Four N-adamantyl n-alkanamides were prepared by amide condensation reaction between amantadine and n-alkanoic acid. Their enhancing activity on the penetration of ibuprofen through rabbit skin from petrolatum ointment was evaluated in in-vivo experiment. The experiments showed that the compounds have a strong transdermal penetration-enhancing activity, and their activities were comparable with that of Azone. The measurements of the fluorescence polarization of DP[-i-labelled DPPC liposomes showed that these compounds considerablly decreased the phase transition temperature of the liposomes. The mechanism of the transdermal penetration-enhancing activity of the compounds was ascribed to the reduction of the resistance to drug flux of the stratum corneum lipid layers due to the loose packing of the layers when the bulk head group of the enhancers inserts into the layers.
Understanding interactions between nanoparticles and lipid bilayer membranes is of great importance due to the potential applications in bio-nanotechnology such as drug deliveries, carrying genes, and utilization of integral membrane proteins. To investigate the dynamics of nanoparticle penetration and translocation into membranes, we performed dissipative particle dynamics simulations which use simple and intuitive coarse-grained models yet effectively describe hydrodynamic interactions in cell environment. We discuss the influence of the shape of nanoparticles as well as the properties of membranes including large membrane-embedded proteins that are found to significantly affect orientation of nanoparticles within membranes and, in turn, the minimum force required to translocate nanoparticles.
본 연구에서는 레시틴, 지방산(palmitic acid) 및 계면활성제(polysorbate 60)를 변화시켜 니아신아마이드를 함유한 지질나노베지클(lipid nanovesicles, LNV)을 제조하여 물리화학적 특성 분석과 피부투과성에 대한 평가를 수행하였다. 제조된 LNV는 레시틴과 polysorbate 60의 함량에 따라 평균직경 77 ~ 160 nm, 제타 전위 -63 ~ -31 mV로 측정되었다. 12 주 간의 경시 안정도 관찰 결과, LNV1이 가장 우수한 안정도를 보여주었다. 또한 이렇게 만들어진 LNV에 대해 프란츠셀을 이용하여 in vitro 피부 흡수를 평가하였다. 이 때 모델 약물은 니아신아마이드가 선정되었다. 피부 흡수 평가 결과, 지방산 함유 LNV1의 피부 흡수가 대조군 대비 우수한 것을 확인할 수 있었다. 이러한 결과로부터 레시틴, 지방산 및 계면활성제가 함유된 LNV는 화장품의 효능 성분 피부 흡수에 도움을 줄 수 있음을 확인하였다.
비스에칠헥실옥시페놀메톡시페닐트리아진(Bis-ethylhexyloxyphenolmeth oxyphenyltrizine; BEMT)은 식품의약품안전청 고시 기능성 원료로 자외선 차단 제품에 널리 사용되는 UVA와 UVB의 화학적 자외선 흡수제이다. 그러나 BEMT는 실제 적용에 있어 여러 가지 결점이 있어 사용이 제한되고 있다. 본 연구의 목적은 BEMT가 적용된 고형지질나노입자(BEMT- SLN)의 자외선차단제품 응용에 있다. 제조된 고형지질나노입자의 입도는 약 330 nm, 봉입율은 93.3 %, 결정화지표는 4.3 %였다. In vitro 방출 및 투과 실험 결과에서, BEMT는 SLN보다 O/W 에멀젼이 대체로 높았다. In vivo 실험에서 SLN의 BEMT 방출비는 80 % 감소하였다. 또한 in vitro UV 방어 효과 실험에서 SLN이 적용된 처방의 자외선방어지수(SPF) 값은 약 2.5배 증가하였다. 결국 SLN은 BEMT를 효과적으로 봉입하고 있었으며, 자외선 차단 상승 효과를 나타낸다.
Park, C. K.;J. Y. Ann;Kim, I. C.;Lee, J. H.;B. K. Yang;Kim, C. I.;H. T. Cheong
한국가축번식학회지
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제25권4호
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pp.317-325
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2001
본 연구는 lipid peroxides를 생산하는 것으로 알려진 ascorbic acid (Asc; 0.5 mM)와 ferrous sulfate (Fe$^{2+}$; 1 mM)가 돼지 동결-융해 정자의 체외수정능력에 미치는 영향을 검토하였다. 그 결과, 동결정액의 융해 처리시 배양액내 Asc/Fe$^{2+}$ (38%)의 동시첨가시 대조구 (27%)에 비해 정자의 첨체반응이 유의적으로 높게 유기되었다 (P<0.05). 정자침입율 또한 Asc/Fe$^{2+}$ (76%)를 동시에 첨가하므로서 대조구 (55%)에 비하여 유의적으로 높게 나타났다 (P<0.05). 한편 정자의 peroxidation은 상기의 처리구에서 maiondialdehyde (MDA)의 생성에 기초를 두고 평가하였는데, 정자의 처리시 Asc/Fe$^{2+}$의 동시첨가에 의해 MDA의 생성이 증가하였으나 처리구 사이에서 유의적인 차이는 인정되지 않았다. 또한 sulfhydry1(-SH) group의 용량을 측정한 결과 Asc/Fe$^{2+}$를 동시에 첨가한 실험구에서 가장 높게 나타났으나 타처리구와의 사이에서 유의적인 차이는 인정되지 않았다. 또 다른 연구에서 동결-응해정자가 난자의 투명대에 접착하는 정도를 평가한 결과, 대조구와 Asc처리시 Fe$^{2+}$ 처리에 비하여 유의적으로 (P < 0.05) 높은 정자의 접착을 나타냈으나 Asc/Fe$^{2+}$의 동시 처리에 의한 정자접착의 증가는 인정되지 않았다. 결과적으로 lipid peroxidation의 증가를 야기시키는 Asc/Fe$^{2+}$의 동시첨가는 투명대에서 정자의 접착능력을 증가시키지 않았음에도 불구하고 첨체반응과 침입능력을 향상시키는 것으로 나타났다.
Lee, Jin Young;Baik, Ku Youn;Kim, Tae Soo;Jin, Gi-Hyeon;Kim, Hyeong Sun;Bae, Jae Hyeok;Lee, Jin Won;Hwang, Seung Hyun;Uhm, Han Sup;Choi, Eun Ha
한국진공학회:학술대회논문집
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한국진공학회 2014년도 제46회 동계 정기학술대회 초록집
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pp.262.1-262.1
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2014
Lipid peroxidation induces functional deterioration of cell membrane and induces cell death in extreme cases. These phenomena are known to be related generally to the change of physical properties of lipid membrane such as decreased lipid order or increased water penetration. Even though the electric property of lipid membrane is important, there has been no report about the change of electric properties after lipid peroxidation. Herein, we demonstrate the molecular energy band change in red blood cell membrane through peroxidation by air-based atmospheric pressure DBD plasma treatment. Ion-induced secondary electron emission coefficient (${\gamma}$ value) was measured by using home-made gamma-focused ion beam (${\gamma}$-FIB) system and electron energy band was calculated based on the quantum mechanical Auger neutralization theory. The oxidized lipids showed higher gamma values and lower electron work functions, which implies the change of surface charging or electrical conductance. This result suggests that modified electrical properties should play a role in cell signaling under oxidative stress.
SecA protein which has a pivotal role in the preprotein cranslocation across the inner membrane of Escherichia coli is a water-soluble protein with an unusual property of penetrating the membrane readily. An interesting and important question is what structural characteristics of SecA enables its ready penetration of lipid bilayer. The conformational properties of SecA in solution at 3$0^{\circ}C$, pH 7.5 were observed by hydrogen-tritium (HT) exchange, and denaturant-induced denaturation/renaturation and thermal unfolding. (omitted)
Transdermal drug delivery offers various advantages over conventional drug delivery systems, such as avoidance gastrointestinal degradation and hepatic first-pass effect. encourages patient compliance. and possible sustained release of drugs. However, transdermal transport of drugs is low permeability of the stratum corneum, the superficial layer of the skin. Many physicochemical and biological factors influencing transdermal transport is described together with the corresponding experimental and clinical results. Phonophoresis is medical treatment with drugs introduced into the skin by ultrasound energy. Enhanced drug penetration is through to result from the biophysical alterations of skin structure by ultrasound waves. The frequency used for phonophoresis is usually from 20 kHz to 15MHz. Phonophoresis can be categorized in to three ranges: low-frequency range(below 1 MHz). therapeutic frequency range(1 to 3MHz), and high-frequency range(above 3 MHz). The depth of penetration of ultrasound into skin is inversely proportional to the frequency. Cavitation may cause mechanical stress. temperature elevation, or enhanced chemical reactivity causing drug transport. One theory is that ultrasound affects the permeation of the stratum corneum lipid structure as the limiting step in permeating through the skin. The range of indications for phonophoresis is wide. Aspecific classification of the range of indications is obtained by classification of pathological conditions. The continuous research is needed for many interesting issucs of phonophoretic transdermal delivory in new future.
오래전부터, 많은 여성들은 자신들의 젊음을 연장하고, 외모를 더 아름답게 가꾸고, 이를 죽을 때까지 유지하는 것을 바래왔다. 이에 의사와 약사들뿐만 아니라, 많은 화장품 연구자들도 노화와 관련된 기술개발에 총력을 기울여 왔다. 따라서, 이들 연구자들은 노화방지를 위한 새로운 원료를 찾고, 이를 안정화하고, 피부로 전달하는 기술개발에 항상 관심을 쏟아왔다. 뛰어난 노화방지 화장품 개발을 위해서, Ubiquinone의 일종인 ldebenone에 대해 연구하였고, 이를 비수계 피부유사막 기술을 가지고 캡슐화하고 약물전달하는 연구를 진행하였다. 먼저, 편광현미경(PM, Polarized Microscope), X-선 회절분석(XRD, X-ray Diffractions) 및 시차주사열량계 (DSC, Differential Scanning Calorimetry)를 이용하여 Idebenone을 담지한 피부유사막 액정을 비수계 조건에서 구조 및 열적특성을 조사하였다. 그 결과 비수계 조건에서도 규칙적으로 패킹(Packing)된 지질이중층(Lipid bilayer)과 용매의 연속층으로 이루어진 고밀집된 라멜라(Lamella) 구조의 형성유무와 이때의 상거동을 확인할 수 있었다. 결론적으로 높은 극성도로인해 물분자와 접촉하면 불안정해지는 경향이 있는 Idebenone을 비수계 조건에서 각질층(SC, Stratum Corneum)과 구조 및 조성이 유사한 피부유사막을 디자인하여 안정하게 캡슐화 하였다. 이를 적용한 화장품은 모든 보관조건에서 유화입자의 안정성을 유지함을 확인하였고, Idebenone의 활성역가 또한 $40^{\circ}C$에서 6개월 동안 약 90%이상을 유지하는 우수한 결과를 나타냈다.
Cho, Joo Hyun;Lim, Choon Bong;Chai, Hee Gil;Eom, Sang Yong;Kim, Jong Heon;Ji, Hong Geun
대한화장품학회:학술대회논문집
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대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book I
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pp.61-72
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2003
In cosmetic area, retinol is prominent ingredient for anti-wrinkle but unstable against light, heat, oxygen and so on. Therefore the stabilization of retinol is required. Here, we capsulated doubly retinol in the SLM(Skin Lipid Matrix) that makes three dimensional lamellar structure similar to skin, after formation of primary liposome (retinol-nanoemulsion). First, we make primary liposome from retinol / hydrogenated lecithin / polysorbate20 / caprylic & capric triglyceride / ethanol / and so on, and the mean diameter to 70 nm, using microfluidizer passed three times at 800 Bar, repeatedly. Then we produce DC-liposome (doubly capsulated-liposome) that was encapsulated primary liposome with SLM made of hydrogenated phosphatidyl choline / caprylic & capric triglyceride / 1, 3-butylene glycol / ceramide3 / cholesterol /etc. We measured for color stability against light and heat with chromameter. As a result of this experiment, we observed DC-liposome was more than from 1.5 to 3 times as stable as general liposome. Livability of retinol has improved from 2 to 6 times when we analyzed it by HPLC. Also, penetration effect of DC-liposome has improved.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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