New cephalosporin antibiotics. 7-[(1H-tetrazolyl)acetamidol]-3-[(4-carboxy-3-hydroxyisothiazol-5-yl)thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid trisodium salt 2,7-[(5-ethylthio-3-hydroxyisothiazol-4-yl)carbox-amidol-3-[(4-carboxy-3-hydroxyisothiazo1-5-yl)thiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid 3,7-[(2-aminothiazol-4-yl)acetamido]-3-[(4-carboxy-3-hydroxyisothiazol-5-yl]thiomethyl]-3-cephem-4-caboxylic acid 4,7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(alkoxyimino)acetamido)-3-[(4-carboxy-3-hydroxyisothiazol-5-yl)thiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid 5-9 were synthesized. Antibacterial activities of these new cephalosporin derivatives and the relationship between their structures and activities were examined. Among them, 7-((Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido)-3-[(4-carboxy-3-hydroxyisothiazol-5-yl)thiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid 8 and 7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(l-carboxy-1-methylethoxyimino)acetamido]-3-[(4-carboxy-3-hydroxyisothiazol-5-yl)thiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid 9 exhibited good antibacterial activities compared with those of cefotaxime and ceftriaxone.
New cephalosporin antibiotics , 3-[(4-carboxy-5-ethylthioisothiazol-3-yl)oxymethyl]-7-[(1H-tetra-zol-1-yl)acetamido]-3-cephem-4-carboxylic acid 2, 3-[(4-carboxy-5-ethylthioisothiazol-3-yl) oxymethyl]-7-[(2-aminothiazol-4-yl)acetamido]-3-cephem-4-carboxylic acid 3, 3-[(4-carb oxy-5-ethylthioisothiazol-3-yl)-oxymethyl]-7-[5-(ethylthio-3-hydroxyisothiazol-4-yl)carboxamido]-3-cephem-4-carboxylic acid 4, 3-[(4-car-boxy-5-ethylthioisothiazo1-3-yl)oxymethy1]-7-[(Z)-2-(fur-2-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-3-cephem-4-carboxylic acid 5, 7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-[(alkoxyimino)acetamido]-3-[(4-carboxy-5-ethylthioisothiazol-3-yl)oxymethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 6-8 were synthesized. Antibacterial activities and structure-activity relationships of these new cephalosporin derivatives were examined. Among them, 7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(1-carboxy-1-methylethoxyimino)acetamido]-3-[(4-carboxy-5-ethylthylth-ioisothiazol-3-yl)oxymethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 7 exhibited good antibacterial activities compared to cefotaxime and ceftriaxone.
목 적 : 연도별 항균제 감수성의 추이를 파악하는 것은 항생제 치료에 대한 정보를 얻는데 매우 중요하다. 이에 저자들은 1997년부터 2001년까지의 혈액, 뇨, 분변 및 뇌척수액에서 분리된 균종 및 그들의 항균제 감수성검사를 분석하였다. 방 법 : 1997년 1월부터 2001년 12월 사이에 신생아에서 18세까지의 한일병원 소아과 외래 및 입원환아로부터 혈액, 요, 분변 및 뇌척수액에서 분리된 검출물을 대상으로 검사대장을 통해서 원인균주와 항균제 감수성 검사를 후향적으로 조사 분석하였다. 결 과 : 6,974검체의 혈액배양에서 226검체(3.3%), 4,549검체의 요배양에서 365검체(8.0%), 2,593검체의 분변 배양에서 50검체(1.9%) 및 655검체의 뇌척수액배양에서 9검체(1.4%)로부터 원인 균주가 분리되었다. 1) 혈액배양에서 Staphylococcus epidermidis(33.5%), Staphylococcus aureus(19.7%), Escherichia coli(13.8%)와 Burkholderia cepacia(9.0%) 순으로 많았고 요배양에서 E. coli(74.7%), GroupD Enterococcus(11.3%), Klebsiella pneumoniae(7.1%)와 Proteus mirabilis(2.5%) 순으로 많았으며 분변배양에서 Group D Salmonella 및 뇌척수액배양에서 Group B Streptococcus가 많이 분리되었다. 연도별 주요 원인균주의 빈도는 큰 변화를 보이지 않았다. 2) 혈액배양에서 40명의 S. aureus 양성 환아 중 27명에서 methicillin에 내성을 갖는 S. aureus가 관찰되었다. 3) 혈액배양에서의 E. coli의 amikacin과 3세대 cephalosporin제제인 ceftizoxime 및 ceftriaxone에 대한 감수성률은 1997년도에 각각 80%, 100%, 80%와 2001년도에 각각 60%, 80%, 60%이었고 요배양에서 K. pneumoniae의 amikacin과 ceftizoxime 및 ceftriaxone에 대한 감수성률은 1997년도에 각각 80%, 100%, 80%와 2001년도에 각각 50%, 83%, 50%이었다. 4) 요배양에서의 Group D Enterococcus 양성률은 1997년도에 6.7%에서 2001년에는 15.8%에서 분리되었으며 다약제 내성을 보였고, 특히 vancomycin에 대해서는 11~33% 정도의 균주가 내성을 보였다. 5) Group D Salmonella의 amikacin과 3세대 cephalosporin계 항생제인 ceftizoxime 및 ceftriaxone에 대한 감수성률은 각각 96%, 96%, 92%이었다. 결 론 : 혈액배양에서 methicillin에 내성을 갖는 S. aureus가 67%에서 관찰되었으나 vancomycin에 내성을 갖는 S. aureus는 관찰되지 않았다. 혈액배양에서의 E. coli와 요배양에서의 K. pneumoniae의 amikacin과 3세대 cephalosporin제제에 대한 내성이 증가하는 경향이었으며 요배양에서의 Group D Enterococcus의 검출율이 증가하였고, vancomycin에 대한 내성이 17%에서 관찰되었다.
서울시 가락동 수산물 도매시장에서 시판되는 건포류 164건에 대해 API strep kit를 사용하여 87주의 균주들을 분리하였고 이 가운데 28주에서 E. faecalis, and E. faecium가, 11주에서 Lactococcus lactis ssp. lactis가 분리되었다. 28주의 E. faecalis와 E. faecium에서는 내성을 나타내는 항생제들이 streptomycin(95.6%), kanamycin(84.5%), gentamycin(66.7%), cephaloxin(97.8%), ampicillin/sulbactam(88.9%), ticarcillin(66.7%), amikacin(97.8%), sulfonamides(97.8%), ceftriaxone(75.6%), nalidixic acid(100.0%), 그리고 cefoxitin(100.0%) 등이었고, 감수성을 나타내는 항생제들은 amoxicillin/clavulanic acid(97.8%), chloramphenicol(95.6%), solfamethoxazole/trimethoprim(97.8%), 그리고 tetracycline(71.1%)등으로 나타났다. 또한, 이 가운데 가장 많은 다제내성 형태로는 10 균주의 E. faecalis에서 나타난 $S-K-GM-CF-SAM-TIC-An-S_3-CRO-NA-FOX$에 대한 것이었다. 결국, 건포류에서 분리한 E. faecalis 균주에서 항생제 다제내성이 분포함으로 나타나 probiotics로 사용되고 있는 이러한 균에 대한 항생제 내성의 결과가 의의가 있다고 사료된다.
Parvimonas micra는 아포 비형성 혐기성 그람 양성 알균으로, 피부, 잇몸, 질, 위장관 등에 정상 상재균으로 존재하며 주로 치과 치료 등의 침습적 치료 후 기회 감염을 일으킬 수 있다. 저자들은 최근 1년 이내 치과 질환을 포함한 특이 과거력이 없는 11세 소아에서 P. micra에 의해 발생한 뇌농양을 경험하여 보고하고자 한다. 환자는 내원 7일 전부터 두통, 구토가 발생하였으며, 내원일 복시가 발생하였다. 뇌 자기공명영상에서 좌측 전두정엽 뇌농양으로 진단한 후 수술적 배농을 시행하였으며, 수술 시 흡인한 검체의 혐기성 세균 배양 검사에서 P. micra가 동정되었다. 수술 후 6주간 ceftriaxone과 metronidazole 항생제 병합요법으로 치료한 후 재발 없이 안정된 상태를 보이고 있다.
The in vitro antibacterial activities of LB10522, a new catechol-substituted cephalosporin, were compared with those of cefpirome, ceftazidime, ceftriaxone, and cefoperaz one against clinical isolates and laboratory standard anaerobes. LB10522 had broad spectrum antibacterial activities against both gram-positive and gram-negative microorganisms. It was most active against gram-positve bacteria among the reference cephalosporins tested. Against gram-negative strains such as the family Enterobacteriaceae, LB10522 showed an activity comparable to that of cefpirome. But LB10522 was more potent than ceftazidime, ceftriaxone and cefoperazone. In particular, Pseudomonas aeruginosa was highly susceptible to LB10522, which was 32-fold and 64-fold more active than ceftazidime and cefpirome, respectively. Against anaerobic strains, the activity of LB10522 was similar to those of reference compounds. LB10522 exhibited potent therapeutic activities against experimental local infections in mice. The therapeutic effect of LB10522 against urinary tract infection (UTI) caused by P. aeruginosa 1912E in mice was superior to that of cefpirome. Against experimental respiratory tract infection (RTI) caused by K. pneumoniae DT-S in mice, LB10522 was as effective as cefpirome. The in vivo efficacy of LB10522 was correlated well with its in vitro activity.
Chae, Han Kyu;Kim, Myong;Shin, Jung Hyun;Park, Hyung Keun
Urogenital Tract Infection
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제13권3호
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pp.66-71
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2018
Purpose: To determine the appropriate regimen of antibiotic prophylaxis for the prevention of bacterial infections in patients receiving percutaneous nephrolithotomy (PCNL). Materials and Methods: Forty patients, who planned to undergo PCNL from October 2015 to August 2017, were assigned randomly into two groups. Patients in the single-dose group (n=20) were administered an intravenous single dose of 2 g ceftriaxone 30 minutes before PCNL, whereas those in the three-days regimen group (n=20) were administered a preoperative intravenous single dose of 2 g ceftriaxone and an additional postoperative oral cefpodoxime proxetil (100 mg twice a day) for three days. The incidences of infectious complications in the two groups, such as pyrexia, systemic inflammatory response syndrome (SIRS), and sepsis, were compared. Results: Fever (axillary temperature >$38.0^{\circ}C$) did not develop in any of the patients in the single-dose group but developed in one patient (5.0%) in the three-day regimen group due to pneumonia (p=0.3). SIRS developed in a total of eight patients (20.0%), four patients from each group. None of the patients in either group developed sepsis after PCNL. Conclusions: The three-day prophylactic antibiotic regimen did not demonstrate better efficacy for the prevention of bacterial infections in patients with PCNL compared to the single-dose prophylactic antibiotic regimen.
Streptococcus intermedius는 입안, 상부 호흡기, 위장관 등에 정상 상재균 중 하나로 존재하는 그람 양성 산소내성 혐기성 알균이다. 면역저하나 심장질환자에서 외상 또는 침습적 치료 후에 발생하는 기회 감염의 원인이 될 수 있다. 저자들은 최근 침습적 치료나 외상 등 특이 과거력이 없이 건강했던 7세 소아에서 S. intermedius에 의해 발생한 엉덩관절 화농 관절염을 경험하였기에 보고하고자 한다. 환자는 내원 3주전부터 왼쪽 엉덩관절 통증이 있었으며, 본원 내원 당일부터 발열이 발생하였다. 엉덩관절 자기공명영상에서 왼쪽 엉덩관절의 급성 화농 관절염으로 진단한 후 수술적 배농을 시행하였고, 혈액과 흡인 관절액에서 S. intermedius가 배양되었다. 수술 후 2주간의 ceftriaxone 정맥주사 후 3주간의 amoxicillin 경구 항생제로 치료한 후 재발없이 안정된 상태를 보이고 있다.
목적: 소아 요로감염은 적절한 항생제 치료가 중요하며 항생제의 선택에는 E. coli에 대한 항생제 감수성이 기준이 된다. Extended-spectrum ${\beta}-lactamase(ESBL)$은 E. coli 등 그람음성균에서 분비되어 광범위 항생제 내성을 초래하는 효소로서 주로 병원 감염에서 발생하여 치료를 어렵게 하는 요인으로 알려져 있다 저자들은 지역사회 획득 소아 요로감염에서도 ESBL(+) E. coli가 분리되었기에 ESBL(+) E. coli 요로감염의 특성을 후향적으로 조사하고자 하였다. 방법: 2001년 3월부터 2003년 2월까지 이대목동병원 소아과에 입원한 지역사회 획득 E. coli 요로감염 소아(288명)를 대상으로 ESBL을 검사하였다. 검사 방법은 미량 액체배지 희석법을 이용한 자동화 기계(Vitek GNS 433 card)에서 ESBL이 의심되는 균주에 한해 National Committee for Clinical Laboratory Standard (NCCLS)의 기준에 따라 ESBL을 확인하였다. ESBL의 결과에 따라 ESBL(+) E. coli 요로감염의 발생률을 조사하였고 임상적 특징, 위험요인, 항생제 내성률 및 치료효과 등을 ESBL(-) E. coli 요로감염과 비교 분석하였다. 결과:지역사회 획득 소아 요로감염에서 ESBL(+) E. coli의 발생률은 10.8%(31명)이였고 93.5%(29/31)가 6개월 미만의 영아에서 발생하였다(P<0.01). 임상소견은 ESBL 양성군과 음성군 사이에 유의한 차이가 없었다. ESBL 밭생의 위험인자로 잘 알려진 항생제 사용력, 입원병력 및 요로계 기형과도 무관하였다. ESBL(+) E. coli의 항생제 내성률은 ESBL(-) E. coli 에 비하여 유의하게 높았다(P<0.05). Ceftriaxone 투여 48시간 후의 멸균률은 ceftriaxone에 대한 높은 내성률에도 불구하고 96.8%(30/31)로 높았다. 그러나 6개월 이내의 재발률이 25.8%(9/31)나 되었고 이는 ESBL 음성군의 재발률 6.6%(17/227)에 비하여 유의하게 높았다(P<0.05). 결론: 지역사회 획득 소아 요로감염에서 6개월 미만의 어린 영아는 ESBL(+) E. coli 발생의 새로운 위험요인이므로 이에 대한 역학적 연구가 요구된다. 소아 요로감염에서 경험적으로 사용하는 항생제의 선택에 대한 변화가 필요할 것으로 생각된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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