Transactions of the KSME C: Technology and Education
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v.2
no.2
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pp.73-80
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2014
Drug delivery in human upper airway was studied by the numerical simulation of oral airflow. We created an anatomically accurate upper airway model from CT scan data by using a medical image processing software (Mimics). The upper airway was composed of oral cavity, pharynx, larynx, trachea, and second generations of branches. Thin sliced CT data and meticulous refinement of model surface under the ENT doctor's advice provided more sophisticated nasal cavity models. With this 3D upper airway models, numerical simulation was conducted by ANSYS/FLUENT. The steady inspiratory airflows in that model was solved numerically for the case of flow rate of 250 mL/s with drug-laden spray(Q= 20, 40, 60 mL/s). Optimal parameters for mechanical drug aerosol targeting of predetermined areas was to be computed, for a given representative upper airways. From numerical flow visualization results, as flow-rate of drug-laden spray increases, the drag spray residue in oral cavity was increased and the distribution of drug spray in trachea and branches became more homogeneous.
The mechanism of interaction of cyanocobalamin (CB) with bovine serum albumin (BSA) has been investigated by spectrofluorometric and circular dichroism methods. Association constant for the CB-BSA system showed that the interaction is non-covalent in nature. Binding studies in the presence of an hydrophobic probe, 8-anilino-l-naphthalene sulphonic acid, sodium salt (ANS) showed that there is hydrophobic interaction between CB and ANS and they do not share common sites in BSA. Stern-Volmer analysis of fluorescence quenching data showed that the fraction of fluorophore (protein) accessible to the quencher (CB) was close to unity indicating thereby that both tryptophan residues of BSA are involved in drug-protein interaction. The rate constant for quenching, greater than $10^{10}$$M^{-1}$$s^{-1}$, indicated that the drug binding site is in close proximity to tryptophan residue of BSA. Thermodynamic parameters obtained from data at different temperatures showed that the binding of CB to BSA involves hydrophobic bonds predominantly. Significant increase in concentration of free drug was observed for CB in presence of paracetamol. Circular dichroism studies revealed the change in helicity of BSA due to binding of CB to BSA.
To enforce the maximum residue limit for residual hexane (0.005 g/kg) in commercially available Korean vegetable oil, convenient and accurate quantification methods were investigated. Using dual surrogate standards, pentane and heptane were dissolved in ethanol, and then added to hexane-tree sunflower oil for setting up the calibration curve. Gas Chromatograph-Flame Ionization Detector with a porous layer open tubular column, indicated good chromatographic separation of hexane from other inhibiting matrix components. The lowest calibration level was $0.5\;{\mu}g/g$, not exceeding a relative standard deviation of 10% (RSD%), and 1.0\;{\mu}g/g$ not exceeding a deviation of 22% RSD% using heptane as an internal standard for the Static headspace analysis by using a headspace auto-sampler and manual injection, respectively. The residual hexane was detected in nine of the samples among 87 vegetable oil samples purchased on the local market.
Woo Sung Ahn;Hag Dong Kim;Tae Sung Kim;Myoung Jin Kwak;Yong Jun Park;Joon Kim
BMB Reports
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v.56
no.5
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pp.302-307
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2023
Lyn, a tyrosine kinase that is activated by double-stranded DNA-damaging agents, is involved in various signaling pathways, such as proliferation, apoptosis, and DNA repair. Ribosomal protein S3 (RpS3) is involved in protein biosynthesis as a component of the ribosome complex and possesses endonuclease activity to repair damaged DNA. Herein, we demonstrated that rpS3 and Lyn interact with each other, and the phosphorylation of rpS3 by Lyn, causing ribosome heterogeneity, upregulates the translation of p-glycoprotein, which is a gene product of multidrug resistance gene 1. In addition, we found that two different regions of the rpS3 protein are associated with the SH1 and SH3 domains of Lyn. An in vitro immunocomplex kinase assay indicated that the rpS3 protein acts as a substrate for Lyn, which phosphorylates the Y167 residue of rpS3. Furthermore, by adding various kinase inhibitors, we confirmed that the phosphorylation status of rpS3 was regulated by both Lyn and doxorubicin, and the phosphorylation of rpS3 by Lyn increased drug resistance in cells by upregulating p-glycoprotein translation.
This study was conducted to identify the residue patterns of fungicide boscalid in ginseng cultivated for 4 or 6 years treated by various spraying methods. The pesticide was sprayed separately on ginseng according to safe use guideline, and the field was divided into three groups and they were traditional, soil and vinyl mulching applications. The maximum residue amounts of boscalid were 0.76 mg/kg in traditional application group, 0.69 mg/kg in soil application group, 0.62 mg/kg in vinyl mulching application group in the whole part of 4 years old ginseng, respectively. These residue levels in ginseng exceeded the maximum residue limit established by Korea Food & Drug Administration, which is 0.3 mg/kg.
This study performed a trichlorfon (TCF) residue and pharmacokinetic analysis with Japanese eels, Anguilla japonica, to obtain baseline data to establish the maximum residue level (MRL) of TCF in A. japonica. After dipping A. japonica in 30 ppm and 150 ppm of TCF at 28℃ and 18℃, drug residue in the body was analyzed with LC-MS/MS, and these results were further analyzed with the PK solver program to obtain the pharmacokinetic parameters of TCF in the serum, muscles, and liver. The maximum concentrations (Cmax) in the serum, muscles, and liver were 25.87-357.42, 129.91-1043.73, and 40.47-375.20, respectively, and the time to maximum concentration (Tmax) was 0.13-1.32h, 1.17-3.34h, and 0.14-5.40h, respectively. The terminal elimination half-life (T1/2) was 2.13-3.92h, 5.30-10.35h, and 0.65-13.81h, respectively. In the 30 mg/L concentration group, TCF was not detected in the serum of eels 96 hours after bathing, and was below the detection limit after 336 hours in muscle and liver. On the other hand, in the 150 mg/L concentration group, TCF was not detected in the serum of eels 336 hours after bathing, but was detected in muscle and liver at 336 hours. In conclusion, the results of this study would be useful in establishing the MRL of TCF in farmed A. japonica.
Cha, Chun Nam;Yu, Eun-Ah;Shin, Min Jung;Park, Eun Kee;Choi, Hyunju;Kim, Suk;Lee, Hu Jang
Journal of Food Hygiene and Safety
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v.28
no.3
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pp.213-216
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2013
Antibiotic Detection Kit (Combination I), a lateral flow immunoassay (LFIA) developed for the detection of antibiotic residues in milk, was utilized for the analysis of antibiotic residues in the muscle tissue of olive flounder. After 60-min treatment by dipping in water dosed with ampicillin (200-g/ton water), the residue depletion of ampicillin was investigated in 25 cultured olive flounder (Paralichthys olivaceus). Muscles of fish were sampled on the 1st, 2nd, 3rd, 4th and 5th day after drug treatment. The concentration of ampicillin in the muscle was determined by LFIA. The absorbance ratio of the sample to the control blank (Bs/Bo) was employed as an index to determine the muscle residues in olive flounder. To investigate the recovery rate, standard solutions were added to muscle samples to give final concentrations in the muscle of 4 and 8 ng/ml. The recovery rates of all spiked samples were > 96% of the spiked value. Ampicillin was detected in the muscle of fish treated with the drug until the 2nd day of the withdrawal period. The present study showed that the LFIA can be easily adopted to predict ampicillin residues in tissue of farmed fishes.
P38 mitogen activated protein (MAP) kinase is an important anti-inflammatory drug target, which can be activated by responding to various stimuli such as stress and immune response. Based on the conformation of the conserved DFG loop (in or out), binding inhibitors are termed as type-I and II. Type-I inhibitors are ATP competitive, whereas type-II inhibitors bind in DFG-out conformation of allosteric pocket. It remains unclear that how these allosteric inhibitors stabilize the DFG-out conformation and interact. Organosilicon compounds provide unusual opportunity to enhance potency and diversity of drug molecules due to their low toxicity. However, very few examples have been reported to utilize this property. In this regard, we performed docking of an inhibitor (BIRB) and its silicon analog (Si-BIRB) in an allosteric binding pocket of p38. Further, molecular dynamics (MD) simulations were performed to study the dynamic behavior of the simulated complexes. The difference in the biological activity and mechanism of action of the simulated inhibitors could be explained based on the molecular mechanics/generalized Born surface area (MM/GBSA) binding free energy per residue decomposition. MM/GBSA showed that biological activities were related with calculated binding free energy of inhibitors. Analyses of the per-residue decomposed energy indicated that van der Waals and non-polar interactions were predominant in the ligand-protein interactions. Further, crucial residues identified for hydrogen bond, salt bridge and hydrophobic interactions were Tyr35, Lys53, Glu71, Leu74, Leu75, Ile84, Met109, Leu167, Asp168 and Phe169. Our results indicate that stronger hydrophobic interaction of Si-BIRB with the binding site residues could be responsible for its greater binding affinity compared with BIRB.
Lee, Ji-Hoon;Bae, Jun Sung;Lee, Chae Won;Yang, Chan Yeong;Choi, Ji-Sung;Choi, Sang-Hoon;Kang, Yue-Jai;Park, Kwan Ha
Fisheries and Aquatic Sciences
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v.23
no.4
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pp.10.1-10.10
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2020
Background: Butaphosphan (BTP) has recently been introduced into the Korean aquaculture sector as a stressattenuating agent. In this study, a sensitive chemical analytical method was established for the detection of BTP in the olive flounder (Paralichthys olivaceus) tissues. Methods: Utilizing a method employing liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry (LC-MS/MS), detection sensitivity, specificity, and precision were satisfactorily established. Temporal changes in the BTP plasma and muscle concentrations were assessed after a single intramuscular injection of BTP (50 and 150 mg/kg) to the olive flounder maintained at 13 ℃ or 22 ℃. Results: High BTP plasma levels were achieved immediately after the injection, and the drug was rapidly eliminated. Additionally, plasma BTP levels were markedly dependent on the elimination rate, which, in turn, seemed dependent on the water temperature, with the drug elimination half-life and mean residence time significantly shorter at 22 ℃ than 13 ℃. Overall, muscle BTP levels were markedly lower than the plasma levels. Notably, muscle levels were not influenced by water temperatures. Muscle BTP concentrations were used to estimate the necessary withdrawal period for drugs used in food fish, with BTP levels maintained far below the possible hazardous limit. Conclusions: In conclusion, the established LC-MS/MS method can be used for BTP residue detection with high sensitivity and reproducibility.
Sin, Yeong-Min;Son, Yeong-Uk;Lee, Seon-Hwa;Jeong, Ji-Yoon;Won, Young-Jun;Lee, Chang-Hee;Kim, Woo-Seong;Chae, Kab-Ryong;Hong, Moo-Ki
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.9
no.1
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pp.41-50
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2005
For the removal of residual pesticides in ginseng extracts, we estabilished the removal process using pilot plant system, the characteristic components of ginseng maintains only. According to the agricultural chemical removal process, we monitored residual pesticides of 155 species, compraing the characteristic components of ginseng. The process of 4 types of agricultural chemical removal process compared to the control test was appeared that the residual pesticides were eliminated. As results above, the most efficient method of the possibility of raising the removal ratio of the agricultural chemical construction process was dried process of hexane after dipping and also remaining quality of the hexane appeared lowly. Besides, the removal process had an effected on the ginsenocide os ginseng, only the residual pesticides will be able to remove.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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