담자균류인 좀우단버섯 Paxillus atrotomentosus의 항암성분을 구명하기 위하여 그 균사체를 열수 추출하여 단백 다당체를 분리하였고, 이를 DEAE-cellulose ion 교환수지와 Sepharose CL-4B gel filtration chromatography로 정제하였다. 분획들을 각각 20 또는 50 mg/kg/day의 용량으로 마우스의 복강내에 투여하였을 때, sarcoma 180 고형암에 대하여 Fr. A가 68.51%의 가장 높은 억제율을 나타내었다. 항암기전을 밝히기 위하여 마우스에 대한 면역학적 실험을 한 결과, Fr. A는 대조군에 비해 활성화된 macrophage에서 분비되는 superoxide anion 양을 1.1배, hemolytic plaque assay에서의 용혈반 형성 세포수를 2.3배 증가시켰고 감소된 DTH 반응을 정상수준으로 회복시켰다. 암세포에 대한 직접적인 영향을 조사하기 위하여 MTT assay를 한 결과 대조군에 비해 세포의 viability가 약 32% 감소됨을 나타내었다. 화학분석에 의해, 이 성분은 fucose, galactose, glucose, mannose 및 xylose로 구성된 86.36%의 다당체와 14종의 아미노산으로 구성된 1.52%의 단백질 및 1.64% hexosamine으로 구성된 protein-bound polysaccharide이었다. 이 성분을 paxillan으로 명명한다.
민긴뿌리버섯은 송이버섯과에 속하는 버섯으로 예로부터 식용은 물론 항암, 고혈압 및 진균감염증의 치료에 널리 이용해온 식의약용 버섯이다. 민긴뿌리버섯의 자실체로부터 중성염용액, 열수 및 메탄올을 이용하여 조다당류를 추출하여 Sarcoma 180에 접종된 ICR mice에 주사하여 수명연장 및 항암효과를 조사하였다. 세포독성 실험결과, 각각의 세포는 $10{\sim}1000\;{\mu}g/ml$ 추출물 농도에서 70% 내외의 생존율을 보여 세포독성을 나타내지 않았다. 각각의 조다당류가 투여된 실험군이 대조군에 비해 평균수명이 각각 $42.9{\sim}66.7%$ 연장되었다. 중성염용액 추출물은 B 임파구의 alkaline phosphatase 활성을 대조군과 LPS군에 비해 약 $1.4{\sim}3$배 내외의 증가율을 보였다. 총 복강 세포수도 대조군에 비하여 최고 3.5배 정도 증가하였으며, 혈액 중 백혈구의 수도 대조군에 비하여 약 2.5배 증가하였다. 그리고 면역에 관련된 장기인 간, 비장 및 흉선의 체중이 대조군에 비하여 증가된 것을 확인하였다.
흰목이 자실체로부터 중성염용액, 열수 및 메탄올을 이용하여 조다당류를 추출하였다. 세포 독성 실험 결과, 열수 추출물은 $2000{\mu}g/ml$의 높은 농도에서도 세포독성을 나타내지 않았으며, 중성염용액 추출물도 정상세포에 대해 세포독성은 보이지 않아서 이들 물질을 세포에 투여 할 경우 안전성이 있다는 것을 알 수 있었다. 중성염용액 추출물을 Sarcoma 180 복수암을 유발시킨 생쥐에 투여하고 수명연장효과를 측정한 결과 53%의 수명연장효과를 나타냈다. 또한 중성염용액 추출물은 B 임파구의 alkaline phosphatase 활성을 $3.0{\sim}8.1$배 증가시켰으며, 총 복강 세포 수에서도 처리군이 대조군에 비하여 7.4배 증가하였으며, 혈액 중 처리군의 백혈구 수도 대조군에 비하여 1.6배 증가하였다. 또한 면역 장기인 간, 비장 및 흉선의 무게가 처리군이 대조군에 비하여 증가하였다. 따라서 흰목이 중성염용액 추출물은 면역을 활성화시키는 것은 물론 생쥐의 Sarcoma 180에 대한 항암효과를 나타내는 것으로 사료된다.
삼색도장버섯으로부터 중성염용액, 열수, 및 메탄올 추출물을 분리하였다. 세포독성 실험 결과, 열수 추출물은 $0{\sim}2,000\;{\mu}g/ml$의 농도에서 암세포에 대한 세포독성이 없었으나, 중성염용액 추출물과 메탄올 추출물에서는 약간의 독성을 나타내었다. Sarcoma 180 복수암에 대한 항암 효과는 중성염용액 추출물을 투여한 실험군에서 77.4%의 높은 생명 연장 효과를 나타내었다. 삼색도장버섯의 중성염용액 추출물과 열수 추출물은 대조군에 비해 비장세포를 $1.7{\sim}2.4$배 증가시켰고, B 임파구의 alkaline phosphatase 활성을 $2.2{\sim}8.7$배 증가시킴으로써 비장세포의 증식능과 B 임파구의 면역 활성 효과를 증가시켰다. 대식세포주 RAW 264.7에 $50;{\mu}g/ml$의 농도로 중성염용액 추출물을 처리하였을 경우, 양성 대조군이 $79\;{\mu}M$의 nitric oxide(NO)를 발생시킨 것에 비해 다소 높은 $90\;{\mu}M$의 NO를 발생되었다. 또한 중성염용액 추출물을 50 mg/kg body weight의 농도로 마우스 복강에 투여하였을 시 대조군에 비하여 복강세포수가 10배 증가하였으며 혈액 내 백혈수 또한 2배 증가를 나타내었다. 따라서 삼색도장버섯의 중성염추출물은 항암 효과와 숙주의 면역을 활성화시키는 것으로 사료된다.
All fifteen flavonoids (1-15) have been isolated from the roots of Sophora flavescens (Leguminosae) as active principles of the cytotoxic property toward human tumor cell lines such as A549, SK-OV-3, SK-Mel-2, XF498 and HCT15, in vitro. By means of spectral analyses, particularlyby the aid of various two dimensional NMR experiments, all $^1H-NMR$ ad $^{13}C$ -NMR signals of 1-15 were completely assigned, and thus the structures of 1-15 were established unambiguously.
As part of a drug discovery program to develope more effective platinum-based anticancer drugs, a series of platinum complexes trans-diaminocyclohexane platinum bi sdiphenylphosphino - ethane ( KHPC- 002) cis-diaminocyclohexane platinum bi sdiphenylphosphino - ethane ( KHPC- 006) has been evaluated in vitro against 4 human carcinoma cell lines with those of cisplatin using a tetrazolium-based colorimetric assay (MTT assay). The cell lines were two human bladder carcinoma cell lines, HT-1197 and HT-1376, human colon carcinoma cell line, HCT-116, and prostate cancer cell line DU-145. in vitro cytotoxic potential of each platinum complex was expressed as the cytotoxicity index (Cl, %).
The experiments tvere carried out to different temperature which affected growth, yield, proximate and antitumor activity in the Codonopsis lanceolata. Growth of aerial part and subterranean partwere best at 2$0^{\circ}C$ and lower 3$0^{\circ}C$. Components of fat, protein and fiber were best at 3$0^{\circ}C$. Wild C.fonceoforo had higher contents of fat, protein, fiber and ash as compared with cultur'ed C.lanceolataArginin was predominant amino acid in both wild and cultivated C.laceolata No significant differ-ence in the mineral contents was found between the wild root and the cultivated at 30'c inbiotronroom. No minerals difference in the contents was found between the cultivated temperature.The content of elements of inorganic metal differs according to the part. C. lanceolata were subjectedto preliminary antitumer screening test with Sarcoma 180 ascites and screening on V-79 cell. Thisexperiments were conducted in accordance with the total packed cell volume method and cytotoxicity method.
The activity-oriented fractionation of Psoralea corylifolia led to an isolation of a (+) bakuchio 1 as an activ eprinciple of its antitumoral property in vitro 1 was observed to exhibit a mild cytotoxicity against five kinds of cultured human cancer cell lines, i. e. the A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF-498 and HCT15. The synthesized 2, 3-epoxide of (+)-bakuchiol 3 showed the similar activity as the (+) bakuchiol 1, whereas the other oxidation derivatives 4 and 5 including the acetyl (+) bakuchiol 2 showed a decreased activity.
The cytotoxic activities of methanolic extract and its fractions of Ailanthi Cortex Radicis and column chromatographic eluates of its dichloromethane fraction (DCM fr.) were investigated. DCM fr. Showed the strongest cytotoxicity against hepatoma cells. Furthermore, the active equates 1-3, 8 and 9 were obtained. Effects on free radical generation and the growth of vascular endothelial cells were tested to elucidate the action mechanism of anticancer activity. Eluates 1-3 stimulated free radical generation, while eluates 8 and 9 showed no changes. Especially, eluates 8 and 9 efffectively inhibited the proliferation of vascular endothelial cells in a dose- dependant manner. It is speculated that the anticancer effects of eluates 1-3, 8 and 9 might be due to free radical generation and inhibition of endothelial cell growth, respectively.
Analogues of $2(S)-5, 2^{l}, 5^{l}$-trihydroxy-7, 8-dimethoxyflavanone, a naturally-occurring compound, which had been reported to have potent antitumor activity, were synthesized and examined for the cytotoxicity against three cancer cell lines. Among the intermediate chalcones and synthetic 5-hydroxy-7, 8-dimethoxyflavanone analogues, $({\pm})2^{l}, 5^{l}-dibenzyloxy-5, 7, 8-trimethoxyflavanone$ exhibited about 2-8 times stronger activity than $2(S)-5, 2^{l}, 5^{l}$-trihydroxy-7, 8-dimethoxyflavanone against L1210, K562 and A549 cancer cell lines. In the structure-activity relationship, it is suggested that among analogues of 5-hydroxy-7, 8-dimethoxyflavanone, the existence of two oxygenated groups of para-relation at $C-2^{I} and C-5^{I}$ positions on flavanone B-ring, may be necessary to exhibit effective cytotoxic activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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