Phenylformamidine계 유도체들은 곤충의 신경전달 물질인 octopamine과 경쟁적으로 octopamine receptor에 작용하여 살충 활성을 나타내는 것으로 알려져 있다. 본 연구에서는 불소를 함유하는 다양한 aniline으로부터 amitraz와 유사한 구조의 새로운 화합물을 합성하여 이들의 살충활성을 시험하였다. N'-monomethyl-N-phenylformamidine 유도체들 중에서 2h, 2k, 21, N',N'-dimethyl-N-phenylformamidine 유도체들 중에서 3g, 3h, 3k 화합물이 응애류와 진딧물류에 대해서 높은 살충 활성을 보였으며, 1,3,5-triaza-penta-1,4-diene 유도체들 중에서 4f, 4g 화합물들이 응애류에 대해서 높은 살충 활성을 보였다.
Cholangiocarcinoma (CCA) is the most common cancer in northeastern Thailand. At present, effective diagnosis of CCA either in humans or animals is not available. Monitoring the development and progression of CCA in animal models is essential for research and development of new promising chemotherapeutics. Ultrasonography has been widely used for screening of bile duct obstruction in CCA patients. In this study, we preliminarily investigated the applicability of ultrasonography to monitor the development and progression of CCA in Syrian golden hamsters (n=8) induced by Opisthorchis viverrini (OV)/dimethylnitrosamine (DMN) administration. Ultrasonography and histopathological examination of hamsters was performed at week 0, 20, 24 and 28 of OV infection or at the start of water/Tween-80 administration to controls. The ultrasonographic images of liver parenchyma and gallbladders of OV/DMN-induced CCA hamsters showed sediments in gallbladder, thickening of gallbladder wall, and hypoechogenicity of liver parenchyma cells. The ultrasonographic images of liver tissues were found to correlate well with histopathological examination. Although ultrasonography does not directly detect the occurrence of CCA, it reflects the thickening of bile ducts and abnormality of liver tissues. It may be applied as a reliable tool for monitoring the development and progression of CCA in animal models in research and development of new promising chemotherapeutics for CCA.
단말-대-단말(D2D) 통신기술은 차세대 셀룰러시스템의 핵심기술로 많은 관심을 받고 있다. 이는 D2D 통신을 이용하여 현재 모바일 시스템의 가장 큰 문제인 데이터 트래픽 폭증 문제를 해결할 수 있고 다양한 새로운 통신 서비스를 제공해 줄 수 있기 때문이다. 본 논문에서는 D2D 통신의 핵심기술 중 하나인 주변단말 탐색방안(Neighbor discovery)에 대해서 제안하고 그 성능을 분석하고자 한다. 제안방안은 프록시미티 비콘 전송기반의 단말탐색방안으로써 기존의 방식과 달리 무선채널의 공간적 연관성을 이용하여 단말탐색 파일럿 전송자원을 할당하여 목표한 단말탐색성능에 따라서 적응적으로 탐색영역을 조절한다. 제안방안에서는 탐색영역 조절을 통해 기존의 방식에 비해 서 전력소모량을 줄일 수 있다. 또한 본 연구에서는 제안방안의 성능을 수학적으로 분석하였고 컴퓨터 시뮬레이션을 이용하여 이를 검증하였다.
Initial discovery on sphingosine 1-phosphate (S1P) as an intracellular second messenger was faced unexpectedly with roles of S1P as a first messenger, which subsequently resulted in cloning of its G protein-coupled receptors, $S1P_{1-5}$. The molecular identification of S1P receptors opened up a new avenue for pathophysiological research on this lipid mediator. Cellular and molecular in vitro studies and in vivo studies on gene deficient mice have elucidated cellular signaling pathways and the pathophysiological meanings of S1P receptors. Another unexpected finding that fingolimod (FTY720) modulates S1P receptors accelerated drug discovery in this field. Fingolimod was approved as a first-in-class, orally active drug for relapsing multiple sclerosis in 2010, and its applications in other disease conditions are currently under clinical trials. In addition, more selective S1P receptor modulators with better pharmacokinetic profiles and fewer side effects are under development. Some of them are being clinically tested in the contexts of multiple sclerosis and other autoimmune and inflammatory disorders, such as, psoriasis, Crohn's disease, ulcerative colitis, polymyositis, dermatomyositis, liver failure, renal failure, acute stroke, and transplant rejection. In this review, the authors discuss the state of the art regarding the status of drug discovery efforts targeting S1P receptors and place emphasis on potential clinical applications.
Hong, Joon H.;Choi, Yong-Seok;Chun, Byoung K.;Lee, Kyeong;Chu, Chung K.
Archives of Pharmacal Research
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제21권2호
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pp.89-105
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1998
In the past decade, significant progress has been achieved in the battle against hepatitis B virus. In addition to the immunomodulating agents such as interferon-.alpha., and thymosin, many novel antiviral agents have been discovered, among which nucleoside analogues are the mainstay. New-generation compounds such as 3TC and famciclovir have shown promise in the treatment of patients chronically infected by this virus, and are on the line for approval. However, viral rebound after cessation of therapy still remains a major problem. Additionally, the reports on the drug resistance to these antiviral agents suggest that combination therapy will be the eventual strategy (Bartholomew et al., 1997; Tipples et al., 1996). Therefore, developments of safe and effective antiviral agents which do not cross-resist with currently available antiviral drugs are still much needed.
본 논문에서는 5G 이동통신 무선접속망의 프론트홀(fronthaul), 미드홀(midhaul), 백홀(backhaul) 설치 비용 효율성과 구축 용이성을 증대시키기 위해 제안된 MXN의 구조 및 동작절차를 제시하고, XDU 탐색 및 xhaul 링크 설정방식을 분석하였다. 특히 본 논문에서는 mmWave기반의 xhaul 링크 설정을 위한 여러 형태의 빔탐색 방식을 제시하고 이들 방식에 대한 성능 분석을 수행하였다. 성능 분석의 결과 제안한 임계치 기반의 탐색 혹은 획득 정보기반의 탐색은 모든 빔을 순차적으로 탐색하는 전체 빔 탐색 방식에 비해 50%이하의 짧은 탐색 지연시간을 보장함을 알 수 있었다.
The novel coronavirus, severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) has arisen as a global pandemic affecting the respiratory system showing acute respiratory distress syndrome (ARDS). However, there is no targeted therapeutic agent yet and due to the growing cases of infections and the rising death tolls, discovery of the possible drug is the need of the hour. In general, the study for discovering therapeutic agent for SARS-CoV-2 is largely focused on large-scale screening with fragment-based drug discovery (FBDD). With the recent advancement in cryo-electron microscopy (Cryo-EM), it has become one of the widely used tools in structural biology. It is effective in investigating the structure of numerous proteins in high-resolution and also had an intense influence on drug discovery, determining the binding reaction and regulation of known drugs as well as leading the design and development of new drug candidates. Here, we review the application of cryo-EM in a structure-based drug design (SBDD) and in silico screening of the recently acquired FBDD in SARS-CoV-2. Such insights will help deliver better understanding in the procurement of the effective remedial solution for this pandemic.
International Journal of Computer Science & Network Security
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제23권4호
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pp.172-178
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2023
When the mobile device moves from the coverage of one access point to the radio coverage of another access point it needs to maintain its connection with the current access point before it successfully discovers the new access point, this process is known as handoff. During handoff the acceptable delay a voice over IP application can bear is of 50ms whereas the delay on medium access control layer is high enough that goes up to 350-500ms. This research provides a suitable methodology on medium access control layer of the IEEE 802.11 network. The medium access control layer comprises of three phases, namely discovery, reauthentication and re-association. The discovery phase on medium access control layer takes up to 90% of the total handoff latency. The objective is to effectively reduce the delay for discovery phase to ensure a seamless handoff. The research proposes a scheme that reduces the handoff latency effectively by scanning channels prior to the actual handoff process starts and scans only the neighboring access points. Further, the proposed scheme enables the mobile device to scan first the channel on which it is currently operating so that the mobile device has to perform minimum number of channel switches. The results show that the mobile device finds out the new potential access point prior to the handoff execution hence the delay during discovery of a new access point is minimized effectively.
We report the discovery of 17 new RR Lyrae variables in the central region ($\rleq1'$) of the globular cluster M53. There candidates were identified by using the Welch & Stetson (1993) technique and confirmed by checking individual light curves in both B and V bands. The color-magnitude diagram of the horizontal-branch stars in the central region is compared with that for stars observed in the outer region by Rey et al. (1998). Including the new data from this study, we estimate the fraction of c typeRR Lyrae variables, n(c)/n(ab + c), to be 0.43 which agrees well with the valuse of other Oosterhoff group II clusters.
The secondary metabolites from Taiwanese marine soft corals and sponges have attracted much attention because they possess considerable potential biological activities. To explore the origin of bioactivity, many cytotoxic natural products were isolated and characterized in the past few years. For examples, The lipophilic extracts from marine sponges Petrosia elastica and Ircinia formosana were found active against several human tumor cells. The investigation of the gorgonian Junceela has also resulted in the discovery of a series of new juncenolides. Bioassay-directed fractionation of Clavularia viridis yielded seven new prostanoids. These compounds have been tested and evaluated as potential antitumor agents. The soft corals of the genus Cespitularia produced novel secondary metabolites with diverse chemical structures and interesting biological activities. Four new norditerpenoids, designated cespitulactones and cespihypotins were isolated from Cespitularia hypotentaculata. Cespitulactones are novel structures having a bond cleavage between C-10 and C-11. In addition, three novel diterpenes were isolated from C. taeniata and designated cespitulactams A, B and C having a phenylethyl amino side chain.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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