A number of 4-hydroxy-2H (or alkyl)-N-(3-aralkyl-2-thio-1-hydantoinyl)-1, 2-benzothiazine3-carboxamide 1, 1-dioxides were synthesized through the reaction of 4-hydroxy-2H (or alkyl)1, 2-benzothiazine-3-carboxylic methyl ester 1, 1-dioxide and 1-amino-2-thio-3-aralkyl-4-imidazolones in xylene. The compounds synthesized were screened for antinflammatory effect on carrageenin-induced edema in rat and for analgesic effect on acetic acid-induced Writhing syndrome in mice. Most compounds were inhibots of carrageenin-induced rat foot edema and some showed significant antinflammatory activity comparable to that of indomethacin and significant analgesic activity comparable to that of indomethacin and aspirin.
In a preliminary screening of plant extracts for the antigastritic and antiulcer actions in rats, the extracts of head of Panax ginseng Radix showed positive activity in HCl ethanol-induced gastric lesion. Among the systematic fractions of hexane, chloroform, butanol and water, the most potent butanol fraction reduced significantly HCl ethanol-induced gastric lesion at the oral dose of 500 mg/kg. In pylorus ligated rats, hexane and butanol fraction showed decreases in the volume of gastric secretion and acid output, of which effects were stronger in butanol fraction. Further assays with butanol fraction disclosed that it significantly suppressed the aspirin-induced and Shay ulcer. The butanol fraction at the intraduodenal dose of 500 mg/kg showed significant stimulation of mucus secretion.
The methanol extract of Taraxaci Herba was found to have inhibitory effect on the gastric lesion induced by HCl-ethanol. The systematic fractionation of the methanol extract resulted in positive action with water fraction in the gastric lesion. It also showed significant inhibition of gastric lesion induced by HCl-aspirin and absolute ethanol, but did not prevent indomethacin induced gastric lesion. This fraction did not affect basal gastric acid secretion but showed a decrease of pepsin activity in pylorus-ligated rats.
In order to understand the mechanism of action of TCDD. we have examined the effect of COX-inhibitors on cypla1 activity. We observed the effect of COX-inhibitor on EROD activity in C57BL/6 mouse in vovo. And we also evaluated the effect of COX-inhibitors on cypla1 mRNA. mouse cyplal promoter activity and EROD activity in Hepa cell. When Aspirin were pretreated with 3MC in vivo, the EROD activity that was stimulated by 3MC was inhibited. (omitted)
The studies of the compounding analgestic antipyretics were examined by the converted Koster's method (mice) and the converted Mac Donald's method (mice) induced on the three assumption crossover test. And the following results were found. 1. The same effect of the writhing inhibition in this compounding antipyretic dosage by it's oral administration is as follows. Aminopyrine 100mg/kg. (standard), aminopyrine 50mg/kg compounding with chlorpheniramine maleate 2mg/kg., compounding with diphenhydramine hydrochloride 8mg/kg., compounding with atropine sulfate 0.2mg/kg., or compounding with scopolamine hydrobromide 0.2mg/kg. And aspirin80mg/kg., Salicylamide 90mg/kg., sulpyrine 60mg/kg., or phenacetin 70mg/kg. compounding with the same dosage of the adjutants above. 2. The elevation-rate of the reaction threshold in this compounding antipyretic dosage by it's oral administration calculate as follows. When the elevation-rate (ER) of aminopyrine (100mg./kg.) is 1.00 (Standard), ER of aminopyrine (50mg./kg.) compounding with chlorpheniramine maleate (2mg./kg.) calculated 1.42, aspirin (80.mg./kg.) compounding with diphenhydramine hydrochloride (80mg./kg.) calculated 1.18, salicylamide (90mg./kg.) compounding with chlorpheniramine maleate (2mg./kg.) calculated 1.15, sulpyrine (60mg./kg.) compounding with chlorpheniramine maleate(2mg./kg.) calculated 1.28, and ER phenacetin (70mg./kg.) compounding with chlorpheniramine maleate (2mg./kg.) calculated 1.19.
In order to study the immunohistochemical effects of herbal drug-acupuncture of Radix paeoniae lactiflorae on gastric ulcer induced by HCl-aspirin in rats. this experiment was done by herbal drug-acupuncture to Wisu($B_{21}$). Chung-Wan($CV_{12}$), Chok-Samni($S_{36}$) loci to measure histological features of ulcer lesion, the change of numbers of parietal cell, chief celI, gastrin and somatostatin-immunoreactive cell. The obtained results were as follows; 1. The ulcerative lesions of gastric mucosa were decreased to WiSU($B_{21}$) loci followed by Chung-Wan($CV_{12}$) and Chok-Samni($S_{36}$) loci compared to the control groups. 2. In the numbers of parietal cell, the most remarkable decrease was observed to Wisu($B_{21}$) loci followed by Chung-Wan($CV_{12}$) and Chok-Samni($S_{36}$) loci compared to the control groups. 3. In the numbers of chief cell, the most remarkable increase was observed to Wisu($B_{21}$) loci followed by Chung-Wan($CV_{12}$) and Chok-Samni($S_{36}$) loci compared to the control groups. 4. In the numbers of gastrin-immunoreactive cell, the most remarkable decrease was observed to Wiu($B_{21}$) loci followed by Chung-Wan($CV_{12}$) and Chok-Samni($S_{36}$) loci compared to the control groups. 5. In the numbers of somatostatin-immunoreactive cell, the most remarkable decrease was observed to Wisu($B_{21}$) loci followed by Chung-Wan($CV_{12}$) and Chok-Samni($S_{36}$) loci compared to the control groups.
In order to study the immunohistochemical effects of Opae-san on gastric ulcer induced by HCl-aspirin in rats, experiments were done by oral administration and measure histological features of ulcer lesion, scaning electron microscopic appearance, the changes of numbers of parietal cells, chief cells, gastrin and somatostatin-immunoreactive cells. The obtained results are as follows: 1. Ulcerative lesions were numerously detected in control groups especially in junction of cardiac-fundic gastric mucosa and histologically very severe injury to gastric epithelium were observed too but in the Opae-san administrated groups, no gross lesion of ulcer were detected and histologically minor injury of gastric mucosa were observed. Most slight injuries to gastric mucosa were observed in 5 days after treatment. 2. The numbers of parietal cells were remarkably increased in control group but in Opae-san administrated groups appeared significant decrease compared to control groups. Most remarkably decrease of the numbers of parietal cells compared to control groups were observed in 5 days after treatment. 3. The numbers of chief cells were remarkably decreased in control group but in Opae-san administrated groups appeared significant increase compared to control groups. Most remarkably increase of the numbers of chief cells compared to control groups were observed in 5 days after treatment. 4. The numbers of gastrin-immunoreactive cells were remarkably decreased in control group but in Opae-san administrated groups appeared significant increase compared to control groups. Most remarkably decrease of the numbers of gastrin-immunoreactive cells compared to control groups were observed in 5 days after treatment. 5. The numbers of somatostatin-immunoreactive cells were remarkably decreased in control group but in Opae-san administrated groups appeared significant increase compared to control groups. Most remarkably decrease of the numbers of somatostatin-immunoreactive cells compared to control groups were observed in 5 days after treatment. 6. Scaning electron microscopically, severe denude and degeneration of gastric mucosa were observed in control groups but in Opae-san administrated groups the lesions were remarkably decreased compared to control groups.
Ahmed, Firoj;Hossain, M Hemayet;Rahman, Ahmed Ayedur;Shahid, Israt Zahan
Advances in Traditional Medicine
/
v.6
no.4
/
pp.344-348
/
2006
The crude methanolic extract of the bark of Cerbera odollam Gaertn. was evaluated for its possible antinociceptive and neuropharmacological activities in animal models. At the dose of 250 and 500 mg/kg body weight, the extract showed a significant antinociceptive effect in acetic acid induced writhing in mice comparable to that produced by aspirin, used as standard drug (P<0.001). The extract significantly reduced the time of onset of sleep (P<0.01) and potentiated the pentobarbital induced sleeping time in mice at the dose of 400 mg/kg of body weight significantly (P<0.001). It also decreased the open field score in open field test significantly at the dose of 400 mg/kg of body weight (P < 0.05). The obtained results tend to suggest the probable antinociceptive and neuropharmacological activities of the crude extract.
Secondary peptic ulceration and gastritis have been known to be associated with stress, exogenous agents, drugs or infection. Salicylate (aspirin) ingestion has been known to be associated with increased incidence of gastric ulcer and more frequently as the cause of hemorrhagic gastric erosions and gastritis. Some medications such as tetracyclines and iron preparations have been associated with ulceration of the gastrointestinal tract. Chemotherapeutic agents including cytoxan and methotrexate also have been implicated in the development of mucosal and gastrointestinal ulcers. We have experienced two cases of hemorrhagic gastric ulcers due to creosote ingestion in a 13 month and a 5 year old boys. Creosote is a main component of one of the popular digestives, Jungrohwan in Japan and Korea.
Several biological activities of extracts from roots of Cichorium intybus Linne (Compositae) were studied in this paper. The antiinflammatory activity of the methanol extract of this root was investigated against carrageenin induced edema in rat‘s hind paw. Significant inhibitory effects were observed at the dose of 1,000 mg/kg and were compared with aspirin as a control. The hepatoprotective activities of the methanol extract, ethylacetate and butanol fraction were studied on mice whose livers are damaged by $CCl_4$. The serum transaminase activities (ALT, AST) were reduced at the dose of 1,000 mg/kg of the methanol extract, 500 mg/kg of ethylacetate and butanol fraction, respectively. The bile juice secretion was also increased significantly from each fraction. The antidiabetic activity was examined on strepto-zotocin-induced diabetic rats with methanol extract. Methanol extract gave a significant reduction of blood glucose levels in 1 week and 3 weeks.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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