여름느타리버섯의 담자포자에 자외선을 조사하여 5'-fluoro-orotic acid(FOA) 선발배지에서 pyrimidine 영양요구성 균주를 직접 선발하였다. 24개의 5'-FOA 저항성 균주중 13개의 pyrimidine 영양요구성 균주를 선발할 수 있었으며, 이들의 mating type group과 성장속도를 측정하여 형질전환을 위한 최적의 DNA수용체를 선발할 수 있었다.
A series of 12 pyrimidine derivatives were prepared and tested in vitro against growth, sporulation and nucleic acids of Fusarium oxysporum f. sp. lycopersici and Helminthosporium oryzae. Intorduction of thiazole ring together with two aryl groups to 2-aminopyrimidine induced drastic toxicity for both fungi. Pyrimidine derivatives with aryl groups were less toxic. Nitro groups were found to enhance the toxicity of the pyrimidine derivatives especially when substituted in ortho-position of the aryl groups. Inhibition of nudeic acids synthesis of both fungi was attributed mainly to the presence of thiazole ring.
Reaction of barbituric acid (BA), 1,3-dimethyl barbituric acid (DMBA) and 2-thiobarbituric acid (TBA) with cyanogen bromide and aldehydes in the presence of L-(+)-tartaric acid afforded a new route for the synthesis of stable heterocyclic 5-aryl-1H,1'H-spiro[furo[2,3-d]pyrimidine-6,5'-pyrimidine]2,2',4,4',6'(3H,3'H,5H)-pentaones which is a dimeric form of barbiturate (uracil and thiouracil derivative). In the reaction of 1,3-diethyl thiobarbituric acid (DETBA) the Knoevenagel condensation and then Michael adducts were obtained under the same condition. Structure elucidation is carried out by $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR, FT-IR and Mass analyses. Mechanism of the formation is discussed.
Pyrimidine nucleotide N-ribosidase (pyrimidine 5'-nucleotide phosphoribo(deoxyribo)hydrolase/pyrimidine 5'-nucleotide nucleosidase, EC 3.2.2.10) catalyzes the breakdown of pyrimidine 5'-nucleotide into pyrimidine base and ribose(deoxyribo)-5-phosphate. However, detailed characteristics of the enzyme have not yet been reported. The enzyme was purified to homogeneity 327.9-fold with an overall yield of $6.1\%$ from Pseudomonas oleovorans ATCC 8062. The enzyme catalyzed cytidine monophosphate (CMP) and uridine monophosphate (UMP), but not adenosine monophosphate (AMP) and guanosine monophosphate (GMP). The enzyme optimally metabolized CMP at pH 6.0 and UMP at around 8.5, and the optimum temperature for the overall enzyme reaction was found to be $37^{\circ}C$. The $K_m$ values of the enzyme for CMP (at pH 6.0) and UMP (at pH 8.5) were 1.6 mM and 1.1 mM, respectively. AMP, deoxyCMP, and deoxyUMP were very effective inhibitors of the reaction. Double-reciprocal plots obtained in the absence and in the presence of AMP revealed that this inhibitory effect was of the mixed competitive type with respect to the breakdown of CMP and of the noncompetitive type with respect to the breakdown of UMP. In the presence of AMP, the enzyme followed sigmoid kinetics with respect to each substrate.
Several acyclonucleoside analogues of pyrimidine base and N$^1$-derivatives of 5-fluorouracil have been synthesized and evaluated for their biological effects. When tested with in vitro Lekemia L1210 cells, the 5-fluorouracil derivatives exhibited slightly higher antitumor activity than the parent 5-fluorouracil. When tested against Herpes Simplex Virus type 1 and type 2 cultured in the Vero cell, the 5-fluorouracil derivatives showed weak antiviral activity.
Choudhari, Prafulla B.;Bhatia, Manish S.;Jadhav, Swapnil D.
대한화학회지
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제57권1호
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pp.99-103
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2013
The present communication deals with the Pharmacophore modeling, 3D QSAR and docking analysis on series of Pyrimidine derivatives as potential calcium channel blockers. The computational studies showed hydrogen bond donor, hydrogen bond acceptor, and hydrophobic group are important features for calcium channel blocking activity. These studies showed that Pyrimidine scaffold can be utilized for designing of novel calcium channels blockers for CVS disorders.
Cycloheximide와 nalidixic acid를 각각 처리한 배지에 Aspergillus phoenicis, Rhizopus acidus, Candida albicans를 배양하는 동안에 이들 세포에서 항생물질이 DNA 합성에 어떠한 영향을 미치는 가를 대조구와 비교 분석하였다. Cycloheximide 처리구에서의 DNA 염기 함량은 A. phoenicis에서 대조구에 비해 adenine 20.4%, thymine 43.1%, cytosine 40.9%, guanine 35.3%가 감소되어 purine기, pyrimidine기가 각각 32.2%, 42.7% 억제 현상을 나타내었다. R. acidus에서는 adenine이 34.2%, thymine이 42.1%, cytosine은 38.0%, guanine은 18.1%가 감소됨으로 purine기와 pyrimidine기가 24.1%와 40.0%로 저해되었다. 그리고 C. albicans의 염기 조성은 adenine이 58.3%, thymine이 58.5%로 대조구에 비해 억제되었고 cytosine은 58.1%, guanine은 42.4%가 감소되어 purine기 46.8%, pyrimidine기 58.8%의 억제를 보여주었다. Nalidixic acid 처리구에서는 A. phoenicis에서 adenine 41.6%, thymine 47.1%, cytosine 59.3%, guanine 46.3%가 저해되어 purine기 45.6%, pyrimidine기 57.2%가 감소되었다. R. acidus에서의 염기함량은 adenine 59.1%, thymine 54.7%, cytosine 35.3%, guanine 37.4% 감소로 purine기 45.9%, pyrimidine기 44.9%가 대조구에 비해 억제 효과를 보여주었다. C. albicans에서는 adenine이 60.1%, thymine이 68.6%, cytosine이 60.7%, guanine이 40.0% 저해되어 purine기는 45.8%, pyrimidine기는 63.5% 감소현상을 보였다. 이들 3 균주의 DNA 생합성에서 purine기 보다는 pyrimidine기가 cycloheximide와 nalidixic acid에 의해 뚜렷한 저해 효과를 나타내는 것으로 조사되었다. 본 실험에서 cycloheximide보다는 nalidixic acid가 DNA 생합성에 현저한 억제작용을 하는 것으로 분석되었다.
Several potent anti-herpes virus nucleosides, 2'fluoro-2'-deoxyarabinofuranosyl pyrimidine nucleosides, were prepared in good yields by a new condensation method using sodium iodide and a new solvent system, and FMAU could be also prepared directly from thymine by this method.
5-Cyanopyrimidine 유도체를 5-Aminopyrimidine 유도체로부터 Sandmeyer반응에 의하여 합성하고 이 화합물들을 가수분해하여 Pyrimidine-5-carbolylic acid 을 합성하였다. 이 방법에 의하면 불순물 제거의 어려움 없이 5-Cyanopyrimidine유도체와 Pyrimidine-5-carboxylic acid유도체를 62%와 65%의 수율로 합성할 수 있었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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