Pancreatic lipase-inhibitory activity of the rhizome of Rhei Rhizoma and its antihyperlipidemic activity were measured. Rhei Rhizoma inhibited pancreatic lipase with $IC_{50}$ value of 6.5 mg/ml (triolein as a substrate). Rhei Rhizoma significantly inhibited serum TG level in corn oil feeding-induced mice, and serum TG and cholesterol in Triton WR-1339-induced hyperlipidemic mice. However, Rhei Rhizoma did not show the hypolipidemic activity in high cholesterol diet-induced hyperlipidemic mice. When in vitro pancreatic lipase-inhibitory and in vivo antihyperlipidemic activities of Whangryunhaedoktang (WT) and Chunghyuldan (CD), which is consisted of ingredients of WT and Rhei Rhizoma, were measured, CD exhibited more potent inhibitory activities than WT. Therefore these results suggest that antihyperlipidemic activity of Rhei Rhizoma and CD may be more or less originated from the inhibition of pancreatic lipase.
Xu Bao Jun;Han Li Kun;Zheng Yi Nan;Lee Jeong Hyun;Sung Chang Keun
Archives of Pharmacal Research
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v.28
no.2
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pp.180-185
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2005
In the process of investigating anti-obesity effect of Platycodi Radix, we found that aqueous extract of Platycodi Radix might inhibit intestinal absorption of dietary fat by inhibiting pancreatic lipase (PL) activity. In order to clarify the anti-obesity mechanism of Platycodi Radix, activity-guided isolation was performed to find active components. The total saponin fraction of Platycodi Radix appeared to have a potent inhibitory activity against the hydrolysis of triolein emulsified with phosphatidycholine by pancreatic lipase in vitro. Based on these results, further purification of active components yielded 10 known triterpenoidal saponins, among these compounds, platycodin A, C, D, and deapioplatycodin D exhibited significant inhibitory effects on PL at the concentration of $500\;{\mu}g/mL$ with 3.3, 5.2, 34.8, and $11.67\%$ pancreatic lipase activity vs control, respectively. Platycodin D was found to inhibit the PL activity in a dose-dependent manner. Therefore, the anti-obesity effect of Platycodi Radix might be due to the inhibition of pancreatic lipase by its saponins.
The aim of the present study was to assess the effects of onion (Allium cepa) skin extract (OSE) on pancreatic lipase (PL), the key enzyme of the digestion and absorption of dietary fat in the small intestine, and to evaluate its potential for the inhibition of body-weight gain. OSE inhibited PL with an $IC_{50}$ of 53.70 mg/mL, which means as potent as 0.07635% of the activity of orlistat. At 3 and 4 hr after administration of OSE, the plasma triacylglycerol concentration was significantly lower in the OSE-treated rats than control. Body-weight gain and parametrial adipose tissue weights were significantly lower in mice fed the high-fat diet (fat comprises 31% of total calories) with 5%(w/w) OSE than in control. The results suggest that OSE may be an effective nutraceutical for the inhibition of body-weight gain.
Activity-guided fractionation of an ethyl acetate (EtOAc)-soluble portion of an ethanolic extract from the leaves of cultivated mountain ginseng, using pancreatic lipase inhibition assay, led to the isolation and identification of three flavonoids of a previously described structure, kaempferol-3-O-sophoroside (I), kaempferol-3-O-${\beta}$-Dglucopyranoside (astragalin, II) and kaempferol (III). All compounds (I.III) showed pancreatic lipase inhibitory activities, with $IC_{50}$ values ranging from $20.3{\pm}2.2$ to $9.1{\pm}1.5$${\mu}M$, kaempferol (III) showed the most potent inhibitory activity with an $IC_{50}$ of $9.1{\pm}1.5$${\mu}M$. The level of activity may depend on the number of C-3 glucosyl group(s) linked to the kaempferol backbone, and the isolated compounds may have promise as pancreatic lipase inhibitors.
Kim Min-Soo;Kim Bo-Yeon;Park Chan-Sun;Yoon Byung-Dae;Ahn Soon-Cheol;Oh Won-Keun;Ahn Jong-Seog
Journal of Life Science
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v.16
no.2
s.75
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pp.328-332
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2006
The possible presence of inhibitors of pancreatic lipase (tricaylglycerol acylhydrolase EC 3.1.1.3) was screened from Korean traditional edible or medicinal herbs. Among tested herbs, Arecae pericarpium, Mucunae Caulis, Rhus javanica, Thujae orientalis were shown to have strong inhibitory effect against pancreatic lipase. Thujae orientalis was finally selected as a candidate for pancreatic lipase inhibitor. The extract of Thujae orientalis was showed selective inhibition on porcine pancreatic lipase activity. Active inhibitors, TF-1, TF-2, TF-3, were purified from an extract of Thujae orientalis, using chloroform extraction, followed by successive chromatography in silica gel and LH-20 and high performance liquid chromatography (HPLC). The $IC_{50}$ values of TF-1, TF-2, TF-3 and orlistat were 44.7, 98.7, 46.1 and $27.6{\mu}g/ml$, respectively. And also the TF-2 and orlistat were shown to be inhibitory effect on the differentiation of preadipocyte NIH-3T3 L1 cells at a concentration of $10{\mu}g/ml$.
The processing of dietary lipids can be distinguished in several sequential steps, including their emulsification, hydrolysis and micellization, before they are absorbed by the enterocytes. Emulsification of lipids starts in the stomach and is mediated by physical forces and favoured by the partial lipolysis of the dietary lipids due to the activity of gastric lipase. The process of lipid digestion continues in the duodenum where pancreatic triacylglycerol lipase (PTL) releases 50 to 70% of dietary fatty acids. Bile salts at low concentrations stimulate PTL activity, but higher concentrations inhibit PTL activity. Pancreatic triacylglycerol lipase activity is regulated by colipase, that interacts with bile salts and PTL and can release bile salt mediated PTL inhibition. Without colipase, PTL is unable to hydrolyse fatty acids from dietary triacylglycerols, resulting in fat malabsorption with severe consequences on bioavailability of dietary lipids and fat-soluble vitamins. Furthermore, carboxyl ester lipase, a pancreatic enzyme that is bile salt-stimulated and displays wide substrate reactivities, is involved in lipid digestion. The products of lipolysis are removed from the water-oil interface by incorporation into mixed micelles that are formed spontaneously by the interaction of bile salts. Monoacylglycerols and phospholipids enhance the ability of bile salts to form mixed micelles. Formation of mixed micelles is necessary to move the non-polar lipids across the unstirred water layer adjacent to the mucosal cells, thereby facilitating absorption.
This study evaluated in vitro antioxidant activity, antioxidant content, and ${\alpha}$-glucosidase and pancreatic lipase inhibitory activities of ethanol extracts of samnamul (shoot of Aruncus dioicus), miyeokchwi (Solidago virgaurea), daraesoon (shoot of Actinidia arguta Planchon), and bangpungnamul (leaves of Ledebouriella seseloides), as muknamul, and fresh chamnamul (Pimpinella brachycarpa). Tocopherol content (4.8-78.3 mg/100 g) of sanchae was lower than polyphenols (4.4-12.2 g/100 g). Daraesoon with high tocopherol contents showed high antioxidant activity and ${\alpha}$-glucosidase and pancreatic lipase inhibitory activities. Samnamul had the highest levels of polyphenols and flavonoids, the highest antioxidant activity, and ${\alpha}$-glucosidase inhibition. Antioxidant activity was correlated with flavonoid content ($r^2=0.8895$), but was not correlated with the levels of other antioxidants tested, suggesting that polyphenol content in samnamul, miyeokchwi, daraesoon, bangpung, and chamnamul might not be critical determinant of antioxidant activity. Our results strongly suggest that samnamul and daraesoon could be useful in the treatment of diabetes and obesity.
Shin, Mi-Rae;An, Hyo-Jin;Lee, Young Cheol;Seo, Bu-Il;Roh, Seong-Soo
The Korea Journal of Herbology
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v.32
no.4
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pp.9-15
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2017
Objectives : In this study, the inhibitory activities of Korean Medicine against pancreatic lipase in vitro and biochemical analyses in vivo were measured to determine its possibility as a well-matched sauce material with chicken. Methods : The inhibitory activity on pancreatic lipase enzyme of 11 samples were evaluated in vitro and then 5 samples were selected. The activity of pancreatic lipase was investigated using orlistat as a positive control. Animals were divided into eight groups (n=7). The experimental groups except for normal group were fed 60% high-fat diet for 7 days. 5 samples were orally administered at a dose of 200 mg/kg body weight and orlistat were orally administrated at a dose of 60 mg/kg body weight for 7 days. Biochemical anaylses of 5 samples were executed based on lipid parameters analysis. Results : Korean Medicines with an $IC_{50}$ of below 1 mg/kg were Scutellariae Radix, Gardeniae Fructus, Theae Folium Coptidis Radix, and Mori Cortex Radicis. Body weight change of Mori Cortex Radicis reduced significantly, however fecal triglyceride couldn't regulate effectively. The most excellent inhibitory effect of pancreatic lipase showed in Scutellariae Radix treatment and also regulated significantly serum triglyceride and total cholesterol. Moreover, the supplementation of Coptidis Radix excreted meaningfully triglyceride to fece. Conclusions : In conclusion, Coptidis Radix may exert anti-obesity effect by directly inhibiting pancreatic lipase, which would prevent the absorption of lipid from the small intestine. Besides, Mori Cortex Radicis may led to the decrease of the body weight via the different pathway.
Pancreatic lipase-inhibitory activity of the rhizome of Alpinia officinarum (AO) and its antihyperlipidemic activity were measured. When water extract of AO was stepwise fractionated with organic solvents, ethylacetate fraction exhibited the most potent inhibition. From it, Diarylheptanoid was isolated as an inhibitor of pancreatic lipase and we investigated its in vitro inhibitory effect of lipase activity and in vivo antihyperlipidemic effect. (omitted)
International journal of advanced smart convergence
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v.10
no.4
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pp.225-232
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2021
Obesity is caused by the accumulation of triglycerides in adipocytes by the differentiation and lipid synthesis process of pre-adipocytes, and excessive accumulation of adipocytes by the activated Adipogenesis process within the differentiated cells. Therefore, inhibiting the differentiation of adipocyte cells or controlling the adipogenesis process is known as an effective treatment method for obesity. This study evaluates the inhibition of Red beet root extract on pancreatic lipase and pre-adipocyte cell differentiation. Also it evaluates the Red beet root extract activities on C/EBP-𝛼,𝛽, and PPAR-𝛄. The experiments proved that the Red beet root extract inhibits pancreatic lipase by concentration dependency. Further, in 3T3-L1 inhabitation experiment, it was found Red beet root extract inhibited adipocyte formation. Red beet root extract also inhibits the expression of C/EBP-𝛼, C/EBP-𝛽, and PPAR-𝛾 which effect the process of adipocytic differentiation. We therefore concluded that RBE has a high potential to further studies on anti-obesity effect.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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