• 제목/요약/키워드: hydrolysis stability

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5-Fluorouracil의 Prodrug에 대한 안정성 및 생체이용율에 관한 연구(I). 1-Glycyloxymethyl-5-fluorouracil HCl의 제조, 물리화학적 성질, 안정성 및 항암효과 (Stability and Bioavailability on Prodrug of 5-Flurouracil (I). Synthesis, Physicochemical Properties, Stabilities and Antitumor Activities of 1-Glycyloxymethyl-5-fluorouracil Hydrochloride)

  • 지웅길;이계원;박목순
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제22권3호
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    • pp.185-196
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    • 1992
  • To assess its suitability as a prodrug of 5-fluorouracil (5-FU), 1-glycyloxymethyl-5-FU HCl (GFU), a 5-fluorouracil derivative having a glycyloxymethyl group at the N-l position was synthetized. Its physicochemical properties and hydrolysis kinetics, in aqueous solution of pH $1{\sim}10$ and in the presence of human plasma or rat liver homogenate were studied. Its acute toxicity and antitumor activity against sarcoma 180 were also examined, GFU showed higher lipid/water partition coefficient than 5-FU. The calculated $pK_{\alpha}$ values of 5-FU and GFU were 8.02 and 7,20, respectively. The decomposition rates of GFU in aqueous solution showed a pH-dependence over the pH range used, which could be ascribed to solvent catalysed hydrolysis reaction at pH lower than 4,16 and to specific hydroxide ion hydrolysis reaction at pH higher than 4,16, The half-life of GFU was 6,9 min in 80% human plasma solution and less than 3 min in rat liver homogenate at $37^{\circ}C$, The $LD_{50}$ value of 5-FU was 240 mg/kg while that of GFU was 440.6 mg/kg (226 mg as 5-FU). Both of 5FU and GFU showed a strong antitumor activity, Therapeutic ratios of 5-FU and GFU were 3.07 and 3.55, respectively.

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단백질 분해효소에 의한 참깨박 단백질의 기능성 변화 (Functional Properties of Proteolytic Enzyme-Modified Isolated Sesame Meal Protein)

  • 이선호;조영제;천성숙;김영활;최청
    • 한국식품과학회지
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    • 제27권5호
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    • pp.708-715
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    • 1995
  • Pepsin, papain 및 trypsin 처리 참깨박 단백질의 기능성의 변화를 조사한 결과 용해도에 있어 pH 4에서 2%의 대조군에 비해 $53{\sim}94%$까지 뚜렷한 증가를 보였으며, trypsin에 의한 10%, 20% 가수분해도 처리군은 등전점에서 약 6배, papain에 의한 10% 가수분해도 처리군은 약 4.5배 가량의 유화능의 향상을 보였다. 기포 형성력은 각 효소 처리군의 30% 가수분해도 처리군의 알칼리 영역을 제외한 나머지 영역에서 전반적인 증가를 보였다. trypsin, papain 처리군의 겉보기 밀도와 수분 흡착력은 약 0.1 g/ml와 $0.3{\sim}0.7\;ml/g$ 정도 감소하였으나, 유지흡착력은 약 1 ml/g 정도의 증가를 보였다.

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분해성 계면활성제에 관한 연구(제2보);1, 3-Dioxlane고리를 갖는 분해성계면활성제의 합성 (Studies on the Destructible Surfactants(2);Surface-Active Properties of Cleavable Surfactant with 1, 3-Dioxolane Ring)

  • 김진현;하재웅;정노희;남기대
    • 한국응용과학기술학회지
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    • 제12권1호
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    • pp.101-107
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    • 1995
  • 케탈이나 아세탈반응에 의하여 이루어진 1, 3-디옥솔란 고리가 산수용액 중에서 불안정해 쉽게 가수분해되는 성질을 이용하여 소수부로는 지방산의 탄화수소사슬을 친수부로는 소디움 카르복시산(Soap)을 도입하여 분해 후 계면활성을 띠지 않는 분해성 계면활성제이다. 이 화합물의 수용액에 대한 표면장력은 31dyne/cm였고, 임계미셀농도는 $1.0{\times}10^{-3}mol/L$이었다. 기포력은 비교적 좋지 않았으며, 유화력은 콩기름보다 벤젠에서 양호하였다. 또한 이 화합물의 산분해 특성을 1wt% 수용액과 벤젠 사이의 계면장력 변화에 의하여 측정한 결과 pH 1 ${\sim}$ 4범위에서 약 300분 안에 모두 가수분해됨을 확인하였다.

Stability of pipethanate hydrochloride in aqueous solution

  • Kim, Chonng-Kook;Cha, Hyun-Sook
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제4권2호
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    • pp.109-115
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    • 1981
  • In the present investigation, an attempt has been made to apply the methods of classical chemical kinetics to the hydrolytic reaction of pipethanate hydrochloride. By successively keeping all but one variable essentially constant, it has been possible to resolve the overall effect of the individual contributing factors. Since nearly all commercial pipethanate preparations are formulated with antacid, studies were made at several constant hydrogen ion concentration ranging pH 0.4 to 7.5. Rate measurement was also carried out in temperature ranging from $25^{\circ}C$ to $60^{\circ}C$. The hydrolysis of pipethanate is found to be of first order with respect to pipeethanate concentration over an experimental range of hydrogen ion concentration (pH 0407.5). The apparent activation energy(Ea) at pH 7.5 is 18.30 Kcal/mole and the frequency factor is $1.1408 {\times}10^{9}sec^{-1}$. The rate of the hydrolysis has a minimum at pH 2.5-3.5. In this region the half-life of pipethanate was about15.3 days at $60^{\circ}C$. The catalytic effect of water was found to be $K_{H_2O}$ = $3.16{\times}10^{-5}min^{-1}$ at $60^{\circ}C$. The catalytic constants of the hydroxyl ions and hydrogen ions at $60^{\circ}C$ were also found to be $K_{OH}$ = $4.5519{\times}10^{-5}min^{-1}$ and $K_{H}+$ = $1.1568{\times}10^{-2}min^{-1}$, respectively. This reaction appears to be primarily base catalyzed hydrolysis and pipethanate is relatively reluctant toward acid catalyzed hydrolysis. A positive primary salt effect was noted in the solution of phpethanate at pH 7.5 and at $60^{\circ}C$.

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Transglutaminase를 처리한 분말 유제품의 전기영동적 특성 (Electrophoretical Properties of Transglutaminase Treated Milk Product Powders)

  • 정지은;홍윤호
    • 한국식품과학회지
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    • 제38권2호
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    • pp.304-308
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    • 2006
  • 본 연구에서는 시판되고 있는 카제인 나트륨, 유청 단백질 분리물, 탈지분유 및 전지분유에 TGase를 첨가하여 단백질 이동특성 및 pepsin에 의한 가수분해 정도를 조사하였다. 우유 단백질과 분말 제품들을 TGase로 2시간 동안 반응시킨 후 전기영동을 실시한 결과 모든 시료에서 고분자량의 중합체를 형성하였으며 가교결합 정도는 카제인 나트륨 >탈지분유 >전지분유 >유청 단백질 분리물 순으로 감소하는 양상을 보였다. 인체 내 소화효소인 pepsin에 의하여 가수분해된 카제인 나트륨은 10kDa 이하의 펩타이드로 분해됐고, 유청 단백질은 분해 전, 후 양상이 유사하였다. 유청 단백질 중 ${\beta}-Lg$는 pepsin에 의해 거의 분해되지 않고 저항성을 보였다. 탈지분유, 전지분유 역시 더 낮은 분자량의 펩타이드가 관찰되었는 바, in vitro 상에서의 TGase작용으로 인한 교차결합은 소화효소에 의한 가수분해가 용이함을 확인하였다. 이 결과는 TGase를 첨가하여 새로운 유제품을 개발, 이용하는데 인체내에서의 소화에 거의 문제가 없을 것임을 시사하는 것으로 보인다.

Characterization of Yeast Protein Hydrolysate for Potential Application as a Feed Additive

  • Ju Hyun Min;Yeon Ju Lee;Hye Jee Kang;Na Rae Moon;Yong Kuk Park;Seon-Tea Joo;Young Hoon Jung
    • 한국축산식품학회지
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    • 제44권3호
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    • pp.723-737
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    • 2024
  • Yeast protein can be a nutritionally suitable auxiliary protein source in livestock food. The breakdown of proteins and thereby generating high-quality peptide, typically provides nutritional benefits. Enzyme hydrolysis has been effectively uesed to generate peptides; however, studies on the potential applications of different types of enzymes to produce yeast protein hydrolysates remain limited. This study investigated the effects of endo- (alcalase and neutrase) and exotype (flavourzyme and prozyme 2000P) enzyme treatments on yeast protein. Endotype enzymes facilitate a higher hydrolysis efficiency in yeast proteins than exotype enzymes. The highest degree of hydrolysis was observed for the protein treated with neutrase, which was followed by alcalase, prozyme 2000P, and flavourzyme. Furthermore, endotype enzyme treated proteins exhibited higher solubility than their exotype counterparts. Notably, the more uniform particle size distribution was observed in endotype treated yeast protein. Moreover, compared with the original yeast protein, the enzymatic protein hydrolysates possessed a higher content of β-sheets structures, indicating their higher structural stability. Regardless of enzyme type, enzyme treated protein possessed a higher total free amino acid content including essential amino acids. Therefore, this study provides significant insights into the production of protein hydrolysates as an alternative protein material.

효소처리에 의한 분리대두 단백질의 부분 가수분해에 관한 연구 (Studies on the Enzymatic Partial Hydrolysis of Soybean Protein Isolates)

  • 이철호;김찬식;이삼빈
    • 한국식품과학회지
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    • 제16권2호
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    • pp.228-234
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    • 1984
  • 탈지 대두박으로 부터 추출 분리하여 얻어진 분리대두 단백질에 효소(pepsin 및 trypsin)를 처리하여 부분적 단백질 가수분해물을 만들고 이들 제품의 가수분해 정도를 고유점도 측정, 수용성 단백질 및 유리아미노산 농도 측정과 전기영동등으로 평가하였으며 가수분해물의 유체변형성과 식품기능성외 변화를 평가하였다. 가수분해물의 고유점도는 사용된 효소의 종류와 처리시간에 따라 변화하였으며 가수분해에 의한 수용성 단백질의 농도 변화와 일반적으로 역비례 하였다. 0.03 M$CaCl_2$, 용액에서의 용해도와 ninhydrin test에 의한 TCA가용성 단백질 함량은 고유점도의 변화와 밀접한 상관관계를 나타내었으므로 가수분해 정토를 나타내는 지표로 사용될 수 있었다. S. D. S. - P. A. G. 전기영동 패턴은 사용한 효소와 처리시간에 따라 다른 형태를 나타냈으며 pepsin처리에 있어서는 가수분해 정도가 증가함에 따라 주로 11S분획이 선택적으로 분해되었으며 trypsin처리에 있어서는 7S와 11S모두 영향을 받았다. 가수분해물의 흐름형태는 4%용액에서 거의 New tonian 유체형태를 나타내었으며 apparent viscosity는 가수분해 정도가 증가함에 따라 감소하였다. 유화용량 및 유화안정도는 SPI보다 모두 낮은 값을 나타냈으며 같은 효소처리인 경우 가수분해 정도가 증가함에 따라 감소하는 경향을 나타내었다. 기포형성은 SPI보다 현저하게 증가하였으나 기포안정도는 가수분해 정도가 증가함에 따라 급격하게 감소하는 경향을 나타내었다.

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Poly(tetrametylene succinate)/Polycarbonate copolymer의 가수분해시의 구조변화 (Structural Changes of Poly(tetrametylene succinate)/Polycarbonate copolymers on Hydrolysis)

  • Wanduk Lee;Min Shin;Seungsoon Im
    • 한국섬유공학회:학술대회논문집
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    • 한국섬유공학회 2003년도 가을 학술발표회 논문집
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    • pp.209-210
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    • 2003
  • The durability and anti-microbial stability of plastics, which have been thought to be favorable characteristics, cause ecoloical problems due to non-degradation after disposal. For a possible solution of these ecological and environmental problems, the biodegradable polymers. especially aliphatic polyesters, have been widely investigated. Poly(tetramethylene succinate)(PTMS) is one of the most promising biodegradable polyesters. (omitted)

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인계 난연제를 포함하는 PBT의 가수분해성과 열적 안정성에 관한 연구 (Studies on the thermal stability and Hydrolysis of the polymeric phosphorous-containing PBT)

  • 조영호;박연흠;박종민
    • 한국섬유공학회:학술대회논문집
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    • 한국섬유공학회 2001년도 가을 학술발표회 논문집
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    • pp.334-337
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    • 2001
  • 오늘날 건설, 교통, 섬유 등의 일상 생활에서부터 최첨단 분야인 항공 및 IT 까지 난연성을 요구하는 분야가 점차 확대되고 있어, 그에 대한 연구가 활발히 이루어지고 있다. 지금까지 가장 효율적인 고분자 재료의 난연제로써 할로겐화 화합물을 사용해 왔지만, 이러한 할로겐화 화합물은 우수한 난연 효과에 비해 심각한 단점들을 많이 가지고 있다. (중략)

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