New aminothiazolyl cephalosporins with alkoxyiminomethyl(2-aminothiazol-4-yl)acetyl substituents at 7-position of cephems were synthesized starting from (2-aminothiazol-4-yl)acetate via one carbon homologation followed by acylation with 7-aminoceph-3-em-4-carboxylic acid derivatives. These new aminothiazolyl cephalosporins exhibit promising in vitro activities against various strains including Gram positive bacteria.
Various carbocation-mediated cyclizations to tricyclene structure (basically, tricyclo $[2,2,1,0^{2,6}]$ heptane skeleton) were carried out, starting from protonated species of either 3-methyl-2,5-norbornadiene-2-carboxylic acid (10) or 3-methylene-5-norbornene-2-carboxylic acids (18 and 19). The resulting products were individually converted to ${\pi}$-iodotricyclene (35), a pivotal intermediate in almost all syntheses of tricyclene terpenes.
Eighteen new hybrid bivalent ligand quinolones that contain two different type of pharmacophores in a single molecule were prepared and evaluated for in viかo antibacterial activity. Hybrid bivalent ligands p-nitrobenzyloxycarbonyl quinolones were prepared by the treatment of active esters of succinyl fluoroquinolones with 1,7-disubstituted fluoroquinolone carboxylic acids in DMF. Eighteen final quinolone carboxylic acids were obtained by the reduction of compounds $25{\sim}42$ with hydrogen in the presence of 10% Pd-C. Among these derivatives, compound[56] showed the most potent antibacterial activity against a wide range of microoranisms.
메탄올, N, N-dimethylformamide 및 acetonitrile속에서 이염기성 카르복시산 $(HOOC(CH_2)_nCOOH$, n=0∼4)의 해리상수를 유리전극을 사용하여 전위차법으로 측정했다. 두 용매간에서 각 산의 전해리상수의 차는 거의 일정한 값이 되며, 이 값은 일염기성 카르복시산의 해리상수의 차와 거의 일치했다. 그리고 $K_1/K_2$의 값은 양성자성용매인 물과 메탄올에서보다 반양성자성용매인 N,N-dimethylformamide와 acetonitrile에서 훨씬 더 크다.
The four dentate $N_2O_2$ Schiff base ligand of bis(2-hydroxyacetophenone)-1,2-propanediimine (BHAPN) and its manganese (III) complex were synthesized and identified by microanalysis, spectral data ($^1H$ NMR, MS, FT-IR and UV-Visible) and molar conductivity measurement. The mild and efficient homogeneous oxidative decarboxylation of some carboxylic acids by catalytic amount of this manganese (III) complex, using tetrabutylamonium periodate as a mild oxidant in chloroform at room temperature is reported. The catalyst used in this study showed good activity for the decarboxylation of the titled compounds.
Esterification is an important class of reactions in the preparation of perfumery and flavor chemicals, wherein homogeneous, solid acidic, and superacidic catalysts are normally used. Now, an efficient and selective protocol for protection of various functionalized alcohols employing carboxylic acids as protecting agents is realized through the catalytic mediation of simple heteropolyoxometallates. In this methodology, water is the only by-product and notably the aspect of effluent treatments does not arise. The advantages include the operational simplicity, recycle ability of the catalyst and mild reaction conditions. The present catalytic system may be a potential candidate not only for laboratory practice but also for commercial applications and offers an environmentally safer alternative to the existing processes.
Treatment of 1-ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(l-piperazinyl)-I, 8- naphthyridine-3-ca rboxylic acid (Enoxacin) with alkyl(or aryl) isothiocyanates which obtained from alkyl(or aryl) amines afforded six 1-ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(1-alkylthiocarbamylpiperazinyl)-1, 8- naphthyridine-3-carboxylic acids and five 1-ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(l-arylthiocarbamyl piperazinyl)-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acids. The compounds synthesized were evaluated for their antimicrobial activities, in vitro, against Escherichia coli 6-PE-4, Bacillus subtilis 74-51, Proteus vulgaris 78645, Klebsiella pneumoniae JYA-78314, Staphylococcus aureus 79110 and Pseudomonas aeruginosa 8765-1 P$_{2}$.
Efficient catalytic systems, where Ni or Pd is introduced in a supporting material of nanoporous carbon, have been developed for a liquid-phase hydrogenation of carboxylic acids and ketones at room temperature. It has been found that the catalysts reliably show high activities and selectivities for the hydrogenation to alcohols even in acidic conditions, and the catalytic activities depend on the preparative method of catalysts, the hydrogen pressure, the agitation rate, and the catalytic species. The hydrogenation of carboxylic acids and ketones clearly shows that the reaction rate is affected by the electronic and the steric effects, and a plausible reaction mechanism using metal hydrides as catalytic species is proposed.
7번 위치에 하롤겐이 치환된 여로종류의 퀴놀론 모핵과 시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸오메틸피롤리딘을 반응시켜 7-(시스 또는 트란스-3-아미노-4-메틸티오메틸피롤리디닐) 퀴롤론-3-카르복실산의 신규 항균제를 합성하였다. 새롭게 합성된 퀴놀론의 약효는 그람양성균에 대해 대조물질인 시프로플로삭신보다 매우 탁월하였고, 녹농균이외의 그람음성균에 대해서도 대조물질과 거의 유사하였다. 그리고 임상에서 문제가 되고 있는 메티실린 내성 포도상구균(MRSA)에 대한 신규 퀴놀론의 약효는 더욱더 향상되어진 것으로 나타났다.
The approximate rate and stoichiometry of the reaction of excess Thexylbromoborane-methyl sulfide, $ThxBHBr{\cdot}SMe_2,$ with selected organic compounds containing representative functional groups under standardized conditions (methylene chloride, $0^{\circ}C)$ were studied in order to characterize the reducing characteristics of the reagent for selective reductions. The selectivity of the reagent was also compared to the selectivity of thexylchloroborane-methyl sulfide. Thexylbromoborane appears to be a much milder and hence more selective reducing agent than thexylchloroborane. The reagent tolerates many organic functionalities. Thus, the reagent shows very little reactivity or no reactivity toward acid chlorides, esters, epoxides, amides, nitro compounds including simple olefins. However, this reagent can reduce aldehydes, ketones, carboxylic acids, nitriles, and sulfoxides. Especially the reagent reduces carboxylic acids including ${\alpha},{\beta}$ -unsaturated ones and nitriles to the corresponding aldehydes. In addition to that, thexylbromoborane shows good stereoselectivity toward cyclic ketones, much better than the chloro-derivative.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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