Park, Jeong-Eun;Lee, Chang-Moon;Park, Hee-Jung;Kim, Gwang-Yun;Rhee, Joon-Haeng;Lee, Ki-Young
한국생물공학회:학술대회논문집
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2005.04a
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pp.570-573
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2005
The spray method was chiefly used to prepare alginate microspheres. Additionally due to formation at mild conditions, the alginate microspheres were coated with chitosan. The particle size of alginate microspheres increased when the sodium alginate increased. Release pattern of OVA in alginate microspheres was evaluated at PBS buffer(pH 7.4) and HCl buffer(pH 1.2). Release rate of OVA from chitosan/alginate microsphere was also lower than that with the concentration of alginate in the microspheres, the amount of OVA released from alginate microspheres increased from alginate micorsphere. Therefore, the alginate microspheres can be prepared by spray rozzle for a protein drug delivery. OVA release from the alginate microspheres was controlled by a coating with chitosan.
Extrusion-Spheronization Processing (ESP) was applied to preparate sustained release spherical particles as a form of matrix spherical particle (MSP). dl-methylephedrine HCI (ME) was the drug chosen and several dissolution retardants and binders were selected to estimate a relatively good formulation on this purpose. The effect of physicochemical nature, concentration, and solvents of these dissolution retardants and binders on regularity in shape of MSP and in vitro release rate was investigated. The effect of Particle size of matrix particles was also evaluated. It is, therefore, concluded that this ESP would be a relatively good preparation method of sustained release MSP of ME which has the sustained action of about 5 and 8 hours by formulating of ethylcellulose and ethylcellulose-paraffin as a dissolution retardant, respectively, and then ethylcellulose solution of 80% EtOH is recommended as a binder.
This study was to prepare the anionic liposomes which were to release anticancer drug (doxorubicin) at the hyperthermia temperature $({\sim}42^{\circ}C)$ and to stabilize in bovine serum solution at $37^{\circ}C$. The vesicle size and zeta potential of liposomes in Tris-HCl buffered solution (pH 7.4) were measured by an electrophoretic light scattering spectrophotometer. To estimate the stability of liposomes, liposome size was measured in bovine serum solution at $37^{\circ}C$ for 72 h. The release of doxorubicin from liposome was determined by measuring the fluorescence intensity using fluorescence spectrophotometry with temperature and time. The size of liposomes was from 120 to 160 nm and zeta potential was from $-33.3{\pm}2.4$ to $-75.6{\pm}6.9\;mV$. Anionic liposome was stabilized in bovine serum solution at $37^{\circ}C$ within 72 h. Additionally, the release transition temperature of doxorubicin from liposomes was increased by increasing mole % of anionic phospholipid.
To investigate the feasibility of developing a new ondansetron transdermal system, the effects of vehicles and penetration enhancers on the in vitro permeation of ondansetron hydrochloride (OS) from a pressure-sensitive adhesive (PSA) matrices across dorsal hairless mouse skin were studied. Vehicles employed in this study consisted of various ratios of propylene glycol monocaprylate (PGMC)-diethylene glycol monoethyl ether (DGME) co-solvents and PGMC-propylene glycol (PG) co-solvents with 3% oleic acid. $Duro-Tak^\circledR$ 87-2100 and $Duro-Tak^\circledR$ 87-2196 were used as PSAs. The concentration of DGME in PGMC-DGME co-solvent system affected the release rate; as the concentration of DGME increased, the release rate decreased. The cumulative release amount of OS increased as the ratio of PSA to drug solution decreased. The permeation flux was also primarily affected by the amount of PSAs; as the amount decreased, the permeation flux increased. The overall fluxes from matrix formulations were significantly lower when compared to those obtained from solution formulations. The ratio of PG to PGMC did not affect permeation flux, while the lag time decreased significantly from $5.14\pm3.31 to 0.31\pm0.12$ h as the PG increased from 40% to 60%.
Calcium phosphate bone cement was prepared to contain antibiotics for release after setting using granulated ${\beta}$-tricalcium phosphate (${\beta}$-TCP) and hydroxyapatite (HA). Gentamicin sulfate (GS) solution was infiltrated within the interconnected pores of the granule to avoid affecting the setting reaction and for protection of GS during the setting. Consequently, the setting time and the temperature increase were not affected, regardless of the loading of GS. The release of the GS from the cement was estimated by measuring the concentration at regular intervals from the cement dipped solution. The ${\beta}$-TCP granule loaded with GS exhibited the saturation of accumulative concentration at 16 h. In contrast, the HA granule with GS exhibited steady increase in accumulative concentration of over $10{\mu}g/ml$ at 144 h. Thus, the granulated cement could release the GS greater than the minimum inhibitory concentration of staphylococcus during the prescription peroid of the oral antibiotics.
The bark of Alnus japonica has been used for the treatment of fever, hemorrhage and diarrehea in oriental traditional medicine. Recently, it was revealed that the diarylheptanoids from the bark of Alnus japonica possess anti-inflammatory activity and are expected to be applicable for atopic dermatitis. In this study, oregonin, one of major active components in the bark of Alnus japonica, was developed in the form of semisolid formulations for topical delivery. Oregonin was incorporated into four ointment bases: O/W cream, W/O cream, hydrophilic ointment and lipophilic ointment. Oregonin release from all formulation prepared was evaluated. Franz cell method and immersion method were employed to characterize the release patterns of drug from each formulation based on solvent availability. O/W cream showed a better release profile than the other formulations when evaluated with Franz cell method with an order of O/W cream, hydrophilic ointment, W/O cream and lipophilic ointment. In the immersion method, hydrophilic ointment showed the greatest release rate at times 1 hour exceeding compared to other bases with an order of hydrophilic ointment, O/W cream, W/O cream and lipophilic ointment. Hydrophilicity and solvent availability of formulation seems to significantly influence the release rate of oregonin from ointment bases. In this study, we successfully characterized the oregon in ointment and found that o/w cream is a promising formulation for the topical delivery of oregonin.
Hee Dong Han;Sung Soo Kim;Ho Suk Choi;Byung Cheol Shin
Journal of the Korean Chemical Society
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v.47
no.3
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pp.257-264
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2003
This study has investigated the temperature-sensitive liposomes, which release anticancer drug(doxorubicin) at the hyperthermia temperature$(~40^{\circ}C)$. The temperature-sensitive liposomes were modified with a copolymers of N-isopropylacrylamide(NIPAAm) and acrylamide(AAm), which exhibit a lower critical solution temperature (LCST) at the hyperthermia temperature. The release of doxorubicin from the modified liposomes was determined by measuring the fluorescence intensity with changing temperature and time. The release of doxorubicin from liposomes modified with poly(NIPAAm-co-AAm) copolymer was increased significantly, because poly(NIPAAm-co-AAm) could undergo the conformational transition in the narrow hyperthermia temperature region$(~40{\pm}2^{\circ}C)$. Moreover, we observed that doxorubicin released from liposomes within 5 minutes, and the size of modified liposomes was 120~170 nm. In this study, we have prepared temperature-sensitive liposomes which could be controlled by temperature. They can be applied in the field of a drug delivery system for tumor targeting by temperature control.
Park, So Young;Lee, Hyun Uk;Kim, Gun Hwa;Park, Edmond Changkyun;Han, Seung Hyun;Lee, Jeong Gyu;Kim, Dong Lak;Lee, Jouhahn
Proceedings of the Korean Vacuum Society Conference
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2014.02a
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pp.411.1-411.1
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2014
This study evaluates the utility of an antibacterial microneedle composed of green tea extract (GT) and hyaluronic acid (HA), for the efficient delivery of GT. These microneedles have the potential to be a patient-friendly method for the conventional sustained release of drugs. In this study, a fabrication method using a mold-based technique to produce GT/HA microneedles with a maximum area of ${\sim}60mm^2$ with antibacterial properties was used to manufacture transdermal drug delivery systems. Fourier transform infrared (FTIR) spectrometry was carried out to observe the potential modifications in the microneedles, when incorporated with GT. The degradation rate of GT in GT/HA microneedles was controlled simply by adjusting the HA composition. The effects of different ratios of GT in the HA microneedles were determined by measuring the release properties. In HA microneedles loaded with 70% GT (GT70), a continuous higher release rate were sustained for 72 h. The in vitro cytotoxicity assays demonstrated that GT/HA microneedles are not generally cytotoxic to chinese hamster ovary cells (CHO-K1), human embryonic kidney cells (293T), and mouse muscle cells (C2C12), which were treated for 12 and 24 h. Antimicrobial activity of the GT/HA microneedles was demonstrated by ~95% growth reduction of gram negative [Escherichia coli (E. coli), Pseudomonas putida (P. putida) and Salmonella typhimurium (S. typhimurium)] and gram positive bacteria [Staphylococcus aureus (S. Aureus) and Bacillus subtilis (B. subtilis)], with GT70. Furthermore, GT/HA microneedles reduced bacterial growth in the infected skin wound sites and improved skin wound healing process in rat model.
Recently, along with technology development of endoscopic equipment, the stent technology has been developed for the convenience of operation, shortening of recovery times, and reduction of patient's pain. In this study, paclitaxel-eluting metal stents for treatment of biliary benign stenosis were developed through an electrospray-coating method. Polyether-based polyurethane (PELLETHANE 2363-80AE$^{(R)}$)) and paclitaxel were coated onto the surface of a metallic stent and Pluronic F127 was used as an additive. As a result, physicochemical characterization of paclitaxel via SEM, FTIR, contact angle and XRD techniques revealed the information of solid state of paclitaxel-loaded PU film. The in vitro release profile showed a slower release rate with a higher content of paclitaxel.
Park, Jun-Bom;Choi, Jong-Seo;Lee, Seung-Chul;Lee, Ho;Lee, Beom-Jin;Kang, Chin-Yang
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.40
no.1
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pp.9-14
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2010
Lacidipine used for the treatment of hypertension has low water solubility and is classified as BCS Class II category. Gelucire-based solid dispersions (SD) containing lacidipine were prepared by solvent evaporation method to enhance drug dissolution. The powdered forms of SD showed irregularly spherical shape. Thermal behaviors of SD from differential scanning calorimetry indicated that distinct endothermic peak of lacidipine ($184^{\circ}C$) was shifted to lower region ($150.1^{\circ}C$). Drug was present in a crystalline form. NMR spectra also showed some molecular interaction between drug and Gelucire. There was no significant difference in DSC and NMR behaviors between Gelucire 44/14 and Gelucire 50/13. The initial dissolution rate of SD-loaded tablet linearly increased both in water and in water containing 1% tween 20, and much higher than the commercial tablet, $Vaxar^{(R)}$. When the amount of SD was increased, the release rate was greater. The Gelucire 50/13 showed higher dissolution than the Gelucire 44/14. The produced solid dispersion with various kinds of excipients and making tablets, it was found that solid dispersions can increase the solubility in artificial gastric juice and finally increases dissolution rate.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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