• 한국응용과학기술학회지
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• 제36권2호
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• pp.635-644
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• 2019

본 연구의 목적은 arbutine과 유용성감초추출물 혼합물의 미백 효과를 조사하는 것이다. B16 melanoma 세포에서 알부틴 및 유용성 감초 추출물의 tyrosinase 활성과 멜라닌 생성 억제 효과를 시험관내에서 평가하여 미백 효과를 측정 하였다. B16 흑색 종 세포를 이용한 MTT 분석은 혼합물 (알부틴과 유용성감초추출물)이 세포독성이 없음을 확인하였다. 유용성 감초 추출물과 알부틴은 모두 mushroom tyrosinase 활성이 농도 의존적 효과를 보였다. 혼합물은 다양한 농도 (유용성감초추출물 : 알부틴 = 1 : 1, 1 : 1.5, 1 : 2, 1 : 2.5, 1 : 5)에서 B16 melanoma 세포에서 40-51 %의 tyrosinase 활성을 유의하게 억제하였다. 또한, 시험한 모든 혼합물은 B16 melanoma cell의 멜라닌 함량을 50 % 이상 감소시켰다. 이러한 결과는 알부틴과 유용성감초추출물 혼합사용 시 미백 활성에 효과적임을 시사하는 바이다.

• 대한화장품학회지
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• 제30권1호
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• pp.33-38
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• 2004

본 연구에서는 천마(Gastrodia elata)추출물의 분획과 butanol 분획층의 연속적인 silicagel column chromatography를 통하여 유효성 분인 4-hydroxybenzyl alcohol 1. bis(4-hydroxyphenyl) methane 2. gastrodin(4-$\beta$-D-glucopyranosyloxybenzyl alcohol) 3을 분리하였다. 4-Hydroxybenzyl alcohol 1과 gastrodin(4-$\beta$-D-glucopyranosyloxybenzyl alcohol) 3은 tyrosinase에 대한 저해작용은 없으나 B16 melanoma 세포의 melanin 새성을 억제한다는 것을 발견하였다. Bis(4-hydroxyphenyl)methane 2 ($IC_{50}$/ = 400 $\mu\textrm{g}$/mL)은 arbutin ($IC_{50}$/ = 400 $\mu\textrm{g}$/mL) 보다 약 $\frac{1}{4}$의 tyrosinase 활성 저해작용을 나타내었지만 B16 melanoma 세포의 melanin 생성 억제는 오히려 arbutin 보다 높게 나왔다. 또한 butanol 분획층 ($IC_{50}$/ = 46$\mu\textrm{g}$/mL)의 tyrosinase에 대한 활성 저해 작용이 arbutin ($IC_{50}$/ = 114 $\mu\textrm{g}$/mL)보다 높은 억제 작용을 나타내었고 B16 melanoma 세포의 melanin 생성 억제도 arbutin 보다 높게 나왔다. 특히 butanol 분획층으로부터 분리된 페놀성 혼합물 ($IC_{50}$/ = 2.37 $\mu\textrm{g}$/mL)은 arbutin 보다 약 50배 가까운 매운 높은 tyrosinase 활성 억제 작용을 나타내었다. 이러한 결과로부터 천마추출물로부터 분리된 유효성분들이 tyrosinase에 대한 저해작용 뿐만 아니라 B16 melanoma 세포의 melanin 생성을 억제하는 것을 알 수 있었다.

• 생명과학회지
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• 제30권7호
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• pp.598-605
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• 2020

아롱부챗말은 갈조강에 속하는 갈조류의 일종이다. 이전의 보고에 의하면 아롱부챗말은 amyloid-β에 의한 신경병증을 완화하고 혈소판 응집도 억제하는 것으로 알려져 있다. 본 연구는 아롱부챗말의 피부미백 효과를 평가하고 활성 성분을 확인하도록 고안되었다. 이러한 연구를 위하여 아롱부챗말 99% 에틸알코올을 이용하여 추출하였고 활성은 arbutin을 양성 대조군으로 하여 비교하였다. 먼저, 아롱부챗말 추출물은 멜라닌 생성의 속도조절효소인 tyrosinase의 활성을 용량 의존적으로 억제함을 확인하였다. 주목할만한 점으로, 200 μM arbutin은 tyrosinase의 활성을 58.1% 억제한 반면, 0.5% 아롱부챗말 추출물은 76.7% 억제하였다. 아롱부챗말 추출물은 α-melanocyte-stimulating hormone에 의한 TRP-1과 TRP-2 mRNA 발현 증가도 저해하였다. 게다가, 아롱부챗말 추출물은 흑색종 세포인 B16F10 세포에서 멜라닌의 합성을 유의하게 감소시켰다. 아롱부챗말의 활성성분으로는 fucosterol이 확인되었고 함량분석에서 0.66%로 확인되었다. Fucosterol은 흑생종 세포에서 멜라닌 합성 억제 효과가 고시 성분인 arbutin과 유사하였다. 마지막으로, 아롱부챗말의 세포독성을 MTT assay와 LDH release assay를 이용하여 분석하였다. 이 실험에서 아롱부챗말 추출물은 LDH 유출을 유의하게 감소시키는 것을 확인하였다. 종합하면, 본 연구에서는 아롱부챗말 추출물이 피부 미백용 화장품의 활성성분으로 사용되기에 충분한 가능성을 갖고 있는 것으로 확인하였다.

• 한국응용과학기술학회지
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• 제24권4호
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• pp.410-415
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• 2007

Functional cosmetics are intensively investigated for the effectiveness of skin whitening, anti-aging and slimming. For enhancing the effectiveness, active ingredients should be delivered into the cell in the dermis. The amounts of penetration of caffeine and $Arbutin^{(R)}$ were tested, in vitro, using Franz diffusion cell. Oil-in-water emulsions were used for the vehicles of the transport. For the measuring the amounts of active ingredients delivered into the dermal skin, tape stripping was done after finishing the penetration experiments. The amounts of delivered caffeine were $8.45{\pm}$ 1.26ug/ml before tape stripping and $3.45{\pm}$ 1.80ug/ml after tape stripping, however, the amounts of delivered $Arbutin^{(R)}$ was quite small to detect. From now on, proper vehicles are considered for enhancing the delivery of $Arbutin^{(R)}$ Hairless mouse skin was compared with pig skin as a transdermal delivery membrane. The aspects of delivery were similar, but the amount of delivered ingredients using pig skin was larger than that of using hairless mouse skin. Therefore, the pig skin would be considered as a membrane for drug delivery experiments.

• Toxicological Research
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• 제33권1호
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• pp.55-62
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• 2017

We evaluated the antioxidant activity and anti-melanogenic effects of Oenothera laciniata methanol extract (OLME) in vitro by using melan-a cells. The total polyphenol and flavonoid content of OLME was 66.3 and 19.0 mg/g, respectively. The electron-donating ability, 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) radical-scavenging activity, and superoxide dismutase (SOD)-like activity of OLME ($500{\mu}g/mL$) were 94.5%, 95.6%, and 63.6%, respectively. OLME and arbutin treatment at $50{\mu}g/mL$ significantly decreased melanin content by 35.5% and 14.2%, respectively, compared to control (p < 0.05). OLME and arbutin treatment at $50{\mu}g/mL$ significantly inhibited intra-cellular tyrosinase activity by 22.6% and 12.6%, respectively, compared to control (p < 0.05). OLME ($50{\mu}g/mL$) significantly decreased tyrosinase, tyrosinase-related protein-1 (TRP-1), TRP-2, and microphthalmia-associated transcription factor-M (MITF-M) mRNA expression by 57.1%, 67.3%, 99.0%, and 77.0%, respectively, compared to control (p < 0.05). Arbutin ($50{\mu}g/mL$) significantly decreased tyrosinase, TRP-1, and TRP-2 mRNA expression by 24.2%, 42.9%, and 48.5%, respectively, compared to control (p < 0.05). However, arbutin ($50{\mu}g/mL$) did not affect MITF-M mRNA expression. Taken together, OLME showed a good antioxidant activity and anti-melanogenic effect in melan-a cells that was superior to that of arbutin, a well-known skin-whitening agent. The potential mechanism underlying the anti-melanogenic effect of OLME was inhibition of tyrosinase activity and down-regulation of tyrosinase, TRP-1, TRP-2, and MITF-M mRNA expression.

• 한국응용과학기술학회지
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• 제33권4호
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• pp.667-675
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• 2016

Nanoemulsions are actively used in several applications for pharmaceutical, cosmetic and chemical industries. In this study, we propose the use of microfluidizer known as high pressure homogenizer to prepare lipid nanoemulsion as a potent cosmetic delivery carrier. The lipid nanoemulsions were prepared by O/W emulsion with hydrogenated lecithin and different type of oils. Effects of oil type on the stability of the lipid nanoemulsion were investigated with Dynamic Light Scattering (DLS) and Zeta-potential. Arbutin was used as model drug for transdermal administration through hairless mouse skin. Transdermal arbutin delivery using the lipid nanoemulsions was studied with HPLC method.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제31권7호
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• pp.1825-1826
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• 2010

• 대한화장품학회:학술대회논문집
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• 대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book I
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• pp.719-732
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• 2003

A kojic acid derivative, kojic acid 7-O-$\beta$-D-tetraacetylglucopyranoside(KTG) was synthesized. Regio-and stereo-selective glycosylation at 7-postion in kojic acid with $\beta$-D-pentaacetylglucose was achieved with high yield(80％) by the use of Lewis acid and organic base in nonpolar solvent. KTG was hydrolyzed in methanol by the aid of sodium methoxide to give kojic acid 7-O-$\beta$-D-glucopyranoside(KGP). KGP is freely soluble in water and soluble in methanol and ethanol. Its structure was comfirmed by $^1$H-NMR and $^{13}$ C-NMR. Tyrosinase activity inhibition of KGP was measured with mushroom tyrosinase compared with ascorbic acid, kojic acid and arbutin. KGP showed higher tyrosinase inhibition activity($IC_{50}$/=33.3 $\mu\textrm{g}$/ml) than ascorbic acid(63.2 $\mu\textrm{g}$/ml) and arbutin(91.8 $\mu\textrm{g}$/ml) but lower inhibition activity than kojic acid(8.3 $\mu\textrm{g}$/ml). To test free-radical scavenging activity, we used 1, 1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH) as a free-radical source. Free-radical scavenging activity of KGP was very low($SC_{50}$/>1000 $\mu\textrm{g}$/ml) compared with ascorbic acid($SC_{50}$/=2.68 $\mu\textrm{g}$/ml) and arbutin($SC_{50}$/=180$\mu\textrm{g}$/ml). Melanin formation inhibition of KGP was measured in B16 melanoma, compared with kojic acid, arbutin and Vitamin C. Inhibition activity of KGP for melanin formation was not found within test concentrations.

• 한국버섯학회지
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• 제11권2호
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• pp.99-106
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• 2013

본 연구에서는 항암제와 면역 조절제로 널리 사용되는 차가버섯을 피부 미백제로 이용할 수 있는지 가능성을 알아보기 위해 멜라닌생성 저해 효과와 자외선 차단 작용과 관련된 여러 실험을 수행하였다. 메탄올을 이용해 차가버섯의 자실체에서 추출한 물질의 총 폴리페놀 함량과 플라보노이드 함량은 각각 31.85 mg/g과 28.33 mg/g으로 측정되었다. B16/F10 melanoma와 NIH3T3 세포주에 추출물의 농도를 10~500 ${\mu}g/mL$으로 처리한 세포생존율 시험에서 시험 세포주의 52% 이상이 생존하여 세포독성은 없는 것으로 확인되었다. DPPH 라디칼 소거 활성과 금속이온 제거능 등의 항산화 시험에서 추출물의 항산화 활성은 양성대조군인 tocopherol이나 BHT에 비해 낮았으나 추출물의 농도가 높아짐에 따라 항산화 활성은 비례적으로 증가하였다. 멜라닌 합성의 초기단계에 관여하는 티로시나아제와 L-DOPA에 차가버섯 메탄올 추출물과 양성대조군인 kojic acid와 arbutin을 각각 직접 처리하고 저해 효과를 측정한 결과 추출물은 양성 대조군인 kojic acid 및 arbutin에 비해 저해 효과가 매우 낮았다. B16/F10 Melanoma 세포에 추출물과 arbutin을 처리하고 세포내 티로시나아제의 저해 활성을 조사한 결과, 100 ${\mu}g/mL$의 농도에서 추출물은 68.59%, arbutin은 58.36%의 활성이 저해되어 메탄올 추출물이 arbutin에 비해 티로시나아제 저해활성이 약 10% 높았다. 또한, B16/F10 melanoma 세포에 차가버섯 추출물과 arbutin을 처리하여 생성된 멜라닌의 양을 측정한 결과, 추출물과 arbutin을 처리한 모든 군에서 생성된 멜라닌의 양은 유사하였으며, 처리 농도가 증가함에 따라 농도 의존적으로 생성된 멜라닌의 양은 감소하였다. 따라서 차가버섯 메탄올 추출물은 세포 밖에서 직접 티로시나아제를 저해하는 작용은 양성 대조군에비해 매우 낮았으나 melanoma 세포내에서 티로시나아제와 멜라닌의 생성을 양성대조군과 대등하게 저해하여 피부에 미백효과를 나타낼 수 있을 것으로 사료된다. 또한 차가버섯 메탄올 추출물을 200-400 nm 파장에서 분광광도계를 이용하여 흡수스펙트럼을 측정한 결과, 280-350 nm의 자외선 영역에서 흡광도가 높아 자외선을 효율적으로 차단하는 것으로 나타났다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제29권12호
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• pp.1187-1192
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• 2006

The aims of this study were to encapsulate arbutin (AR) in liposome to enhance the skin-whitening activity, and to investigate the effect of liposome formulation on the entrapment efficiency (EE%), skin permeation rate and skin deposition. The liposomes were prepared by a film dispersion method with several different formulations and were separated from the solution by using the gel-filtration method. The physical (size distribution, morphology) and chemical (drug entrapment efficiency, hairless mouse skin permeation and deposition) properties of liposomes were characterized. The entrapment efficiency in all liposome formulations varied between 4.35% and 17.63%, and was dependent on the lipid content. The particle sizes of liposomes were in the range of $179.9{\sim}212.8\;nm$ in all liposome formulations. Although the permeation rate of AR in the liposome formulations decreased compared with AR solution, the deposition amount of AR in the epidermis/dermis layers increased in AR liposomal formulation. These results suggest that liposomal formulation could enhance the skin deposition of hydrophilic skin-whitening agents, thereby enhancing their activities.