A series of azole-containing piperazine derivatives have been designed and synthesized. The obtained compounds were investigated in vitro for their antibacterial, antifungal and cytotoxic activities. The preliminary results showed that most compounds exhibited moderate to significant antibacterial and antifungal activities in vitro. 1-(4-((4-chlorophenyl) (phenyl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethanone and 1-(4-((4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(2-phenyl-1H-imidazol-1-yl)ethanone gave remarkable and broad-spectrum antimicrobial efficacy against all tested strains with MIC values ranging from 3.1 to $25\;{\mu}g/mL$, and exhibited comparable activities to the standard drugs chloramphenicol and fluconazole in clinic. Moreover, 2-((4-((4-chlorophenyl)(phenyl)methyl)piperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole was found to be the most effective in vitro against the PC-3 cell line, reaching growth inhibition values (36.4, 60.1 and 76.5%) for each tested concentration: $25\;{\mu}g/mL$, $50\;{\mu}g/mL$ and $100\;{\mu}g/mL$ in dose-dependent manner. The results also showed that the azole ring had noticeable effect on their antimicrobial and cytotoxic activities, and imidazole and benzimidazole moiety were much more favourable to biological activity than 1,2,4-triazole.
The purpose of this study is to check the antimicrobial activity of terpene, a natural product-derived extract against bedding bacteria, and compare the number of bacteria detected. To this end, the number of mites and microbiological surveys were conducted on the pillows used at home to identify the presence of pathogenic strains that could cause the disease. Also, after two weeks test using pillow with terpene, a natural origin extract, the rate of reduction of fungi before and after the use of the substance and the effect of eradicating mites were evaluated. The antimicrobial activity of the terpene was observed by using the Pour plate method. The anti-mite effect was detected as weak positive (less than 100) in 2 of 4 pillows in the first test without the use of terpene. In the second experiment using a terpene, all were confirmed to be reduced to negative less than 20. The best anti-mite efficacy of terpene was found to be 20%. The purpose of this study is to suggest the possibility of developing antibacterial and anti-mite spray products for bedding using terpene.
Background: The horse intestinal tract is sensitive and contains a highly complex microbial population. A shift in the microbial population can lead to various issues such as inflammation and colic. The use of nutraceuticals in the equine industry is on the rise and curcumin is thought to possess antimicrobial properties that may help to minimize the proliferation of opportunistic bacteria. Methods: Four cecally-cannulated horses were utilized to determine the optimal dose of liposomal-curcumin (LIPC) on reducing Streptococcus bovis/equinus complex (SBEC), Escherichia coli K-12, Escherichia coli general, Clostridium difficile, and Clostridium perfringens in the equine hindgut without adversely affecting cecal characteristics. In the first study cecal fluid was collected from each horse and composited for an in vitro, 24 h batch culture to examine LIPC at four different dosages (15, 20, 25, and 30 g) in a completely randomized design. A subsequent in vivo $4{\times}4$ Latin square design study was conducted to evaluate no LIPC (control, CON) or LIPC dosed at 15, 25, and 35 g per day (dosages determined from in vitro results) for 9 days on the efficacy of LIPC on selected bacterial strains, pH, and volatile fatty acids. Each period was 14 days with 9 d for acclimation and 5 d withdrawal period. Results: In the in vitro study dosage had no effect ($P{\geq}0.42$) on Clostridium strains, but as the dose increased SBEC concentrations increased (P = 0.001). Concentrations of the E. coli strain varied with dose. In vivo, LIPC's antimicrobial properties, at 15 g, significantly decreased (P = 0.02) SBEC when compared to 25 and 35 g dosages. C. perfringens decreased linearly (P = 0.03) as LIPC dose increased. Butyrate decreased linearly (P = 0.01) as LIPC dose increased. Conclusion: Further studies should be conducted with a longer dosing period to examine the antimicrobial properties of curcumin without adversely affecting cecal characteristics.
We are aim to evaluate antimicrobial effects of the extract of Galla rhois (GR) on the health status and performance of growing and finishing pigs. This study was conducted on the growing and finishing pigs (n = 200) for 130 days in a swine husbandry. The animals were divided with two groups; GR treated group (n = 100) and commercial diet feeding group (n = 100). GR treated animals had provided with commercial diet adding the extract of GR as 0.2%. During the study period, we compared clinical signs, weight increase rate, diet consumption amount, fecal scores, gross findings, necropsy findings, histopathological findings between the treated group and non treated group. After necropsy, bacteria isolation and PCR analysis were conducted with the clinical samples. As the results of this long-term clinical trial, GR showed the antimicrobial effects on respiratory disease and diarrhea. We were identified that GR had the anti-bacterial and anti-viral effects.
Objectives: Photodynamic therapy has been proven to promote additional clinical and microbiological benefits in the treatment of chronic periodontitis and aggressive periodontitis. The purpose of this study is to assess the effectiveness of the photodynamic therapy for patient with periodontitis. Methods: We searched the eight Korean databases and Ovid-MEDLINE, Ovid-EMBASE, Cochrane Library. Total 300 studies were searched and 13 studies were included in the final assessment. Each of the stages from literature search and extraction of data were carried out independently by 2 researchers. We used tools of Scottish Intercollegiate Guidelines Networks for assessment of the quality of studies. Results: The safety of the photodynamic therapy was assessed by bleeding. The effectiveness of the photodynamic therapy was assessed by the reduction of Probing pocket depth (PPD) and the gain of Clinical attachment level (CAL). The mean difference of PPD was 0.46(95% CI 0.09~0.82), (p=.01).). The mean difference of CAL was ?0.49(95% CI ?1.12~0.14), (p=.13). Conclusion: The additional use of $^{\circ}{\infty}$Antimicrobial Photodynamic Therapy for Periodontitis$^{\circ}{\pm}$ caused hemorrhage to similar extents to conventional treatment modalities, where scaling and root planing are solely performed, in patients with periodontitis who are expected to have a lower degree of treatment response to non-surgical or surgical periodontal therapies (implant or refractory periodontitis) and those where there is a concern for the possible occurrence of antimicrobial side effects or resistance. This indicates that there are no problems with its safety. But there were no consistent reports about the effects of the additional use of photodynamic therapy. This led to a decision that the safety and efficacy of the current technology deserve further studies (Recommendation rating of A, Classification of technology II-a).
In this study, we investigated the efficacy of Salmonella phage P22 combined with antibiotics to inhibit antibiotic-resistant S. Typhimurium CCARM 8009. The synergistic effect of phage P22 and antibiotics was evaluated by using disk diffusion and broth dilution assays. The development of Antimicrobial resistance was determined after time-kill assay. The antibiotic susceptibility assay showed the inhibition zone sizes around the antibiotic disks were increased up to 78.8% in the presence of phage (cefotaxime; 13.6%, chloramphenicol; 19.3%, ciprofloxacin; 12.7% and erythromycin; 78.8%). The minimum inhibitory concentration values of the combination treatment significantly decreased from 256 to 64 mg/mL for tetracycline, 8 to 4 mg/mL for chloramphenicol, 0.0156 to 0.0078 mg/mL for ciprofloxacin, 128 to 64 mg/mL for erythromycin and 512 to 256 mg/mL for streptomycin. The number of S. Typhimurium CCARM 8009 was approximately 4-log lower than that of the control throughout the combination treatment with phage P22 and ciprofloxacin delete at 37℃ for 20 h. The results indicate that the development of antimicrobial resistance in S. Typhimurium could be reduced in the presence of phage treatment. This study provides promising evidence for the phage-antibiotic combination as an effective treatment to control antibiotic-resistant bacteria.
The aim of this study was to investigate the possibility utilizing Metasequoia(Metasequoia glyptostroboides) cone as a new natural dye resource. In previous study, dyeing onto cotton fiber was carried out and Metasequoia cone colorant showed low affinity to cotton fiber and maximum dye uptake was obtained at pH 3.5 showing YR Munsell color. For further evaluation of its efficacy as a new natural dye resource, effects of dyeing conditions and mordanting on dye uptake, color change, and colorfastness were investigated for silk fiber. Metasequoia cone colorant showed good affinity toward silk fiber showing YR Munsell color and maximum dye uptake was shown at pH 3.5. Post-mordanting with Cu and Fe improved dye uptake, especially Fe($C_5H_{10}FeO_6$) mordant was effective as much as 2 times higher dye uptake comparing with un-mordanted sample. The color of dyed fabrics with mordanting showed YR Munsell color. Fe mordanted fabrics appeared dark gray~black color. Colorfastness to washing was relatively good, whereas lightfastness of the dyed fabrics showed grade 2. It was confirmed that Metasequoia cone colorant can be used as a new dye resource for silk fiber getting brownish yellow to dark gray/black color depending on mordant type. In addition, it showed antimicrobial functionality.
PURPOSE. This study characterized the synthesis of a modified PMMA (Polymethyl methacrylate) denture acrylic loading platinum nanoparticles (PtN) and assessed its bacterial inhibitory efficacy to produce novel antimicrobial denture base material. MATERIALS AND METHODS. Polymerized PMMA denture acrylic disc ($20mm{\times}2mm$) specimens containing 0 (control), 10, 50, 100 and 200 mg/L of PtN were fabricated respectively. The obtained platinum-PMMA nanocomposite (PtNC) was characterized by TEM (transmission electron microscopy), SEM/EDX (scanning electron microscope/energy dispersive X-ray spectroscopy), thermogravimetric and atomic absorption spectrophotometer analysis. In antimicrobial assay, specimens were placed on the cell culture plate, and $100{\mu}L$ of microbial suspensions of S. mutans (Streptococcus mutans) and S. sobrinus (Streptococcus sobrinus) were inoculated then incubated at $37^{\circ}C$ for 24 hours. The bacterial attachment was tested by FACS (fluorescence-activated cell sorting) analysis after staining with fluorescent probe. RESULTS. PtN were successfully loaded and uniformly immobilized into PMMA denture acrylic with a proper thermal stability and similar surface morphology as compared to control. PtNC expressed significant bacterial anti-adherent effect rather than bactericidal effect above 50 mg/L PtN loaded when compared to pristine PMMA (P=.01) with no or extremely small amounts of Pt ion eluted. CONCLUSION. This is the first report on the synthesis and its antibacterial activity of Pt-PMMA nanocomposite. PMMA denture acrylic loading PtN could be a possible intrinsic antimicrobial denture material with proper mechanical characteristics, meeting those specified for denture bases. For clinical application, future studies including biocompatibility, color stability and warranting the long-term effect were still required.
Kim, Eun-Hee;Hwang, Sung-Joo;Park, Song-Hee;Park, Seung-Youg;Rhee, Gye-Ju
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제30권3호
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pp.151-158
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2000
Gel and cream containing 5% and 10% ketonic fraction (KF) of Leptospermum scoparium, respectively were formulated. Antimicrobial activity, stability, anti-inflammatory effect, rheological properties, drug release and acute toxicity for these topical efficacy were evaluated. Gel and cream containing neomycin or gentamycin in combination with KF has potent antimicrobial activity. Gel and cream were physically stable and did not show any creaming for 6 months storage. Gel showed plastic flow with yield value and cream showed pseudoplastic flow with hysteresis loop. The gel and cream containing KF showed higher viscosity than control or commercial one. The viscosity increased as the concentration of KF increased. Both 10% gel and cream showed a significant decrease in swelling when applied to the carrageenan- injected paw, suggesting local antiinflammatory activity. Particularly, 10% gel preparation showed similar antiinflammatory activity when compared with commercially available drugs. Percent of drug released and diffusion coefficient were in the order of 5% gel, 10% gel, 5% cream, and 10% cream, respectively. There were no significant changes of body weight in rats percutaneously administered with 10% cream and gel when compared with control. There were no induced acute toxicity when 10% cream or gel was applied to rats. Leptospermum scoparium could be practicaly used in topical preparations.
The primary objective of this study was to determine the effects of a water-distilled extract with 15 kinds of Korean medicinal herb on antioxidant activity, antimicrobial activity against Helicobacter pylori, and lipid metabolism. The water-distilled extract (WE) and fermenting water-distilled extract (FE) of medicinal herbs were utilized in order to make functional beverages. The EDA (electron donating activity), SOD-like ability, and RAE (relative antioxidant efficacy) of WE averaged 24.47, 50.35, and 1.57%, respectively, but the EDA, SOD-like ability, and RAE of FE was retardeded by 12.01, 35.72, and 1.55%, respectively. The antimicrobial activity against Helicobacter pylori of WE averaged 12.84 mm as a diametric clear zone, and was significantly (p<0.05) higher than those measured in the WE and control. Serum triglyceride contents, total serum cholesterol contents, and serum LDL-cholesterol contents of the WE group were significantly (p<0.05) lower than those of the control group. The liver total-cholesterol contents and liver triglycerides of WE group were significantly (p<0.05) lower than those of the control group. The plasma TBARS value of the WE group was significantly (p<0.05) lower than that of the control group. The sensory evaluation, taste, and smell of FE were more desirable than those of WE, but the color of WE was more desirable. According to the above results, the water distilled extracts (WE) of 15 kinds of medicinal herb are supposed to be effective with regard to antioxidant activity and lipid metabolism, but the antimicrobial activity against Helicobacter pylori was increased as the result of fermentation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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