In order to clarify mechanism of the formation of cinnamaldehyde (CNA) in incubation mixtures of tranylcypromine (TCP) with rat liver microsomes, the CNA formed under various incubation conditions were analyzed. For the purpose, HPLC method of the analysis of CNA was developed. The formation of CNA was found to be dependent on the incubation time and the amounts of microsomes added. In addition, exclusion of NADPH or NADP of NADPH-generating system in incubation mixtures resulted in the formation of markedly decreased amounts of CNA to 8.5 and 2.4%, respectively, relative to the amounts formed each in a standard system. The small amounts measured were comparable to those formed by incubation without microsomes or with boiled microsomes. The results clearly suggested that CNA is a metabolic product of TCP by rat liver microsomes though further studies are needed to suggest details of the steps to the formation of CNA from TCP and of the enzymatic entities involved in the formation of CNA.
This study was carried out to compare the distribution pattern of the bombesin immunoreactive neurons of the hypothalamic nucleus in the rat and Mongolian gerbil. The bombesin immunoreactive neurons in the rat were located in the dorsal part of the dorsomedial hypothalamic nucleus, but in the Mongolian gerbil in the compact part of dorsomedial hypothalamic nucleus. From this results, we could get an evidence that there were some differences in the distribution of peptide between rat and Mongolian gerbil.
The water soluble long-chain crosslinker, sulfo-succinimidyl-6-[3'-(2-pyridyldithio)-propion-amido]hexanoate (S-LC-SPDP) was used to prepare ricin A chain (RAT) immunotoxins constructed with whole igG and Fab fragments of the anti-common acute lymphoblastic leukemiz antigen (CALLA)monoclonal antibody. In this study, a) S-LC-SPDP modification efficiencies immunoreactivity and cytotoxicity of immunotoxins constructed were examined. IgG-RTA and Fab-RTA immunotoxins were prepared with 67.3% and 57.0% conjugation yields, respectively. These long spacer intemolecular linked immunotoxins were selectively immunoreactive and to antigen K562 cells. Both IgG-RAT and Fab-RAT immunotoxins were 210-and 45-fold more active than intavt RAT in vitro, respectively.
Transactions on Electrical and Electronic Materials
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v.9
no.3
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pp.116-119
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2008
The purpose of this study is to develop the Photodynamic Therapy Equipment for medical treatment. We developed the equipment which was helpful in palpating wound healing by using 525 nm LEDs. The equipment was assembled with a micro-controller and green color LEDs, and designed to enable us to control light irradiation time, intensity and so on. In this study, the designed device was used to find out how 525 nm LEDs light affected the skin wound of SD-Rat(Sprague-Dawley Rat). We divided the participants into two groups; irradiation group which was irradiated one hour a day for 9 consecutive days, and none irradiation group. The results showed that the study group had lower incidence of inflammation and faster recovery, compared with the control group.
The effect of ginseng components on the potassium depleted cardiomyopathic rat heart was investigated. In the perfused heart experiment using Langendorff apparatus, the deterioration rate of contriactile force of potassium depleted rat heart (low potassium diet group) was faster than that of normal rat heart and ginseng components showed the ability to slow the deterioration rate of potassium depleted hearts. Both sialic acid contents in carcolemmal ghost and sialyltransferase activity of 40,000 * g subcellular fraction prepared from cardiac ventricular tissue of low potassium diet group were significantly decreased compared to those of normal group. The decrease of the sialic acid content and sialyltransferase activity in sarcolemma of low potassium diet group was inhibited when ginseng was concomitantly administered. Calcium uptake of sarcoplasmic reticulum prepared from low potassium diet group was significantly greaterthan that of normal group. Ginseng extract or total saponin showed the tendency to inhibit the increase of cacium uptake.
The effect of WK101 on compound 48/80-induced anaphylaxis was studied in rat. WK101 was found to exhibit a inhibitory activity on the compound 48/80-induced anaphylaxis. WK101 also inhibited the serum histamine release induced in anaphylaxis by compound 48/80. The effect of WK101 on the histamine release from rat peritoneal mast cells was studied. WK101 ($10^{3}-1mg/ml$) inhibited the histamine release induced by compound 48/80($5{\;}\mu\textrm{g}/ml$) in rat peritoneal mast cells. To clarify the mechanism of these inhibitons, we investigated the effects of WK101 on cAMP and intracellular calcium content of rat peritoneal mast cell. The content of cAMP in mast cells, when WK101 was added, was increased transiently, and was significantly increased more 53 fold at 10 sec than that of basal cells. Moreover, WK101 inhibited intracellular calcium release induced by compoound 48/80. This results suggest that WK101 may be useful for the prevention and treatment of allergy-related disease.
We have synthesized various types of poly(ethylene glycol) (PEG)-ibuprofen conjugates by nucleophilic substitution of bromo-terminated PEG with ibuprofen-Cs salt. The conversion of the terminal hydroxyl groups to bromo-termini was quantitative, as was the drug conjugation process, which suggests that the present synthetic method is very useful for the preparation of PEG-based prodrugs from pharmaceuticals having carboxyl functionalities. The drug-release behavior of the prodrugs was examined in both phosphate buffer (PBS, pH 7.4) and rat plasma. From the drug-release behavior in PBS, we determined that each prodrug has high storage stability. The drug-release rate was observed to be much faster in rat plasma than in buffer solution as a result of the acceleration effect provided by enzymes present in the plasma. The drug-release rate in rat plasma depends on the degree of molecular aggregation of the prodrugs, which can be changed effectively by the nature of their spacer groups or by the use of Pluronic as the polymer carrier.
A gas chromatography with flame ionization detection was developed to measure tranylcypromine in rat urine. The method involves extraction of the drug and the internal standard, phenylpropylamine from the urine using ethyl acetate and back extraction into 0.5N $H_{2}SO_{4}$. Following final extraction using dichloromethane, both the drug and the internal standard were converted to trifluoroacetyl derivatives and analyzed using a column of 3% SE-30 on 80/100 mesh Chromosorb W(HP). A calibration curve was constructed in the range of $5~50{\mu}g$tranylcypromine sulfate in 0.5ml urine and found to be linear. The detection limit was $2{\mu}g$. The tranylcypromine could be analyzed with the percent recovery of $100.81{\pm}8.13$ (SD) ina concentration range of $8-40{\mu}g$ in 0.5ml urine. When 0.4mmol/kg dose of the drug was administered through, an oral route, excretion percent of tranylcypromine in rat urine over 36hr was found to be $11.90{\pm}6.04$ (SD) for tranyleypromine sulfate and $2.23{\pm}0.63$ (SD) for benzyl trans-2-phenylcyclopropanecarbamate.
It is reasonably well known that there is a relationship between myelin formation and methylation of myelin basic protein in nerve cells. One of the suggestions is that arginine methylation of myelin basic protein could be of aid in the conjugation of myelin protein with the nonpolar lipid to form myelin. Abnormality in methylation of myclin basic protein might induce the neurological diseases in experimental animals as well as in human being. In the biological system, the methylation reaction is catalyzed by protein methaylse I using S-adenosyl-L-methionine as methyl donor. In this study, we examined the changes of S-adenosyl-L-methionine concentration and protein methylase I activity in developing rat brain tissues. The results are sumraerized as followings: (1) In brain tissues of fetus rat, the concentration of S-adenosyl-L-methionine was gradually decreased until to birth. However, the concentration in brain tissues of infant rat was suddenly increased at 7th day(just before myelination occur) birth. (2) Protein methylase I activity was decreased until to birth in brain of fetus rat and increased temporally just after birth, However, the enzyme activity showed no changes around 7th day after birth.
The effects of ethanolic extract (EEP) of propolis on chronic inflammation were evaluated using rat adjuvant arthritis. In the chronic inflammatory animal model, the arthritis index was suppressed by EEP treatments (50 mg/kg/day and 100 gm/kg/day, p.o.). Moreover, physical weakness, induced by the chronic disease state, was dose-dependently improved in the EEP-treated groups. It s analgesic effect, assessed using the tail-flick test, was comparable to prednisolone (2.5 mg/kg/day, p.o.) and acetyl salicylic acid (100 mg/kg/day, p.o.). In carrageenan rat hind paw edema, which was conducted to test the effects of subfractions of EEP, the petroleum ether sub-fraction (100 mg/kg, p.o.) showed an inhibitor effect on the paw edema whereas EEP (200 mg/kg, p.o.) showed a significant anti-inflammatory effect at 3 and 4 hrs after carrageenan injection. From these results, we conclude that the ethanolic extract of propolis had a profound anti-inflammatory effects on both chronic and acute inflammations.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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