고 있다. 최근 독성 표피괴사 증후군에서 각질 세포의 세포고사(cell apoptosis)에 Fas 수용체가 중요한 역할을 한다고 알려진 후 치료에 면역 글로불린 사용이 점차 늘어나고 있으며, 생존율의 증가와 치료기간의 단축이 보고되고 있다. 국내에서는 아직 독성 표피괴사 증후군에서 면역 글로불린정주가 치료방법으로 확립되지 않았지만 몇몇의 경우에서 면역 글로불린 정주로 치료한 경험들이 보고되고 있다. 저자들은 막성 신염 환아에서 부신 피질 호르몬제와 안지오텐신 수용체 길항제 사용 후 발생한 독성 표피괴사 증후군에서 면역 글로불린을 사용하여 치료한 1례를 경험하였기에 문헌 고찰과 함께 보고하자 한다.
Magnetite nanoparticles were synthesized by adding an ammonium hydroxide to a mixed solution of iron (II) and (III) chlorides. A silicon surfactant of ${\alpha},{\omega}$-(3-aminopropyl)polydimethylsiloxane was adsorbed on the particles as dispersant and a polydimethylsiloxane polymer was used to prepare ferrofluids of silicone oil base. Fluorinated surfactants of anionic ammoniated perfluoroalkyl sulfonamide and nonionic fluoroaliphatic polymeric esters were applied to the particles and a perfluoropolyether was used to prepare ferrofluids of fluorine oil base. The experimental conditions were used for preparing the ferrofluids with concentrations of 200, 300 and 400 mg/mL, and density, magnetization and viscosity of the products were characterized. The density values increased in proportion to the concentration, indicating 1.11-1.27 g/mL for silicone-oil-based fluids and 1.95-2.10 g/mL for fluorine-oil-based fluids in the range of 200-400 mg/mL. The saturation magnetization of the silicone-oil-based and fluorine-oil-based fluids indicated 14.7, 24.4, and 30.7 mT and 15.8, 23.3, and 33.7 mT for 200, 300, and 400 mg/mL, respectively, depending on the content of magnetic particles in the fluid. The viscosity of the silicone-oil-based ferrofluids was highly stable compared to that of the fluorine-oil-based with increasing temperatures. The ferrofluids are usually applied to seals and speakers with the silicone base and to seals with the fluorine base.
티안트렌 양이온 자유라디칼 과염소산염은 p-톨루엔술포아니리드, 벤젠술폰아니리드, N-(2-메틸페닐)벤젠술폰아미드, N-페닐-p-톨루엔술폰아닐리드와 같은 N-아릴술폰아미드와 반응하여 각각 5-(p-N-p-톨루엔술폰아미도페닐)티안트렌이움 과염소산염(1a), 5-(p-N-벤젠술폰아미도페닐)티안트렌이움 과연소산염(1b), 5-(4-N-벤젠술폰아미도-3-메틸페닐)티안트렌이움 과염소산염(1c), 5-(p-N-페닐-N-p-톨루엔술폰아미도페닐)티안트렌이움 과염소산염(1d)을 준다. 한편 1d는 티안트렌 양이온 자유라디칼과 다시 반응하여 이과염소산염(1e)을 생성한다. 1a∼1e의 구조는 아세트아니리드와의 반응생성물인 5-(p-아세트아미도페닐)티안트렌이움 과염소산염과 매우 비슷하다. 그러나 두 반응의 양 관계에서 상이한 점은 술폰아미드와의 반응이 단일 메카니즘으로 진행되지 않음을 암시한다.
Kim, Cheoljin;Kim, Jaeeun;Park, Hyung-Yeon;Park, Hee-Jin;Kim, Chan Kyung;Yoon, Jeyong;Lee, Joon-Hee
Molecules and Cells
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제28권5호
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pp.447-453
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2009
The quorum sensing (QS) inhibitors that antagonize TraR, a receptor protein for N-3-oxo-octanoyl-L-homoserine lactones (3-oxo-C8-HSL), a QS signal of Agrobacterium tumefaciens were developed. The structural analogues of 3-oxo-C8-HSL were designed by in silico molecular modeling using SYBYL packages, and synthesized by the solid phase organic synthesis (SPOS) method, where the carboxamide bond of 3-oxo-C8-HSL was replaced with a nicotinamide or a sulfonamide bond to make derivatives of N-nicotinyl-L-homoserine lactones or N-sulfonyl-L-homoserine lactones. The in vivo inhibitory activities of these compounds against QS signaling were assayed using reporter systems and compared with the estimated binding energies from the modeling study. This comparison showed fairly good correlation, suggesting that the in silico interpretation of ligand-receptor structures can be a valuable tool for the pre-design of better competitive inhibitors. In addition, these inhibitors also showed anti-biofilm activities against Pseudomonas aeruginosa.
Kim, Subin;Sung, Jongmin;Yeon, Jungyoon;Choi, Seung Hun;Jin, Mi Sun
Molecules and Cells
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제42권6호
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pp.460-469
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2019
Bacterial ${\alpha}-type$ carbonic anhydrase (${\alpha}-CA$) is a zinc metalloenzyme that catalyzes the reversible and extremely rapid interconversion of carbon dioxide to bicarbonate. In this study, we report the first crystal structure of a hyperthermostable ${\alpha}-CA$ from Persephonella marina EX-H1 (pmCA) in the absence and presence of competitive inhibitor, acetazolamide. The structure reveals a compactly folded pmCA homodimer in which each monomer consists of a 10-stranded ${\beta}-sheet$ in the center. The catalytic zinc ion is coordinated by three highly conserved histidine residues with an exchangeable fourth ligand (a water molecule, a bicarbonate anion, or the sulfonamide group of acetazolamide). Together with an intramolecular disulfide bond, extensive interfacial networks of hydrogen bonds, ionic and hydrophobic interactions stabilize the dimeric structure and are likely responsible for the high thermal stability. We also identified novel binding sites for calcium ions at the crystallographic interface, which serve as molecular glue linking negatively charged and otherwise repulsive surfaces. Furthermore, this large negatively charged patch appears to further increase the thermostability at alkaline pH range via favorable charge-charge interactions between pmCA and solvent molecules. These findings may assist development of novel ${\alpha}-CAs$ with improved thermal and/or alkaline stability for applications such as $CO_2$ capture and sequestration.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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