Valerian (Valeriana officinalis L.) is a perennial that has been used for medicinal purposes from the ancient times and valerian preparations including root and rhizome extracts are known to possess a variety of biological activities such as anticonvulsant, antidepressant, sleep aid, tranquilizer, and anti-HIV activities. Main components of the extracts were classified according to the structural features. Importantly, one of the main components, isovaleramide, has drawn our attention due to the concise structure, broad spectrum, and low toxicities. The general aspects including generation of this interesting molecule, a variety of activities, pharmacokinetic properties, derivatization, and fusion with other known drugs were described. Isovaleramide has been isolated from valerian probably as an isolation artifact after treatment of ammonia to prepare ammoniated tincture, and is known to exhibit anticonvulsant, anxiolytic, sedative, and sleep aid activities without distinct side effects such as excessive sedation and decreasing muscle tone. It was also found to be well absorbed into the circulation system without specific cytotoxicity and genotoxicity. The derivatives of isovaleramide, valpromide, valrocemide and valnoctamide were also briefly discussed.
The first clinical application of nitrous oxide ($N_2O$) was in 1844, by an American dentist named Horace Wells who used it to control pain during tooth extraction. Since then, $N_2O$ has shared a 170-year history with modern dental anesthesia. $N_2O$, an odorless and colorless gas, is very appealing as a sedative owing to its anxiolytic, analgesic, and amnestic properties, rapid onset and recovery, and, in particular, needle-free application. Numerous studies have reported that $N_2O$ can be used safely and effectively as a procedural sedation and analgesia (PSA) agent. However, $N_2O$ can lead to the irreversible inactivation of vitamin B12, which is essential for humans; although rare, this can be fatal in some patients.
We aimed at determining bioavailability of clonazepam, an anxiolytic drug, and developing a simple analysis in human blood using HPLC. A rapid and sensitive HPLC method was developed and validated using reverse-phase C18 column with retension time and limit of quantification of clonazepam being 2.58 min and 5hg/ml, respectively. Quantification was performed at 235 nm with p-hydroxybenzoic acid ethyl ester as internal standard. The method involved a simple extraction. In order to study blood level profile in time, sight volunteers were enrolled and orally took 6 mg clonazepam once. (omitted)
In adult patients with dental phobia, dental treatment may be difficult, or may not be possible. Depending on the level of fear or anxiety, non-pharmacological or pharmacological behavior management techniques are used in the dental treatment of such patients. Among the pharmacological behavior management techniques, minimal sedation, that is, the lowest depth of sedation, can be easily obtained in adult patients using oral sedatives, does not require special equipment or tools, and does not affect ventilatory and cardiovascular function. Diazepam is an anxiolytic drug belonging to the benzodiazepine family that, in addition to relieving anxiety, produces muscle relaxation, and is a representative drug used in adult patients with fear of dental treatment. Herein, we report the case of a 50-year-old woman with severe dental fear who successfully underwent long-term dental treatment in approximately 20 visits with minimal sedation using oral diazepam. In addition, we reviewed the considerations for the use of benzodiazepines for minimal sedation.
Benzodiazepines(BZDs) are among the most widely prescribed drugs in the world. They are potent anxiolytic, antiepileptic, hypnotic, and muscle relaxing agents. There is an emerging model of the role of several neural systems in anxiety and their relation to the mechanism of action of BZDs. It has been postulated that BZD drugs exert their anxiolytic action by regulating GABAergic transmission in limbic areas such as the amygdala, in the posterior hypothalamus, and in the raphe nuclei. The involvement of the amygdala in the behaviors triggered by fear and stress has been suggested by many previous studies. In this review, reports about regulatory effects of endogenous BZD receptor ligands on the perception of anxiety and memory consolidation were summerized. These findings further support the contention that BZD receptor ligands modulate memory consolidation of averse learning tasks by influencing the level of stress and/or anxiety that accompanies a learning experience. The findings suggest that the decrease in the limbic levels of BZD-like molecules seen after the various behavioral procedures represent a general response to stress and/or anxiety, since it occurs in proportion to the level of stress and/or anxiety that accompany these tasks. In addition, these findings further support the hypothesis that the $GABA_A$/BZD receptor complex in limbic structures plays a pivotal role in the stress and anxiety.
Zhao, ZhengLin;Kim, Young Woo;Wu, YiYan;Zhang, Jie;Lee, Ju-Hee;Li, XiaoHua;Cho, Il Je;Park, Sang Mi;Jung, Dae Hwa;Yang, Chae Ha;Kim, Sang Chan;Zhao, RongJie
Journal of Ginseng Research
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v.38
no.4
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pp.256-263
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2014
Background: Korean Red Ginseng (KRG) is known to have antianxiety properties. This study was conducted to investigate the anxiolytic effects of KRG extract (KRGE) during ethanol withdrawal (EW) and the involvement of the mesoamygdaloid dopamine (DA) system in it. Methods: Rats were treated with 3 g/kg/d of ethanol for 28 d, and subjected to 3 d of withdrawal. During EW, KRGE (20 mg/kg/d or 60 mg/kg/d, p.o.) was given to rats once/d for 3 d. Thirty min after the final dose of KRGE, anxiety-like behavior was evaluated in an elevated plus maze (EPM), and plasma corticosterone (CORT) levels were determined by a radioimmunoassay (RIA). In addition, concentrations of DA and 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) in the central nucleus of the amygdala (CeA) were also measured by high performance liquid chromatography (HPLC). Results: The EPM test and RIA revealed KRGE inhibited anxiety-like behavior and the over secretion of plasma CORT during EW. Furthermore, the behavioral effect was blocked by a selective DA D2 receptor (D2R) antagonist (eticlopride) but not by a selective DA D1 receptor (D1R) antagonist (SCH23390). HPLC analyses showed KRGE reversed EW-induced decreases of DA and DOPAC in a dose-dependent way. Additionally, Western blotting and real-time polymerase chain reaction (PCR) assays showed that KRGE prevented the EW-induced reductions in tyrosine hydroxylase (TH) protein expression in the CeA and TH mRNA expression in the ventral tegmental area (VTA). Conclusion: These results suggest that KRGE has anxiolytic effects during EW by improving the mesoamygdaloid DA system.
Cedrus deodara (Pinaceae) has been used traditionally in Ayurveda for the treatment of central nervous system disorders. 3,4-bis(3,4-dimethoxyphenyl)furan-2,5-dione (BDFD) was isolated from heart wood of Cedrus deodara and was shown to have antiepileptic and anxiolytic activity. Thus, the present study was aimed to explore its anti-depressant effect and to correlate the effect with serotonin and nor adrenaline levels of brain. Albino mice were used as experimental animal. Animals were divided in to three groups; vehicle control, imipramine (30 mg/kg i.p.), BDFD (100 mg/kg i.p.). Tail suspension test (TST) and forced swim test (FST) was performed to evaluate antidepressant effect of BDFD. BDFD (100 mg/kg, i.p.) showed a significant decrease in immobility time when subjected to FST whereas immobility time was not significantly altered in TST. BDFD treatment increased serotonin and noradrenaline levels in the brain which is indicative of BDFD having possible atypical antidepressant action.
Kim, Chung-Soo;Jo, Young-Jun;Park, Se-Ho;Kim, Hae-Jung;Han, Jin-Yi;Hong, Jin-Tae;Cheong, Jae-Hoon;Oh, Ki-Wan
Biomolecules & Therapeutics
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v.18
no.2
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pp.219-225
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2010
We tested whether ginsenosides $Rg_3$-standardized ginseng extract (RGE) has anti-stress effects in restraint-stressed animals. RGE increased time spent in the open arms and open arm entries in the elevated plus-maze test. In addition, RGE blocked the reduction of center zone distance and stereotypes behaviors in the open-field test. RGE also increased head dips in stressed mice, indicating anxiolytic-like effects. Stress decreased movement distance and duration, burrowing, and rearing frequency but increased face washing and grooming. RGE significantly reversed burrowing and rearing activity in stressed mice. In addition, we measured sleep architecture in restraint stressed rats using EEG recorder. Stress increased rapid eye movement (REM) sleep, but total sleep and non-rapid eye movement (NREM) sleep were not changed. RGE did not affect sleep architecture in stressed rats. These behavioral experiments suggest that RGE has anti-stress effects in restraint-stressed animal models.
Kim, Su-Youn;Lim, Se-Hyun;Cho, Su-In;Choi, Chang-Won;Kim, Kyeong-Ok
Journal of Oriental Neuropsychiatry
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v.20
no.3
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pp.35-47
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2009
Objectives : The effects of Pinelliae Rhizoma extract(PRe) were tested for the anti-stress action. Methods : PRe was fed to ICR male mice($20{\pm}2g$) orally with the dose of 100 mg/kg/day for five days. Mice were exposed to sociopsychological stress by restraining and seeing foot shock stressed mice for one hour for five days. Results : PRe administration had the effect of decreasing serum level of lipid peroxidation. The elevated plus-maze test is designed to detect the effect of anxiolytic drugs, and PRe administration group showed a significant increase of latency time. From Microarray, common features between mind-stimulus related genes and body-stimulus related genes were not so abundant When PRe was administered, there were some changes in distributions of mind-stimulus related genes but the distributions were not recovered to normal status. Conclusions : These results suggest that PRe can effectively rid the sociopsychological stress and stress concrened diseases.
The Journal of Korea Assosiation for Disability and Oral Health
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v.2
no.2
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pp.142-146
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2006
Oral administration of chloral hydrate with hydroxyzine, nitrous oxide inhalation and intramuscular or intranasal administration of midazolam is the most commonly used pharmacological behavior management methods for the children in pre-cooperative stage or show negative behavior in pediatric dentistry. For oral administration of chloral hydrate with hydroxyzine, it is hard to apply to the patient refused to intake and with overweighted or elderly children and the effect of the drug decrease. Nitrous oxide and midazolam is anxiolytic agents and have limitation for properly managing the behavior of the children refuse to dental treatment. These occasions, deep sedation or general anesthesia can be considered. Although intravenous sedation with midazolam has many advantages such as, rapid onset and recovery, possible to titration and few side effect, no rebound effect by metabolites, the reports for, intravenous sedation with midazolam is insufficient in pediatric dentistry. We report the case in pre-cooperative stage. He is treated successfully under intravenous sedation with midazolam.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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