An analytical method was developed for the determination of phenol (P) and the seven substituted phenols in water samples and fish tissue samples collected from three streams located in eastern Gangwon State in spring and summer. The phenols were extracted and then derivatized to phenyl acetates using acetic anhydride. The derivatives were subsequently identified and quantified using gas chromatography coupled with mass spectrometry. P and 4-nitrophenol (4NP) were found at relatively high levels in water, ranging from below the method detection limit (MDL) to 3.32 ㎍/L and from < MDL to 4.91 ㎍/L, respectively. P and 4NP were also the dominant compounds in the fish tissue, ranging from < MDL to 407 ㎍/kg and from < MDL to 870 ㎍/kg, respectively. Phenol concentrations were significantly higher in spring than in summer. The ecological risk quotient calculated for P was higher than 4NP but not high enough to pose any risk of adverse effects to fish health.
The primary objective of this study is to examine the influence of geometry on the stability characteristics of cylindrical microstructures. This investigation entails a stability analysis of a bi-directional functionally graded (BD-FG) cylindrical imperfect concrete beam, focusing on the impact of geometry. Both the first-order shear deformation beam theory and the modified coupled stress theory are employed to explore the buckling and dynamic behaviors of the structure. The cylinder-shaped imperfect beam is constructed using a porosity-dependent functionally graded (FG) concrete material, wherein diverse porosity voids and material distributions are incorporated along the radial axis of the beam. The radius functions are considered in both uniform and nonuniform variations, reflecting their alterations along the length of the beam. The combination of these characteristics leads to the creation of BD-FG configurations. In order to enable the assessment of stability using energy principles, a numerical technique is utilized to formulate the equations for partial derivatives (PDEs).
개별적인 반응성이 알려진 니트로기와 벤질술포닐기가 벤젠 고리 위에서 서로 인접하여 위치할 때 광반응성에 미치는 상호 작용에 대해서 연구하고자 하였다. 니트로기를 포함하는 술포닐 에스테르(cyclohexyl 및 phenyl 2-nitro-${\alpha}$-toluenesulfonate)와 슬포닐아미드(시클로헥실, 페닐, 벤질, 및 피페리딜 2-nitro-${\alpha}$-toluenesulfonamide)의 용액 중 광반응 생성물로부터 벤질술포닐기와 그 ortho 위치에 존재하는 니트로기가 광반응시 서로 상승작용을 하지 않는다는 것을 알 수 있었다. 용액상의 광반응은 이어 필름 상에서의 광반응으로 확인 및 응용되었다. 즉, 두 가지의 2-nitro-${\alpha}$-toluensulfonamide를 포함한 poly(methacrylonitrile)(PMAN) 박막을 NaCl 판 위에 입히고 여기에 254 nm 자외선을 쪼이면서 관찰된 필름의 IR 스펙트럼의 변화로부터도 용액상의 광반응을 일부 확인하였으며 정량실험도 실시하였다. 또한, 본 용액실험의 결과인 광화학적 아민 발생은 poly(glycidyl methacrylate)를 이용한 상 발생 실험에 응용되어 성공적으로 광화학적 에폭시 가교를 수행할 수 있었다.
A chemical library comprising 2,354 drug-like compounds was screened using a transcription and replication-competent viruslike particle (trVLP) system implementing the whole Ebola virus (EBOV) life cycle. Dose-dependent inhibition of Ebola trVLP replication was induced by 15 hit compounds, which primarily target different types of G protein-coupled receptors (GPCRs). Based on the chemical structure, the compounds were divided into three groups, diphenylmethane derivatives, promazine derivatives and chemicals with no conserved skeletons. The third group included sertindole, raloxifene, and ibutamoren showing prominent antiviral effects in cells. They downregulated the expression of viral proteins, including the VP40 matrix protein and the envelope glycoprotein. They also reduced the amount of EBOV-derived tetracistronic minigenome RNA incorporated into progeny trVLPs in the culture supernatant. Particularly, ibutamoren, which is a known agonist of growth hormone secretagogue receptor (GHSR), showed the most promising antiviral activity with a 50% effective concentration of 0.2 μM, a 50% cytotoxic concentration of 42.4 μM, and a selectivity index of 222.8. Here, we suggest a strategy for development of anti-EBOV therapeutics by adopting GHSR agonists as hit compounds.
Ha, Neung-Jin;Jung, Yun-Jin;Lee, Jeoung-Soo;Kim, Youn-Taeg;Kim, Young-Mi
Archives of Pharmacal Research
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제21권5호
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pp.570-575
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1998
To develop a cotton derivatives with prolonged antimicrobial activities, homosulfamine (Hs) was coupled to cotton xanthate (CX) via chelate bond in the presence of Cu(II) ion by one- and two-bath processes. In one-bath process, CX was treated with Cu(II)-Hs solution. In two-bath process, CX was treated with Cu(II) ion solution to produce CX-Cu(II) complex, which was isolated and treated in turn with Hs solution. Effects of concentration, Cu(II)/Hs ratio, and pH on the binding of Hs were investigated at $10{\circ}C$ . In one-bath process, binding of hs took place readily with optimum pH around 5-6. the amount of binding increased to give a maximum within 5 min and decreased slowly to establish an equilibrium withhin an hour. In two-bath process, binding of Hs was much lower than that of one-bath process. Release of Hs from CX-Cu(II)-Hs was investigated by batch and flow method. antimicrobial activiteis of CX-Cu(II)-Hs was investigated by batch and flow method. Antimicrobial activities of CX-Cu(II)-Hs were tested against Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli and it showed prolonged activity compared to that of free Hs.
Chemokine receptor (CCR2) is a G protein-coupled receptor that contains seven transmembrane helices. Recent pharmaceutical research has focused on the antagonism of CCR2 and candidate drugs are currently undergoing clinical studies for the treatment of diseases like arthritis, multiple sclerosis, and type 2 diabetes. In this study, we analyzed the time dependent behavior of CCR2 docked with a potent 4-azetidinyl-1-aryl-cyclohexane (4AAC) derivative using molecular dynamics simulations (MDS) for 20 nanoseconds (ns). Homology modeling of CCR2 was performed and the 4AAC derivative was docked into this binding site. The docked model of selected conformations was then utilized to study the dynamic behavior of the 4AAC enzyme complexes inside lipid membrane. MDS of CCR2-16b of 4AAC complexes allowed us to refine the system since binding of an inhibitor to a receptor is a dynamic process and identify stable structures and better binding modes. Structure activity relationships (SAR) for 4AAC derivatives were investigated and reasons for the activities were determined. Probable binding pose for some CCR2 antagonists were determined from the perspectives of binding site. Initial modeling showed that Tyr49, Trp98, Ser101, Glu291, and additional residues are crucial for 4AAC binding, but MDS analysis showed that Ser101 may not be vital. 4AAC moved away from Ser101 and the hydrogen bonding between 4AAC and Ser101 vanished. The results of this study provide useful information regarding the structure-based drug design of CCR2 antagonists and additionally suggest key residues for further study by mutagenesis.
A series of azo based disperse dyes were synthesized and applied to polyester(PET) fiber in supercritical carbon dioxide($ScCO_2$). Various aniline derivatives were used as diazo component and coupled with glycine ethylester or carbonic acid ethylester derivatives to give azo based disperse dyes. Depending on the various diazo substituents, absorption maxima varied from 415 to 529nm in acetone. Dyeing in $ScCO_2$ was carried out at $120^{\circ}C$ and 250bar pressure for 2hrs with 0.5% o.w.f. of dye concentration. Dyed PET fiber had excellent brightness and good light, washing and perspiration(acid/alkali) fastness properties.
Up to now, it has been common to treat the maneuvering motion of a ship as a 3-degree-freedom motion i.e. surge, sway and yaw on the sea surface, for the simplicity and mathematical calculation, and it is quite acceptable in the practical point of view. Meanwhile, considering the maneuverability of a ship under the special conditions such as in irregular waves, in wind or at high speed with small GM value, it is required that roll effect must be considered in the equation of ship motion. In this paper the author tried to build up the 4-degree-freedom motion equation by adding roll. And then, applying the M.M.G.'s mathematical model and with captive model test results the roll-coupled hydrodynamic derivatives were found. With these the author could make some simulating program for turning and zig-zag steering. Through the computer simulations, the effect of roll to the ship maneuver became clear. The effect of the wind force to the maneuverability was also found. Followings are such items that was found. 1) When roll is coupled in the maneuvering motion, the directional stability becomes worse and the turning diameter becomes smaller as roll becomes smaller as roll becomes larger. 2) When maneuver a ship in the wind, the roll becomes severe and the directional stability becomes worse. 3) When a ship turns to the starboard side, the wind blowing from 90 degree direction to starboard causes the largest roll and the largest turning diameter, and the wind from other direction doesn't change the turning diameter. 4) When a ship is travelling with a constant speed with rudder amidship, if steady wind blows from one direction, the ship turns toward that wind. This phenomenon is observed in the actual seaways.
초임계 이산화탄소 크로마토그래피 방법에 의한 paclutaxel baccatm III, 7-epn-10-deacetyltaxol.cephalomanme, 10-deacetyltaxol의 분리에서 초임계 유체의 압력, 온도 및 이동상의 조성이 미치는 영향을 연구하였다. Pachaxel, 10-deacetylbaccatin III, 10-deacetyltaxol은 압력, 온도, 이동상의 조성 변화에 의하여 우수한 분리 결과를 얻을 수 있었다. Pacltaxel 의 경우 압력 275kg/$\textrm{cm}^2$,온도 $40^{\circ}C$, 이동상 조성을 초기 20분간 초임계 이산화탄소와 보조용매인 메탄올을 각각 3.9~3.6mL/min, 0.1~0.4mL/min의 gradienl조건으로 하였을 때 가장 우수한 분리능을 보였다. Baccatin III, caphalomamine, 7-epn-10-deacetyltaxol의 경우에는 낮은 분리능을 보였다. 주목 분말 시료로부터 paclitaxel 을 정제할 때 on-linc coupled SFE/SFC장치를 이용하여 추출 정제 공정을 단순화하였다. 초임계이산화탄소를 용매로하여 추출, 1차 정제 및 크로마토그래픽 정제 단계를 연속적으로 거쳐 38%수율로 95%paclitazel을 얻을 수 있었다.
새로운 산증식제를 개발하기 위하여 2-hydroxyphenyl-4-methylbenzenesulfonate (1), 3-hydroxyphenyl-4-methylbenzene-sulfonate (2), 4-hydroxyphenyl-4-methylbenzenesulfonate (3)가 우수한 열적 성질을 갖는 방향족 산증식제로서 합성되었다. 이러한 새로운 산증식제들은 광산발생제로부터 생성된 소량의 산에 의해 자동촉매반응으로 p-톨루엔술포산을 생성하였다. 이러한 방향족 술포산 에스터들은 poly(tert-butyl methacrylate, PtBMA) 필름에서 우수한 열적 안정성을 보였고 감도증진제로서 작용하는 최초의 방향성 산증식제임이 증명되었다. 화학 증폭형 포토레지스트에 합성한 방향족 산중식제를 첨가한 경우에 감도가 3~6배 정도 증진되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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